84 G-5
3,6-DIMETHOXY-4-(2-AMINOPROPYL)BENZONORBORNANE (3,6-二甲氧基-4-(2-氨基丙基)苯并降冰片烷)
 |
|---|
合成： 将 3.70 g 3,6-二甲氧基-4-甲酰基苯并降冰片烷（制备方法见 2C-G-5）溶于 20 g 硝基乙烷的溶液用 0.88 g 无水醋酸铵处理，并在蒸汽浴温度下保持过夜。真空除去过量的溶剂和试剂，得到残留的黄色油状物。将其在室温下放置一段时间（约 3 年），此时发生自发结晶。过滤除去暗黄色晶体，风干后重 4.28 g。取少量样品用甲醇反复重结晶，得到 3,6-二甲氧基-4-(2-硝基丙烯基)苯并降冰片烷的淡黄色分析样品，熔点为 90-91 °C。分析 (C16H19NO4) C,H。
将氢化铝锂溶液（50 mL 1 M 四氢呋喃溶液）在氦气下用外部冰浴冷却至 0 °C。在充分搅拌下逐滴加入 1.32 mL 100% 硫酸，以尽量减少炭化。随后在 10 分钟内加入 4.1 g 3,6-二甲氧基-4-(2-硝基丙烯基)苯并降冰片烷溶于 20 mL 无水四氢呋喃的溶液。搅拌反应混合物并在 1 小时内升至室温。然后在蒸汽浴上温和回流 0.5 小时，再冷却至 0 °C。小心加入 10 mL 异丙醇破坏过量的氢化物，随后加入 5 mL 5% 氢氧化钠和足够的水，使氧化物呈现白色颗粒状。过滤反应混合物，滤饼用四氢呋喃洗涤。滤液在真空下除去溶剂，得到淡琥珀色油状物，在 0.2 mm/Hg 下于 125-140 °C 蒸馏，得到 2.5 g 几乎白色的油状物。将其溶解在 10 mL 异丙醇中，用 25 滴浓盐酸中和，然后用 140 mL 无水乙醚稀释。大约两分钟后，出现 3,6-二甲氧基-4-(2-氨基丙基)苯并降冰片烷盐酸盐 (G-5) 的白色晶体，过滤并风干后重 2.47 g。
给药剂量： 14 - 20 mg。
药效时长： 16 - 30 小时。
定性评论： (服用 15 mg) 作为旧金山会议“天使、外星人和原型”的观众，我可以仅仅倾听和观察，而不必参与。每位演讲者都站在一束光锥中，光线美丽明亮且色彩丰富，将舞台上的其他一切都投射到模糊之中。也许天使真的是从上面被照亮的，而外星人潜伏在视线之外，直到轮到他们。人们去哪里寻找原型呢？半个奶油芝士三明治是我能吃下的全部，甚至那天晚上的晚餐我也不饿。那天晚上的睡眠很困难。
(服用 20 mg) 起效非常慢，但随后突然就达到了顶峰。尽管处于完全的 +++ 状态，但出乎意料地没有任何视觉活动。精神活动极佳，写作轻松，思想流畅积极。但是缺乏人们期望致幻剂全面绽放时带来的花哨效果。到第 16 小时有真正的下降，第二天除了偶尔打个盹外没有其他影响。
(服用 20 mg) 对于大多数化合物通常持续一两个小时的过渡期，对于此化合物似乎要长得多。这预示着一种长效物质，因为通常适用“慢进慢出”的规则。但也有例外。对色情漠不关心，但与个人互动和情感完全没有分离。我相信整合，而不是分离我们自己的所有部分，不信任任何将意识与身体分离的药物状态（特别是那些以强烈的“宇宙感”著称的状态）。对于这种材料，与感觉没有分离，只有与我特定的色彩语言分离。
延伸和评论： 这与任何三碳 Ganesha 化合物一样强效，但它似乎缺少一点东西，使其无法成为完全受欢迎的赢家。也许是因为大家普遍评论的缺乏视觉和相关感官娱乐。似乎没有任何身体威胁来阻碍进一步的探索，但根本没有太大的动力去探索它。关于扩大环系统的评论（在 2C-G-5 下提到）在这里同样有效。Ganesha 家族标志性的“灌木丛”，在 G-5 中，几乎是加在中枢活性分子上最庞大的了。降冰片烷基团有一个一碳桥和一个二碳桥以奇怪的角度伸出。用第二个二碳桥替换一碳桥将生成化合物 G-6。它是可以制造的，但真的有充分的理由这样做吗？这里有一种内在的简化，因为 G-5 实际上有两个不对称中心（苯丙胺链上的 alpha 碳原子和降冰片基区域本身），所以它实际上是两个外消旋非对映异构体的混合物。G-6 仍将是外消旋体，但它将只是单一化合物，就像所有其他取代的苯丙胺衍生物一样。
有一天我可能会尝试制造 G-6，但现在这不是当务之急。