36. 5-MEO-DET
N,N-二乙基-5-甲氧基色胺；5-甲氧基-3-[2-(二乙基氨基)乙基]吲哚；N,N-二乙基-5-甲氧基色胺；3-[2-(二乙基氨基)乙基]-5-甲氧基吲哚
 |
|---|
合成：（从5-甲氧基色胺出发）将0.95克游离碱形式的5-甲氧基色胺溶解在10毫升温热的异丙醇中，待其恢复至室温后，先用2.8毫升二异丙基乙胺处理，随后加入1.2毫升溴乙烷。3天后，薄层色谱显示有相当数量的起始物料，于是补加了2.8克胺和1.2克溴化物，并在室温下继续搅拌3天。真空除去挥发物，残余物用1.6克乙酸酐处理，并在蒸汽浴上加热20分钟。加入3毫升浓氨水破坏过量的酸酐，随后用100毫升0.5 N的硫酸稀释。水相用3x50毫升二氯甲烷洗涤，用6N氢氧化钠调至碱性，并用3x25毫升二氯甲烷萃取。真空除去合并萃取液中的溶剂，残余物在分级蒸馏器中蒸馏。在0.5 mm/Hg压力下，190-200 °C馏分得到0.45克白色油状物。将其溶解在2.5毫升异丙醇中，用约8滴浓盐酸酸化，产生自发结晶。在良好搅拌下缓慢加入20毫升无水乙醚，得到美观的N,N-二乙基-5-甲氧基色胺盐酸盐（5-MeO-DET）白色结晶，重0.50克（35%），熔点190-191 °C。红外光谱（cm-1）：817, 830, 930, 1109, 1185。质谱（m/z）：C5H12N+ 86 (100%), C3H8N+ 58 (12%); 吲哚甲基+ 160 (4%); 母离子 246 (2%)。
上述酸化水相的二氯甲烷洗涤合并液，在真空除去溶剂后，得到结晶状的褐色残余物。从甲醇中重结晶得到0.44克N-乙基褪黑素，为白色结晶固体。红外光谱（cm-1）：790, 829, 929, 1031, 1068, 1108, 1182, 1199。质谱（m/z）：173 (100%); 吲哚甲基+ 160 (67%); 母离子 260 (14%)。该酰胺被证明极难水解。
（从5-甲氧基吲哚出发）在良好搅拌的1.5克5-甲氧基吲哚的15毫升无水乙醚溶液中，在30分钟内滴加1.4克草酰氯的15毫升无水乙醚溶液。继续搅拌15分钟，期间析出5-甲氧基吲哚-3-基乙二酰氯红色结晶固体。通过过滤除去该中间体并用乙醚洗涤，直接用于下一步。将其小份加入到2.0克冷却且搅拌良好的无水二乙胺中。生成的灰白色固体悬浮在100毫升1 N盐酸中，搅拌至质地松散呈奶油状，然后过滤并用水洗涤。从乙腈中重结晶得到2.24克（80%）5-甲氧基-N,N-二乙基吲哚-3-基乙二酰胺白色固体，熔点158-160 °C。
将2.1克5-甲氧基-N,N-二乙基吲哚-3-基乙二酰胺的35毫升无水四氢呋喃溶液缓慢加入到3.2克氢化铝锂的60毫升四氢呋喃悬浮液中，后者在惰性气氛下保持回流并充分搅拌。加料完成后，继续回流16小时，冷却反应混合物，小心加入湿的四氢呋喃破坏过量的氢化物。小心加入15%氢氧化钠水溶液，直到固体呈现松散的白色干酪状，且流动相经外部湿润的pH试纸测试呈碱性。过滤除去这些固体，先用四氢呋喃洗涤，再用甲醇洗涤。合并滤液和洗涤液，用无水硫酸镁干燥，真空除去溶剂。残余物经蒸馏，在0.5 mm/Hg压力下收集190-200 °C的馏分，重量为1.45克，为白色油状物。将其溶解在8毫升异丙醇中，用浓盐酸酸化至外部湿润pH试纸呈酸性，用乙醚稀释并搅拌至结晶完全。得到N,N-二乙基-5-甲氧基色胺盐酸盐（5-MeO-DET）白色结晶，重1.60克（74%）。
给药剂量：1 - 3 毫克，口服
药效时长：3 - 4 小时
定性评论：（2毫克，口服）“我的耳鸣非常严重，根本无法摆脱。头晕得有些奇怪——不是低血压，也不是眩晕——也许和内耳有关？感觉是在脑袋里，我很清醒，但很不舒服。三个小时后药效消退了，我喝了点酒，能感觉到酒劲。我醉了吗？我之前醉了吗？可以肯定的是，我当时处于中毒状态。”
