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氯硝西泮

地铁八号线 @SS3B_0016
或许我需要戒毒了。
氯硝西泮对于我是药，但对于大部分人它是毒品。
我对氯硝西泮的依赖性已经扩展到订立计划和落实计划都需要大量氯硝西泮支持。
对于正常人已经超量几十倍了。
氯硝西泮给我带来了许多常人不敢做的疯狂的计划并真正实施下去。
但同时破坏了我大量记忆。
几乎全靠提示才能记起来。
1:40 AM · Dec 20, 2023

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骷髅标志

当苯二氮卓类物质与阿片类药物、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他 GABA 能物质等抑制剂联用时，可能会发生致命的药物过量哦！[1]

强烈不建议将这些物质联用，特别是在中等到严重剂量下呢。

请不要把它和氯硝唑仑混淆了喵。

氯硝西泮
化学命名
常用名称 Clonazepam, Klonopin, K-Pins, Rivotril
取代名称 氯硝西泮
系统名称 5-(2-氯苯基)-7-硝基-2,3-二氢-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮
类别归属
精神药效分类 抑制剂
化学分类 苯二氮卓类物质
给药途径
- 警告： 由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感性的差异，请务必从低剂量开始。请参阅负责任的用药部分。 ⇣ 口服
给药剂量
生物利用度 90%[2]
阈值 0.10 mg
轻微 0.25 - 0.5 mg
中等 0.5 - 1 mg
强烈 1 - 2 mg
严重 2 mg +
药效时长
总时长 8 - 12 小时
药效发作 20 - 60 分钟
药效达峰 2 - 4 小时
药效褪去 3 - 6 小时
药效残余 8 - 48 小时
- 免责声明： 本站的剂量信息仅用于教育目的。这并非建议，应与其他来源核实准确性哦。
药片与制剂 描述
0.5 mg 的 Klonopin 药片呢。
1 mg 的 Klonopin 药片。
Rivotril 滴剂，2.5 mg/ml。

氯硝西泮[3]（商品名 Klonopin 或 Rivotril）是一种苯二氮卓类物质的长效精神活性物质，主要产生抗焦虑作用，但也具有抗惊厥、肌肉松弛、致遗忘、镇静、抑制和催眠效应呢。[4] 它常被用于治疗惊恐障碍、广泛性焦虑障碍（GAD）和社会焦虑障碍（SAD），并获得了 FDA 的批准。在欧洲，它通常被批准用于治疗难治性癫痫。

氯硝西泮的消除半衰期为 30 – 40 小时[5]，被认为是一种长效苯二氮卓类药物。氯硝西泮起效迅速，口服给药后 1 到 4 小时达到血药峰值喵。

值得注意的是，对于长期规律使用的人来说，突然停用苯二氮卓类药物可能会危及生命哦。[6] 强烈建议通过在较长时间内逐渐减少每天的服用量来进行减量，而不是突然停止服用。[7] 不这样做可能会导致严重的健康问题甚至死亡呢。

化学

氯硝西泮属于苯二氮卓类物质。苯二氮卓类药物包含一个与二氮杂䓬环融合的苯环，二氮杂䓬环是一个七元环，两个氮组分分别位于 R1 和 R4 位置。氯硝西泮的苯环在 R8 位置被一个硝基（NO2-）取代。此外，二氮杂䓬环在 R5 位置与一个 2-氯苯环结合。氯硝西泮还在其二氮杂䓬环的 R2 位置含有一个双键结合的氧基，形成酮。这种在 R2 位置的氧取代是带有“-azepam”后缀的其他苯二氮卓类药物的共同特征喵。

药理学

苯二氮卓类物质通过结合苯二氮卓受体位点，作用于其受体，从而增强神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的效率和作用，产生多种效应。[8] 由于该位点是大脑中最丰富的抑制性受体群，对其进行调节会导致氯硝西泮对神经系统产生镇静（或焦虑抑制）的作用呢。

苯二氮卓类药物的抗惊厥特性可能部分或全部归功于与电压依赖性钠通道的结合，而不是苯二氮卓受体喵。[9]

主观效应

免责声明：* 下面列出的效应引用了主观效应索引 (SEI*)，这是一个基于轶事用户报告和本站贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应该以健康的怀疑态度来看待它们哦。

同样值得注意的是，这些效应并不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管更高剂量更容易诱发全谱效应。同样，不良反应随剂量增加而变得越来越可能，可能包括成瘾、严重受伤或死亡** ☠。

