羟吗啡酮腙

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	当阿片类药物与其他抑制剂联用时，例如苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他GABA能物质时，可能发生致命的药物过量。 强烈不建议将这些物质联用，尤其是在中等到严重剂量下。

羟吗啡酮腙
化学命名
常见名称	羟吗啡腙、羟吗啡酮腙
取代名称	吗啡喃-6-酮
系统名称	(5α,6Z)-6-腙基-17-甲基-4,5-环氧吗啡喃-3,14-二醇
类别归属
精神药理类别	阿片类药物
化学类别	吗啡喃类物质
给药途径
**警告：**由于个体体重、耐受、代谢和个人敏感性存在差异，请始终从更低剂量开始。参见负责任的用药部分。	⇣ 口服
给药剂量
阈值	1-3mg
轻微	3-5mg
中等	5-7mg
强烈	7-10mg
严重	10mg以上
药效时长
总时长	24-48小时
药效发作	20-45分钟
**免责声明：**本网站的给药剂量信息仅为教育用途，整理自用户与相关资料。这并非推荐，准确性也应通过其他来源进一步核实。

羟吗啡酮腙（也称**羟吗啡酮腙**）是一种阿片类药物，属于吗啡喃类物质的半合成物质，给药后可产生镇痛、肌肉松弛、镇静和欣快等效应。

羟吗啡酮腙是一种强效且长效的μ-阿片受体激动剂，于1979年合成。它会不可逆地与受体结合，形成共价键，因此一旦结合就不会脱离。这使它具有一种相当特殊的药理学特征。虽然羟吗啡酮腙的效力只有羟吗啡酮的大约一半，但在较高剂量下，其镇痛效应会变得极其持久，持续时间可长达48小时。

目录

• 1 历史与文化
• 2 化学
• 3 药理学

• 4 主观效应

• 4.1 躯体效应

• 4.2 认知效应
• 4.3 视觉效应
• 4.4 体验报告

• 5 毒性与伤害可能性

• 5.1 耐受与成瘾可能性

• 5.2 危险的相互作用
• 6 法律地位
• 7 另见
• 8 外部链接
• 9 References

历史与文化

羟吗啡酮腙最早于1979年由纽约洛克菲勒大学的一组化学家首次合成。为了构建有效的不可逆阿片激动剂，研究团队着手开发了羟吗啡酮的一种腙衍生物。

目前没有关于羟吗啡酮腙被人类实际摄入的文献记录。这可能与其高度成瘾倾向以及极长的作用时长有关。

化学

羟吗啡酮腙是一种属于吗啡喃类物质的阿片类药物。羟吗啡酮腙及这一类别中的其他分子，都具有一个由三个以锯齿状方式稠合的苯环组成的多环核心，这种结构被称为菲。第四个含氮环则在这一组合结构上与菲骨架进一步稠合，形成所谓的吗啡喃结构。羟吗啡酮腙在结构上与羟吗啡酮相似，只是在相应位置上以腙基取代了氧原子。

药理学

羟吗啡酮腙是一种长效、不可逆的μ-阿片受体（MOR）激动剂。这是因为阿片类药物在结构上会模拟体内内源性内啡肽。内啡肽负责产生镇痛（减轻疼痛）、引起困倦，以及带来愉悦感。它们可能会在疼痛、剧烈运动、性高潮或兴奋状态下释放。这种对天然内啡肽的模拟，会带来该药物的躯体欣快感、镇痛以及焦虑抑制效应。

这些效应似乎都来源于阿片类药物对内源性内啡肽的模拟。内啡肽负责镇痛（减轻疼痛）、引起困倦，以及带来愉悦感。它们可能会在疼痛、剧烈运动、性高潮或兴奋状态下释放。对天然内啡肽的这种模拟，最终产生了该药物的各种效应。

据估计，羟吗啡酮腙的效力约为羟吗啡酮的50%-100%。尽管羟吗啡酮腙本身具有活性，但研究表明，它异常漫长的作用时长和不可逆结合，可能是由于其迅速降解为氧吗啡腙。氧吗啡腙的效力约高出20-40倍，并会与MOR形成共价键，因此清除时间极长。

