11 BEATRICE
N-甲基-DOM;2,5-二甲氧基-4,N-二甲基苯丙胺
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合成: 取5.0 g白色结晶状游离碱2,5-二甲氧基-4-甲基苯丙胺(DOM)的熔融样品,用10 mL甲酸乙酯处理,并在蒸汽浴上保持回流数小时。除去溶剂后得到5.5 g白色固体,可用15 mL甲醇(MeOH)重结晶,得到3.8 g 2,5-二甲氧基-N-甲酰基-4-甲基苯丙胺的细微白色结晶。从甲酸乙酯中得到的分析样品呈颗粒状白色结晶。
在惰性气体氛围下,向处于回流状态的4.0 g氢化铝锂(LAH)在250 mL无水乙醚(Et2O)中的搅拌悬浮液中,通过分流索氏提取技术,尽可能快地(受限于其在热乙醚中的溶解度)加入4.2 g 2,5-二甲氧基-N-甲酰基-4-甲基苯丙胺。混合物保持回流24小时,然后在室温下搅拌数天。通过加入稀硫酸(20 g溶于500 mL水中)以此破坏过量的氢化物,随后加入额外的稀硫酸以获得澄清溶液。分离乙醚层,水相用100 mL乙醚提取,然后用2x250 mL二氯甲烷(CH2Cl2)提取。加入100 g酒石酸钾钠后,用25%氢氧化钠(NaOH)使混合物呈碱性。澄清的水相用3x250 mL二氯甲烷提取。合并这些提取液,并在真空下除去溶剂。残留的琥珀色油状物溶解在400 mL无水乙醚中,并通入氯化氢气体使其饱和。过滤除去形成的白色结晶,用乙醚洗涤,风干至恒重。得到4.2 g产品,熔点为131.5-133.5 °C。该产品用175 mL沸腾的乙酸乙酯重结晶,得到3.5 g 2,5-二甲氧基-4,N-二甲基苯丙胺盐酸盐(BEATRICE),为淡粉色结晶,熔点为136-137 °C。从使用DOM的苯甲醛加成物进行硫酸甲酯甲基化的制备方法中得到的样品,其熔点为125-126 °C,并呈现出不同的红外光谱。经乙酸乙酯重结晶后,其在各方面均与高熔点晶型一致。
给药剂量: 30 mg以上。
药效时长: 6 - 10 小时。
定性评论: (摄入20 mg)从第一小时到第三小时,有一种温和但强烈的上升感,使我处于一种极其开放、充满情欲和反应灵敏的状态。我必须找到一个熟悉的地方来定位自己,厨房满足了这一需求。随着体验的继续,它表现出越来越多的兴奋剂反应,伴有震颤、不安和一点睡眠困难。但是没有厌食症!一次尚可的体验。
(摄入30 mg)这确实有生理方面的反应,我对此并不完全满意。有腹泻,我很焦躁,并且持续意识到我的身体受到了某种东西的冲击。最后几个小时是在交谈中度过的,我发现自己在实验开始约24小时后仍然醒着。精神层面并没有达到 +++ 的程度,然而生理上的干扰却是我所能忍受的极限,并且超过了任何精神上的回报。当我真的睡着时,我的梦还可以,但不丰富。为什么要增加剂量呢?
延伸和评论: 这是迷幻药的N-甲基同系物的另一个例子。它们似乎都没有产生优雅的效果。很明显,在DOM上添加一个N-甲基肯定会将活性降低十倍,即使那样,结果也不是完全令人满意。3毫克的DOM是赢家,但即使是十倍的剂量,30毫克的N-甲基-DOM,也有些模糊不清。在家兔高热研究中,该化合物的活性比DOM低约25倍,因此即使是动物试验也表明其价值很低。这一特定指标表明人类的有效水平可能是75毫克。好吧,也许吧,但我一点也不想在这个水平上尝试。事实上,我不打算再进一步探索这个问题,除非有令人信服的理由,而我看不到这样的理由。暂时,让我们把这个留给其他人吧,他们可能更具冒险精神,但鉴别力较差。
在浏览我的笔记时,我发现我制造了另一种DOM的N-取代产物。试图将游离碱DOM与环丙烷甲酸乙酯熔融失败了,但在吡啶中使其与酰氯反应得到了相应的酰胺,从甲醇中重结晶熔点为156-157 °C。元素分析 (C16H23NO3) C,H,N。这可以顺利还原为相应的胺,即N-环丙基-2,5-二甲氧基-4-甲基苯丙胺,其形成的盐酸盐熔点为153-156 °C。我不记得导致这条合成路线的推理是什么了,但它肯定不太令人兴奋,因为我从未尝过这种东西。