躯体效应 Child.png

  • 镇静 - 在能量水平改变方面，这种药物具有极强的镇静潜力，通常会导致压倒性的嗜睡状态。在较高水平下，这会导致用户突然感觉自己极度睡眠不足，好像好几天没睡觉一样，迫使他们坐下来，通常感觉自己一直处于昏迷边缘，而不是从事体力活动。这种睡眠不足感与剂量成正比，最终变得强大到足以迫使人完全失去知觉呢。
  • 头晕
  • 肌肉松弛 - 与阿普唑仑相比，这种效应相对较强。
  • 运动控制丧失
  • 呼吸抑制
  • 癫痫发作抑制
  • 躯体欣快感 - 氯硝西泮与阿普唑仑类似，尽管会抑制情绪，但人们报告身体有中度到强烈的放松、愉悦和舒适感。这似乎在那些预先存在焦虑的人身上表现得更频繁。然而，这并非对每个人都一致，有些用户报告完全没有欣快感喵。

视觉效应 Eye

矛盾反应

  • 有时会出现对苯二氮卓类物质的矛盾反应，如癫痫发作增加（在癫痫患者中）、攻击性、焦虑增加、暴力行为、冲动控制丧失、易怒和自杀行为（尽管在一般人群中很少见，发生率低于 1%）。[10][11] 这些矛盾效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童和接受高剂量治疗的患者中发生频率更高哦。[12]

认知效应 User.png

氯硝西泮的认知效应可以分解为几个部分，这些部分随剂量成正比逐渐增强。许多人将氯硝西泮的一般心理状态描述为深度放松、焦虑抑制和去抑制。它包含大量典型的抑制剂认知效应。

最突出的认知效应通常包括： * 记忆抑制 * 焦虑抑制 * 思维减速 * 分析能力抑制 * 清醒错觉 - 这是一种错误的信念，即尽管有明显的证据表明情况相反（如严重的认知受损和无法与他人充分沟通），但仍认为自己完全清醒。这最常发生在严重剂量下喵。 * 去抑制 * 强迫性补量 * 情感抑制 - 虽然这种化合物主要抑制焦虑，但它也会以一种不同于抗精神病药但强度较低的方式迟钝其他情感。 * 梦境强化

药效残余 Aftereffects_(3).png

体验报告

在我们的经验索引中描述该化合物效应的轶事报告包括：

  • 4mg 氯硝西泮 - 笔记
  • 曲马多、氯硝西泮、加巴喷丁和茶苯海明的联用

更多的体验报告可以在这里找到： * Erowid 体验库：氯硝西泮

毒性和伤害潜力

雷达图显示了苯二氮卓类药物与其他药物相比的相对躯体伤害、社会伤害和依赖性呢。[14]

氯硝西泮相对于剂量而言毒性较低。[15] 然而，当与酒精或阿片类药物等抑制剂混合使用时，它具有潜在的致死性喵。

强烈建议在使用该药物时采取伤害减少措施哦。

耐受性和成瘾潜力

氯硝西泮具有极强的生理和心理成瘾性。

在连续使用的几天内，会对镇静催眠作用产生耐受性。停止使用后，耐受性会在 7 - 14 天内恢复到基线。然而，在某些情况下，这可能需要更长的时间，其程度与长期使用的持续时间和强度成正比。

在稳定给药几周或更长时间后突然停止使用，可能会出现戒断症状或反弹症状，可能需要逐渐减量。有关以受控方式从苯二氮卓类药物减量的更多信息，请参阅相关指南。

苯二氮卓类物质断药是众所周知的困难；对于规律使用者来说，不经过数周的减量就停止使用可能会危及生命。存在高血压、癫痫发作和死亡的风险增加。[6] 在戒断期间应避免使用降低癫痫发作阈值的药物，如曲马多。

氯硝西泮与所有苯二氮卓类物质存在交叉耐受性，这意味着在服用它之后，所有苯二氮卓类药物的效果都会降低呢。

药物过量

当服用极大量苯二氮卓类药物或与其他抑制剂同时服用时，可能会发生苯二氮卓类药物过量。这与其他 GABA 能抑制剂（如巴比妥类物质和酒精）联用时特别危险，因为它们的作用方式相似，但结合在 GABAA 受体上不同的变构位点，因此它们的作用会相互增强。苯二氮卓类药物增加 GABAA 受体上氯离子孔开放的频率，而巴比妥类药物则增加它们开放的持续时间，这意味着当两者都服用时，离子孔将更频繁地开放并保持开放更长时间。[16] 苯二氮卓类药物过量是一种医疗紧急情况，如果不及时和正确治疗，可能会导致昏迷、永久性脑损伤或死亡喵。