由于其强结合亲和力和长效特征，羟吗啡酮腙的耐受会建立得非常快，而且哪怕只给药一次，也几乎必然会形成躯体依赖。

主观效应

***免责声明：下方列出的效应引用自主观效应索引（**SEI），它是一份基于用户轶事报告和本网站贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应该以适度怀疑的态度来看待这些内容。*

还值得注意的是，这些效应未必会以可预测或可靠的方式出现，不过更高剂量更容易引发完整的效应谱。*同样地，**不良效应**在更高剂量下会变得越来越常见，并且可能包括**成瘾、严重伤害，甚至死亡*☠。*

躯体效应

• 躯体欣快感
• 便秘
• 性欲减退
• 排尿困难
• 瘙痒感
• 恶心
• 镇痛
• 瞳孔缩小
• 呼吸抑制
• 镇静
• 皮肤潮红
• 食欲抑制
• 性高潮抑制

认知效应

• 认知欣快
• 焦虑抑制
• 强迫性补量
• 梦境强化

视觉效应

• 内部幻觉 —— 在严重剂量下点头昏沉时，使用者可能会经历一种半清醒状态与入睡前幻觉状态，从而进入类似梦境的体验，并出现高达3级的内部意象。这通常还会伴随着模糊不清的几何。

体验报告

目前本网站的复现索引中，尚无描述这种物质效应的体验报告。

毒性与伤害可能性

	**本节“毒性与伤害可能性”仍为未完成条目。**因此，它可能包含不完整甚至**危险地错误**的信息！你可以帮助扩写或修正它。

注意：如果使用这种物质，请始终进行独立研究，并采用**伤害减少措施**。

相较于其剂量而言，羟吗啡酮腙的毒性较低。据估计，它的效力约为羟吗啡酮的50%-100%，这意味着10mg羟吗啡酮腙大致相当于约30mg吗啡。与所有阿片类药物一样，长期效应会有所不同，但可能包括性欲降低、冷漠和记忆丧失。它与酒精或苯二氮卓类物质等抑制剂混用时，也可能因呼吸抑制而致命。

羟吗啡酮腙的使用被认为是**极其**危险的。这是因为一旦发生药物过量，就无法通过拮抗μ-阿片受体来逆转。像纳洛酮这样的药物无法把羟吗啡酮腙从MOR上置换下来，因此在治疗羟吗啡酮腙过量时并不起作用。市面上也没有能够把羟吗啡酮腙从MOR上置换下来的MOR腙类拮抗剂。因此，羟吗啡酮腙过量的处理方式只能是支持治疗（例如机械通气），并确保患者不会因呕吐物误吸而窒息。

强烈建议在使用这种物质时采取伤害减少措施。

耐受与成瘾可能性

与其他阿片类药物一样，长期使用羟吗啡酮腙可被视为具有极强成瘾性，且有很高的滥用潜力，能够在部分使用者中引发心理和躯体依赖。对大鼠而言，单次给予羟吗啡酮腙就会产生躯体依赖。由于其效应持续时间极长，耐受也会建立得异常迅速。因此，虽然羟吗啡酮腙的主观效应可能与羟吗啡酮相似，但更大比例的使用者很可能会发展出成瘾。当成瘾形成后，如果一个人突然停止使用，就可能出现渴求与戒断反应。

随着长期、重复使用，羟吗啡酮腙对许多效应都会产生耐受。不同效应建立耐受的速度并不相同，例如它引发便秘的效应耐受建立得就特别慢。这会导致使用者不得不给予越来越大的剂量，才能获得同样的效果。此后，在不再继续摄入的情况下，耐受大约需要3-7天降低到一半，并在1-2周左右恢复到基线。羟吗啡酮腙与所有其他阿片类药物之间存在交叉耐受，这意味着在摄入羟吗啡酮腙后，所有阿片类药物的效应都会减弱。

在停用一段时间后再度使用并发生复吸时，致命性阿片类药物过量的风险会急剧上升，这在很大程度上是因为耐受下降所致。为了应对这种耐受缺失，如果发生复吸，更安全的做法是只使用平时常用给药剂量的一小部分。还有研究发现，所处环境也会对阿片耐受产生影响。在一项科学研究中，具有相同羟吗啡酮腙给药史的大鼠，在与该药物无关联的环境中接受给药时，死亡概率显著高于在熟悉环境中接受给药时。

