149 TB
4-THIOBUSCALINE; 3,5-DIMETHOXY-4-(n)-BUTYLTHIOPHENETHYLAMINE 4-硫代布斯卡林；3,5-二甲氧基-4-(正)-丁硫基苯乙胺
 |
|---|
合成： 将 12.1 g N,N,N',N'-四甲基乙二胺和 13.8 g 1,3-二甲氧基苯溶于 200 mL 30-60 °C 石油醚中。在氦气环境下剧烈搅拌，并用外部冰浴冷却至 0 °C。加入 66 mL 1.6 M 丁基锂正己烷溶液，产生白色颗粒状沉淀。反应混合物升至室温几分钟，然后再次冷却至 0 °C。随后加入 18.7 g 二(正)丁基二硫醚（该试剂呈深黄色，但未经纯化直接使用），使颗粒状沉淀变为奇怪的鲑鱼色。继续搅拌，同时将反应混合物升至室温，最后升至回流。然后将反应混合物加入 600 mL 稀硫酸中。分离两相，水相用 2x75 mL 乙醚萃取。合并有机相，真空除去溶剂。残留物重 33.0 g，为深黄色油状物。试图通过用连二亚硫酸钠水溶液还原萃取二氯甲烷溶液来去除这种颜色，结果是徒劳的。残留物在 0.3 mm/Hg 下蒸馏得到两个馏分。第一个馏分沸点为 95-115 °C，重 4.1 g，主要是回收的二丁基二硫醚。产物 2-(正)丁硫基-1,3-二甲氧基苯沸点为 115-135 °C，重 19.5 g。它是一种无法诱导结晶的淡琥珀色油状物。分析 (C12H18O2S) C,H。
向搅拌的 19.5 g 2-(正)丁硫基-1,3-二甲氧基苯溶于 75 mL 二氯甲烷的溶液中，加入 14.5 g 元素溴溶于 75 mL 二氯甲烷的溶液。溴化氢的放出很明显，但反应不放热。反应搅拌 1 小时，然后在蒸汽浴上短暂加热回流。然后用水洗涤，水中含有连二亚硫酸钠以消除残留颜色。用饱和盐水洗涤后，真空除去溶剂，留下 26.0 g 淡琥珀色油状物。在 0.4 mm/Hg 下于 120-140 °C 蒸馏，得到 4-溴-2-(正)丁硫基-1,3-二甲氧基苯，为黄橙色油状物。无法结晶。分析 (C12H17BrO2S) C,H。
向 11.5 mL 二异丙胺溶于 50 mL 正己烷的溶液中（在氮气下搅拌），加入 50 mL 1.6 M 丁基锂。搅拌 15 分钟后，反应混合物变得非常粘稠，用 150 mL 无水四氢呋喃稀释。在冰浴中冷却后，加入 2.0 mL 乙腈，随后在 1 分钟内分批加入 6.0 g 4-溴-2-(正)丁硫基-1,3-二甲氧基苯甲醚。立即形成深红色。搅拌 0.5 小时后，混合物倒入稀硫酸中。分离有机层，水层用 3x75 mL 二氯甲烷萃取。合并这些萃取液，用无水碳酸钾干燥，真空除去溶剂。残留物在 0.25 mm/Hg 下蒸馏，得到两个馏分。第一个馏分沸点为 125-145 °C，重 0.8 g，被丢弃。第二个馏分在 145-175 °C 馏出，为淡黄色油状物，重 2.2 g。该产物 4-(正)丁硫基-3,5-二甲氧基苯乙腈未经进一步纯化或分析即被还原。
将氢化铝锂在氮气下（20 mL 1 M 无水四氢呋喃溶液）冷却至 0 °C 并剧烈搅拌。逐滴加入 0.53 mL 100% 硫酸，随后加入 2.0 g 4-(正)丁硫基-3,5-二甲氧基苯乙腈溶于 10 mL 无水四氢呋喃的溶液。反应混合物在 0 °C 下搅拌几分钟，然后升至室温 1 小时，最后在蒸汽浴上回流 1 小时。冷却回室温后，加入异丙醇（破坏过量的氢化物），随后加入 10% 氢氧化钠使反应呈碱性，并将氧化铝转化为疏松、白色、可过滤的稠度。过滤除去，用四氢呋喃和异丙醇洗涤。