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7.2,a-DMT

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色胺,2,a-二甲基;吲哚,2-甲基-3-(2-氨基)丙烷;2-a-二甲基色胺;2-甲基-3-(2-氨基)丙基吲哚;2-Me-a-MT

合成:将 4.78 克 2-甲基吲哚-3-甲醛溶于 18 毫升硝基乙烷中,加入 0.77 克无水乙酸铵,在蒸汽浴上加热 2 小时。减压除去过量的硝基乙烷,收集残留的橘红色固体并用水洗涤。干燥后,将其在 25 毫升甲醇中研磨,过滤并空气干燥至恒重。由此得到 3.8 克(59%)的 1-(2-甲基吲哚-3-基)-2-硝基丙烯,熔点 146-148 °C。

在氮气保护下,向 250 毫升室温下的 1.0 M 氢化铝锂(LAH)的四氢呋喃(THF)溶液中,在良好搅拌下加入 3.6 克 1-(2-甲基吲哚-3-基)-2-硝基丙烯的温热 THF 饱和溶液。加料过程持续 1.25 小时,反应混合物再搅拌 8 小时,然后在 40 °C 下保持 8 小时。随后将浆液在冰浴中冷却,并依次缓慢加入 30 毫升乙酸异丙酯、20 毫升水,最后加入 20 毫升 20% 氢氧化钠水溶液进行分解。所得碱性悬浮液用 3x100 毫升乙酸异丙酯提取。合并提取液,用 3x50 毫升 10% 氢氧化钠水溶液洗涤,然后用 10% 乙酸水溶液提取。该提取液用乙酸异丙酯洗涤,用 20% 氢氧化钠水溶液碱化,并用 3x50 毫升氯仿提取。合并提取液,用无水硫酸钠干燥,过滤除去干燥剂后,减压除去溶剂。残留的黄色油状物在 1.8 mm/Hg 压力下、150-160 °C 下减压蒸馏,得到淡黄色产物。将其溶于几毫升甲醇中,并用富马酸的甲醇溶液中和。加热清澈溶液并用两倍体积的热乙酸异丙酯稀释。冷却后,析出 a,2-二甲基色胺富马酸盐(2,a-DMT)的细白色结晶。过滤收集结晶,空气干燥至恒重。产量为 1.64 克(60%),熔点为 209-211 °C。

给药剂量:300 - 500 毫克

药效时长:7 - 10 小时

定性评论:(200 毫克,口服)“我只感到一点点陶醉。可能几乎没有任何效果。”

(300 毫克,口服)“过了一个小时我才意识到有些事情正在发生。非常微妙,面部有些刺痛感,灯光似乎更亮了。真的很放松,试着闭上眼睛静坐,让幻想随之而去,但大多只是觉得静坐很舒服。我觉得我正处于某种边缘,但我看到它正在溜走。”

(450 毫克,口服)“几乎就像我喝多了酒。我感觉很好,但我试着转动收音机的刻度盘找音乐,手部的精细动作协调性消失了。我的思维完全清晰,我最终找到的音乐非常适合白日梦。视野边缘有一些闪光,事物似乎感觉更柔软、更丰富。吃东西是一次相当奇妙的味觉冒险,但我真的吃不下多少。非常平静,在第 13 小时左右进入了轻松的睡眠。第二天,仍然挺脱水的。总的来说,这是一次非常愉快的经历。”

延伸和评论:我确实喜欢那种成功的成就感,即把药理学变化归因于单一结构变化的功能。这是每个 SAR(结构活性关系)爱好者的圣杯。改变一个结构,看到相应的活性变化。存在相关性,存在因果关系。于是你就得到了一个新的、确凿的科学事实,可以添加到对宇宙的理解中。

举个例子。当你在色胺的吲哚环 2 位放一个甲基时会发生什么。在三个研究最透彻的、口服无效的色胺例子中,它们都变得口服有效了。DMT、DET 和 5-MeO-DMT,这三种主要的仅限非肠道给药有效的致幻剂,在吲哚 2 位添加一个简单的甲基后,都变成了口服有效的化合物。正如我在讨论 2-Me-DMT、2-Me-DET 和 Indapex 时自鸣得意地争论的那样,好像那一点体积挡住了破坏性的胺氧化酶的路,保护分子免受预期的首过代谢破坏。

那么这里发生了什么呢?你拿一个已经免疫于这种氧化酶系统且已经口服有效的化合物 a-MT。添加一个 2-甲基得到 2-Me-a-MT 或 2,a-DMT。结果发生了什么?效力下降了,而不是上升了,而且下降了 10 倍。它最终更多的是一种镇静剂而不是兴奋剂。概括性到此为止。我怀疑我对宇宙的理解远不如我想象的那样好。


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