危险的相互作用

警告： 许多单独使用时相对安全的精神活性物质，在与某些其他物质联用时，可能会突然变得危险，甚至危及生命。下列列表提供了一些已知的危险相互作用（但并不能保证已经涵盖全部情况）。

请始终进行独立研究（例如使用Google、DuckDuckGo、PubMed）来确认两种或更多物质的联用是否可以安全摄入。下列部分相互作用信息来自TripSit。

• 抑制剂（1,4-丁二醇、2M2B、酒精、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物）—— 这种联用会相互增强彼此造成的肌肉松弛、失忆、镇静和呼吸抑制。在较高剂量下，它可能导致突发且出乎意料的意识丧失，并伴随危险程度的呼吸抑制。同时，在失去意识时被呕吐物噎住窒息的风险也会增加。若在失去意识前出现恶心或呕吐，使用者应尽量以恢复体位入睡，或请朋友协助将其调整至这一姿势。
• 解离剂 —— 这种联用会以不可预测的方式增强彼此可能造成的失忆、镇静、运动控制丧失和妄想。它也可能导致突然失去意识，并伴随危险程度的呼吸抑制。若在意识丧失前出现恶心或呕吐，使用者应尽量以恢复体位入睡，或请朋友协助将其调整至这一姿势。
• 兴奋剂 —— 兴奋剂会掩盖抑制剂的镇静效应，而这恰恰是多数人用来判断自己中毒程度的主要依据。一旦兴奋剂效应消退，抑制剂的效应就会显著增强，导致更严重的去抑制、运动控制丧失，以及危险的失忆状态。这种联用如果没有严密监控液体摄入量，也可能造成严重脱水。若仍然选择联用这些物质，应严格限制自己只按预先设定的时间表给药，并且每小时仅摄入固定数量，直到达到预先设定的最大上限为止。

法律地位

• 英国 —— 羟吗啡酮腙在英国属于A类、附表2药物。它没有医疗用途。
• 美国 —— 羟吗啡酮腙在美国属于附表I受控物质。它被视为不安全且不具有医疗价值。

另见

• 负责任的用药
• 羟吗啡酮
• 阿片类药物
• 抑制剂
• 纳洛酮

外部链接

• Oxymorphazone (Wikipedia)

References

1. ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit
2. ↑ Receptor binding and analgesic properties of oxymorphazone. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6183551
3. ↑ Irreversible opiate agonists and antagonists: the 14-hydroxydihydromorphinone azines. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6176696
4. ↑ Discriminative stimulus effects of reversible and irreversible opiate agonists: morphine, oxymorphazone and buprenorphine. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6206224
5. ↑ Ling, Geoffrey S. F.; Galetta, Steven; Pasternak, Gavril W. (1984). "Oxymorphazone: A long-acting opiate analgesic". Cellular and Molecular Neurobiology. 4 (1): 1–13. doi:10.1007/BF00710938. ISSN 0272-4340.
6. ↑ Pergolizzi, Joseph V.; Raffa, Robert B. (2009). "Oxymorphone and Opioid Rotation". Pain Medicine. 10 (suppl 1): S39–S48. doi:10.1111/j.1526-4637.2009.00598.x. ISSN 1526-2375.
7. ↑ Friedman, L. F. (2014, February 03). Why heroin relapse often ends in death. Retrieved from http://www.businessinsider.com.au/philip-seymour-hoffman-overdose-2014-2
8. ↑ Siegel, S; Hinson, R.; Krank, M.; McCully, J (1982). "Heroin "overdose" death: contribution of drug-associated environmental cues". Science. 216 (4544): 436–437. doi:10.1126/science.7200260. ISSN 0036-8075.
9. ↑ Psychoactive Substances Act 2016. (2016). Retrieved from http://www.legislation.gov.uk/ukpga/2016/2/schedule/2/enacted
10. ↑ Drug Enforcement Administration Controlled Substances | https://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/e_cs_sched.pdf