滤液和洗涤液真空除去溶剂，残留物悬浮于 150 mL 稀氢氧化钠中，用 3x100 mL 二氯甲烷萃取。合并这些萃取液，用 2x75 mL 稀硫酸萃取。由于乳化，需要加入大量额外的水。水相碱化，用 2x100 mL 二氯甲烷萃取。合并这些萃取液后，真空除去溶剂，残留物进行蒸馏。产物在 0.4 mm/Hg 下于 138-168 °C 馏出，为白色油状物，重 0.7 g。将其溶于少量异丙醇中，用浓盐酸中和，并在持续搅拌下用几倍体积的无水乙醚稀释。过滤，乙醚洗涤，风干后，得到 4-(正)丁硫基-3,5-二甲氧基苯乙胺盐酸盐 (TB)，重 0.6 g，熔点 154-155 °C。分析 (C14H24ClNO2S) C,H。
给药剂量： 60 - 120 mg。
药效时长： 约 8 小时。
定性评论： （服用 35 mg）大约一小时后我感觉到了一些东西，它发展成一种温和而美好的体验，从未完全爆发成任何迷幻的东西。在第五个小时有明显的下降，我做了一个可能被认为是愚蠢的尝试，用额外的 20 毫克重新点燃这种状态，但这太少也太晚了。没有任何额外的东西再生。
（服用 60 mg）可能有一个非常微妙的阈值，六个小时后似乎几乎没有任何效果。我对它的记忆不太确定，现在我不确定是否有过任何反应。
（服用 80 mg）我隐约感觉到一些东西。身体不适可能反映了午餐吃了番茄酱沙丁鱼，但事情还是不太对劲。五个小时后，我在精神上仍然处于一个美妙的地方，但似乎有一些黑暗的边缘。我可能对此有神经敏感性。
（服用 120 mg）其作用过程非常清晰。发展是从下午 5 点到 7 点 [实验于下午 4 点开始]，到晚上 10 点我开始消退，午夜我上床睡觉，睡得很好。食物不太有趣，睡前的一杯酒没有产生明显效果。这是一次平淡无奇的经历，从未真正起飞。它令人愉快，但肯定不是迷幻的。
延伸和评论： 药理学中有一个术语叫“剂量依赖性”。当药物产生复杂作用时，随着药物剂量的增加，这种混合效应中的每一个成分都应该变得更加强烈。这对于大多数精神活性药物的作用当然是真实的。
关于某些药物的迷幻方面，可能有视觉效果，睁眼（边缘波纹或颜色或视网膜游戏）或闭眼（清真寺装饰精美的大门图像，或悬浮在音乐中的管弦乐队）或幻想（你超越了身体的限制，侵入了别人的空间）。这同样适用于触觉增强、麻醉成分、从药物中获得的洞察力深度。通常，药物越多，效果越强，直到出现新的破坏性效果。后者被称为毒性。
关于兴奋剂成分，也是如此。人变得兴奋起来，无法入睡，因为无法躲避一连串的图像和意义，身体躺在那里不愿放松警惕，因为砰砰直跳的心脏和解释性的心理都在要求关注。这些方面也会随着剂量的增加而加强。
但这种药物产生的欣快感方面是个例外。随着剂量的增加，人们看到的是一个持续的“阈值”，让你意识到，唤醒感官，但似乎在任何水平上都不会接管或指挥这艘船。它真的是一种催化性的开启或关闭。你要么是，要么不是。在“Tomso”效应中，这种作用是由酒精产生的。酒精的去抑制作用允许药物 TOMSO 产生中枢中毒，而不管使用的药物量如何（参见 TOMSO）。在这里，对于 TB，我们再次看到了“阈值”永续系列的情况。永远不会随剂量增加而增加迷幻或兴奋作用。总是简单而短暂的欣快催化剂，没有实质内容，也没有身体感。这种化合物永远无法被钉在蝴蝶收藏盒中并贴上标签，因为它无法被现有的分类法归类。
这种作用最初是在一种名为 ARIADNE 的化合物中看到的，当它被称为抗抑郁药时，证明具有商业价值。TB 完全有可能以完全相同的方式对某些抑郁症患者有价值。