加巴喷丁类物质
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γ-氨基丁酸 (GABA) 分子的骨架结构图喵。 |
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加巴喷丁类物质（Gabapentinoids），也被称为 αδ 配体，是一类相对较小的精神活性物质化学类别，它们都是从 γ-氨基丁酸 (GABA) 衍生出来的呢。这一类的成员包括 加巴喷丁、氟菲尼布特、菲尼布特 和 普瑞巴林 哦。
加巴喷丁类物质通常被开用于治疗癫痫、神经病理性疼痛以及 不宁腿 综合征呢。主观效应 包括 镇静、肌肉松弛 和 焦虑抑制 嘛。
当加巴喷丁类物质与其他的 抑制剂（比如 苯二氮卓类物质、酒精 和 阿片类药物）混合使用时，可能会非常危险的喵！
目录
化学
加巴喷丁类物质在结构上是亲戚哦，它们都是 GABA 的 3-取代衍生物。它们的区别在于：加巴喷丁 是在 GABA 链上增加了一个环己基；普瑞巴林 是把那个环己基换成了异丁基；而 菲尼布特 则是换成了苯环呢。因此，它们既是 GABA 类似物，也是 γ-氨基酸哦。
加巴喷丁类物质与 α-氨基酸中的 L-亮氨酸和 L-异亮氨酸非常相似，相比于它们与 GABA 的结构相似性，这种相似性可能与它们的药效动力学有着更密切的关系呢。
加巴喷丁类物质列表
| 化合物 | R 基团 | 结构式 |
|---|---|---|
| GABA | H | |
| 普瑞巴林 | CH₂CH(CH₃)₂ |  |
| 加巴喷丁 | C₆H₁₀ |  |
| 菲尼布特 | C₆H₅ |  |
| 氟菲尼布特 | C₆H₄F |  |
| 巴氯芬 | C₆H₄Cl |  |
药理学
加巴喷丁类物质通过抑制含有 α2δ 亚基的电压依赖性钙 通道 (VGCCs) 来发挥作用喵。虽然所有的加巴喷丁类物质都会阻断 α2δ 通道，但它们也具有独特的药理特征，比如酶抑制作用。加巴喷丁类物质在与 αδ VDCC 亚基结合时具有选择性呢。
内源性的 α-氨基酸 L-亮氨酸和 L-异亮氨酸在化学结构上与加巴喷丁类物质非常相似，它们显然也是 αδ VDCC 亚基的配体，且亲和力与加巴喷丁和普瑞巴林相似，并以微摩尔浓度存在于人类脑脊液中哦。
在临床研究中，普瑞巴林的效力已被证明显著高于加巴喷丁（大约是其 2.5 倍）呢。
加巴喷丁和普瑞巴林通过大型中性氨基酸转运蛋白 1 (LAT1, SLC7A5) 介导的主动转运过程从肠道吸收，这是一种转运 L-亮氨酸和 L-苯丙氨酸等氨基酸的转运体。加巴喷丁的口服生物利用度在每 8 小时服用 100 mg（每日三次）时约为 80%，但在 300 mg 时降至 60%，400 mg 时为 47%，800 mg 时为 34%，1,200 mg 时为 33%，1,600 mg 时为 27%（均采用相同的给药方案）喵。
加巴喷丁、普瑞巴林和菲尼布特几乎不进行代谢，或者代谢极少。相反，作为加巴喷丁前药的恩那卡比加巴喷丁（Gabapentin enacarbil）必须经过酶水解才能产生活性。这一过程是由肠道中（以及较小程度上的肝脏中）的非特异性酯酶完成的呢。
另见
外部链接
参考文献
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