（3毫克，口服）“半小时内就起效了，脑子里闪过的念头是我大学时代的一句话：‘天呐，我真的感觉到那杯酒了！’我表现得可能有些笨拙，但让我探索一下性方面。哇。我虽然头重脚轻，但我的身体知道自己在做什么。第二天一切正常。我觉得我不想再尝试一次了。”
（3毫克，口服）“20分钟内感觉到效果，主要是头晕，几乎是眩晕。这阻碍了其他任何感觉。只想保持安静，希望这一切尽快消失。在接下来的一个小时里，躺在丈夫身边（他也经历了同样的效果，但没那么在意），我意识到在眩晕背后还有另一个维度。我能感觉到它，足以相信探索它会很有趣，但无法穿透眩晕，它有效地阻断了其他一切。在大约一个半到两小时的时候，我感到头部的模糊感稍微减轻了，于是试着走到客厅。感觉必须小心行走。身体感觉沉重，心情相当阴暗，濒临抑郁。之后，尝试了做爱，对丈夫来说非常成功。对我来说，仍然不愿放下戒备。在这整个过程中，我的背部问题一直困扰着我，甚至两片缓冲阿司匹林也没有起到我希望的效果。很明显，如果能去掉分子中引起眩晕的部分，这将是能想象到的最适合情色活动的药物之一。但如果愿望能成真，等等。太遗憾了。我会再试一次吗？用更高的剂量？不，绝对不。”
（10毫克，与薄荷叶混合吸食）“几分钟后感到兴奋，伴有眩晕、剧烈心跳、颤抖、焦虑、躁动、出冷汗、脸色苍白和轻微腹部抽搐。有一些幻觉，但由于强烈的副作用我无法集中注意力。我感到恶心，上床睡觉了，大约一个半小时后效果消失，我感到非常庆幸。”
延伸和评论：这是我在色胺世界中遇到的最撩人的诱惑之一。这就像你有一个学生，你完全知道如果让他充分发挥，他一定会成功，但你又知道不受控制的环境会阻止这种成功。
这是一个简单、易于制造的化合物，处于较低同系物5-MeO-DMT（通过任何非肠道途径在10毫克以上有效）和5-MeO-DIPT（口服10毫克以上有效）之间。最基本的逻辑要求，甚至是尖叫着要求，5-MeO-DET应该在10毫克以上有效，可能也是通过口服途径。这是该个体的明确潜力。但是，在这个剂量的一小部分，一种意想不到的新特性就显现出来了，这种特性提示了神经毒性，从而排除了实现那10毫克迷幻潜力的可能性。它会产生头晕、眩晕和中毒感，这是一种脆弱性的警告，非常有效地阻断了对任何可能在心理上有益的领域的探索。这被我收到的一份报告所证实，那个人吸食了大约10毫克。他的报告记录在上面的定性评论中。他将其描述为“酷刑迷幻剂”。
这种新的、完全意想不到的负面活性很可能是这种特定的二乙基材料所特有的——在它的直接同系物二甲基或二异丙基中都没有报道过。而且，作为一个耐人寻味的推论，带来身体顾虑的意想不到的新活性，是否也正是带来极佳色欲增强的原因？它们是作为一个单一的新作用组分联系在一起的吗？还是说可能有两个新的作用组分：可怕的眩晕和友好的性增强？
对我来说，解释这种表面不连续性的一个明显桥梁是二丙基类似物。我制造了该化合物，并探索到了它的有效水平。它是一个容易制造的化合物，在科学文献中已经为人所知多年。我的困境是如何在本书中介绍它。我应该把它作为一个独立的配方，给出详细的合成方法和作为活性色胺的正式地位吗？但它的作用含糊不清，并不完全积极，这使得将其作为另一个更有趣配方的脚注更为合理。我选择了后一条路，所以这里是5-MeO-DPT的故事，包括化学和药理，被塞进了较大的5-MeO-DET条目中。