苯二氮卓类药物过量的症状可能包括严重的思维减速、语无伦次、混乱、妄想、呼吸抑制、昏迷或死亡。苯二氮卓类药物过量可以在医院环境中得到有效治疗，结果通常较好。苯二氮卓类药物过量有时用氟马西尼治疗，这是一种 GABAA 拮抗剂[17]，但护理主要还是支持性的呢。

危险联用

警告： 许多单独使用时相对安全的精神活性物质，在与某些其他物质联用时会突然变得危险甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险联用（尽管不能保证包括所有联用情况）喵。

请务必进行独立研究，以确保两种或多种物质的组合可以安全食用。部分列出的联用信息来源于 TripSit。

法律状态

在国际上，氯硝西泮被列入《联合国精神药物公约》附表 IV。[18]

  • 澳大利亚：氯硝西泮仅凭处方销售。
  • 巴西：氯硝西泮是一种“黑框”药物，仅凭处方销售。[19]
  • 加拿大：氯硝西泮是附表 IV 药物。
  • 捷克共和国：氯硝西泮是附表 IV [20]（列表 7）物质。
  • 德国：自 1986 年 8 月 1 日起，氯硝西泮受 BtMG（麻醉品法，附表 III）控制。[22]
  • 印度：氯硝西泮在印度属于附表 H。
  • 以色列：氯硝西泮仅凭处方销售。
  • 新西兰：氯硝西泮是附表 3 受控药物。[24]
  • 挪威：氯硝西泮仅凭处方销售。[25]
  • 俄罗斯：自 2013 年 4 月起，氯硝西泮成为附表 III 受控物质。[26]
  • 瑞士：氯硝西泮是在 Verzeichnis B 下明确命名的受控物质。允许医疗使用。[27]
  • 土耳其：氯硝西泮是“绿色处方”物质[28]，无处方销售或持有是违法的。
  • 英国：氯硝西泮是 C 类药物。[29]
  • 美国：氯硝西泮是附表 IV 物质。

另见

外部链接

参考文献

  1. ↑ 抑制剂联用的风险 - TripSit
  2. ↑ FDA 批准的标签文本 (2013年10月) (PDF)
  3. ↑ 专利 US3123529 (PDF)
  4. ↑ Cowen, P. J., Green, A. R., Nutt, D. J. (1981). "Ethyl beta-carboline carboxylate lowers seizure threshold and antagonizes flurazepam-induced sedation in rats". Nature.
  5. ↑ Basit H, Kahwaji CI. Clonazepam. [Updated 2022 Sep 1]. In: StatPearls
  6. ↑ Lann, M. A., Molina, D. K. (2009). "A fatal case of benzodiazepine withdrawal". The American Journal of Forensic Medicine and Pathology.
  7. ↑ Kahan, M., Mailis-Gagnon, A., Tunks, E. (2011). "Canadian guideline for safe and effective use of opioids for chronic non-cancer pain".
  8. ↑ Haefely, W. (1984). "Benzodiazepine interactions with GABA receptors". Neuroscience Letters.
  9. ↑ McLean, M. J., Macdonald, R. L. (1988). The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics.
  10. ↑ Saïas, T., Gallarda, T. (2008). "Paradoxical aggressive reactions to benzodiazepine use".
  11. ↑ Paton, C. (2002). "Benzodiazepines and disinhibition: a review". Psychiatric Bulletin.
  12. ↑ Bond, A. J. (1998). "Drug-Induced Behavioural Disinhibition". CNS Drugs.
  13. ↑ Goyal, S. (1970). "Drugs and dreams". Canadian Medical Association Journal.
  14. ↑ Nutt, D., King, L. A., et al. (2007). "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse". The Lancet.
  15. ↑ Mandrioli, R., et al. "Benzodiazepine Metabolism: An Analytical Perspective". Current Drug Metabolism.
  16. ↑ Twyman, R. E., et al. (1989). Annals of Neurology.
  17. ↑ Hoffman, E. J., Warren, E. W. (1993). "Flumazenil: a benzodiazepine antagonist".
  18. ↑ "List of Psychotropic Substances under International Control". INCB.
  19. ↑ Anvisa
  20. ↑ 欧盟资源库 PDF
  21. ↑ 捷克法律库
  22. ↑ 德国 BtMG 修订公告
  23. ↑ Anlage III BtMG
  24. ↑ 新西兰 1975 年滥用药物法
  25. ↑ 挪威药品目录
  26. ↑ 俄罗斯政府法令 N 78
  27. ↑ 瑞士麻醉品名录条例
  28. ↑ 土耳其绿色处方药品清单
  29. ↑ 英国受控药物清单