化学：在0.9克5-甲氧基色胺的10毫升温热异丙醇溶液中，加入2.8毫升二异丙基乙胺和1.5毫升碘丙烷，混合物在蒸汽浴上加热5小时。此时的薄层色谱分析显示存在单烷基胺和二烷基胺，但没有未反应的5-甲氧基色胺或季铵盐的迹象。真空除去挥发物后，残余物的二氯甲烷溶液用1克乙酸酐处理（在蒸汽浴上处理5分钟），随后加入2毫升氢氧化钠。用1 N硫酸萃取该溶液被证明几乎无效，因为萃取液分离、用6 N氢氧化钠碱化、用二氯甲烷萃取并蒸馏除去溶剂后的残余物，仅提供了几毫克目标产物。产物留在了二氯甲烷中。真空除去溶剂，残余物在甲醇（含有少量氢氧化钠水溶液）和己烷之间进行分配。己烷部分真空浓缩得到0.54克几乎无色的油状物，经分级蒸馏。在0.04 mm/Hg压力下，收集170-180 °C的馏分，得到白色油状物，重0.49克。将其溶解在2.5毫升异丙醇中，用8滴浓盐酸中和。溶液用25毫升无水乙醚稀释，得到5-甲氧基-N,N-二丙基色胺盐酸盐白色结晶盐。过滤除去固体，用乙醚洗涤，空气干燥至恒重，重0.54克。熔点为193-194 °C。红外光谱（cm-1）：811, 828, 929, 1079, 1103, 1186。质谱（m/z）：C7H16N+ 114 (100%); 甲氧基吲哚甲基+ 160 (13%); 母离子 274 (3%)。
定性评论：（4.0毫克，口服）“一小时内有点感觉，再过一小时就没了。很高兴能继续加大剂量。”
（6.0毫克，口服）“肯定超过基础水平了。大概到了++，可能有色欲效果，头晕感不多。很舒服。在第四小时之前完全消失。”
（8.4毫克，口服）“12分钟有感，20分钟有一些头部杂音。这些杂音让人联想到5-MeO-DET，因为它们是那种不好的‘铃声’，而底层的‘兴奋感’是好的。但‘铃声’压过了‘兴奋感’。让我们坚持下去，但话又说回来，还有什么选择呢！在25分钟时，兴奋感现在压过了铃声。但这两者不断交替。脉搏84；无心血管反应。但在接下来的半小时里，铃声 > 兴奋感。三小时后，几乎回到基线，我少量进食。我有更好的事情来打发时间。”
这类研究具有难以抑制的魅力。是否可以对分子进行微调，以强调某种新特性并淡化另一种？这里有一个理论难题，去掉了晦涩的化学术语，换成非技术性的符号。给取代基团分配一个字母，随着基团增大而递增。代号如下：
A = 氢 B = 甲基 C = 乙基 D = 丙基 E = 异丙基 F = 丁基 G = 仲丁基
让我们按照质量递增的顺序排列5-甲氧基化的色胺，看看其作用的数量或质量是否存在明显的模式。
A A 5-MeO-T 抗辐射，不是迷幻剂？ A B 5-MeO-NMT 活性未知？ B B 5-MeO-DMT，积极，迷幻，灵魂出窍，6-20 毫克 B E 5-MeO-MIPT 混合，复杂，4-6 毫克 C C 5-MeO-DET 负面，眩晕，色欲，2-3 毫克 C-- C 5-MeO-pyr-T 非常负面，失忆，0.5-2 毫克 D D 5-MeO-DPT 中性，平衡，好坏参半，6-10 毫克 E E 5-MeO-DIPT 积极，类似LSD的迷幻剂，8-12 毫克 F F 5-MeO-DBT 已知化合物，活性未知？ G G 5-MeO-DSBT 未知化合物 -
所以，我问，如何修改 C C 以消除眩晕成分，保持色欲成分，甚至可能保持迷幻成分，并肯定保持口服活性的特性。显然，以吡咯烷环的形式将它们连接起来并没有起作用。这些列出的已知活性的5-甲氧基化合物中，只有一个是不对称的，即甲基异丙基类似物。可能通过这种混合和比较的手段，我们能找到答案。一些指导可能来自5-位氢的对应物，其中更多的已在人类身上进行了探索。具有恒定异丙基的变化已在EIPT的配方中进行了组织。以下是故事的其余部分。
B C MET 积极，迷幻，80-100 毫克 B D MPT 未知 > 50 毫克 B E MIPT 混合，复杂，10-25 毫克 B F MBT 混合，250-400 毫克 B G MSBT 未知？ C E EIPT 混合，24-40 毫克