二氢去氧吗啡
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当阿片类药物与苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他GABA能物质等抑制剂联用时,可能会导致致命的药物过量哦! |
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强烈建议不要将这些物质联用,特别是在中等到严重剂量下更是如此呢。
| 二氢去氧吗啡 | |
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| 化学命名 | |
| 常用名 | Desomorphine, Krokodil, Krok |
| 取代名称 | 二氢去氧吗啡 |
| 系统命名 | 4,5-α-Epoxy-17-methylmorphinan-3-ol |
| 类别归属 | |
| 精神活性类别 | 阿片类药物 |
| 化学类别 | 吗啡喃类物质 |
| 给药途径 | |
| - 警告: 由于个人体重、耐受性、代谢和敏感性的差异,请务必从低剂量开始尝试。请参阅负责任的用药索引页喵。 | ⇣ 口服 |
| 剂量 | |
| 阈值 | < 10 mg |
| 轻微 | 10 - 15 mg |
| 中等 | 15 - 20 mg |
| 强烈 | 20 - 30 mg |
| 严重 | 30 mg + |
| 药效时长 | |
| 总时长 | 3 - 4 小时 |
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二氢去氧吗啡(也称为 Dihydrodesoxymorphine)是一种吗啡喃类物质化学家族的阿片类药物,使用后会产生镇痛、肌肉松弛、镇静和欣快的效应。 它是吗啡的结构类似物,也是被称为 Krokodil(也称为 Crocodile、Krok 或 Croc)的混合物中的精神活性成分呢。
二氢去氧吗啡由罗氏公司在 20 世纪 30 年代开发,最初以商品名 Permonid 在瑞士使用。据描述,它具有起效快、持续时间短、恶心感相对较少以及镇痛效力比吗啡高 8 到 10 倍的特点。由于这些特性引发了对其依赖性和滥用潜力的担忧,它随后退出了临床使用。
二氢去氧吗啡大约在 2003 年以 Krokodil 之名首次出现在俄罗斯的药物界。这个名字是指使用者身上经常出现的鳞片状、青黑色的皮肤变色。它的流行被归因于可待因片剂作为廉价非处方药的广泛供应,以及一个可以在厨房实验室中使用碘、红磷、油漆稀释剂和盐酸完成的简单生产过程。
经常使用 Krokodil 会导致血管、肌肉和骨骼的即时损伤,并可能诱发多器官衰竭。然而,这些严重的并发症是由家庭生产过程中的有毒副产品引起的,而不是二氢去氧吗啡本身造成的哦。
需要注意的是,关于 Krokodil 的科学报道还比较匮乏,大多数关于 Krokodil 的知识都基于媒体报道。在俄罗斯以外(包括德国和美国)也有少量涉及使用 Krokodil 的案例报告,但尚未得到证实。截至 2018 年,唯一确认的 Krokodil 使用报告均来自俄罗斯。
历史与文化
二氢去氧吗啡于 1932 年在美国首次合成并获得专利。最初合成它的目的是在耐受性和成瘾特性方面创造一种吗啡的替代品,并改善副作用。然而,二氢去氧吗啡并未达到这些预期,并显示出比吗啡更高的依赖潜力。
二氢去氧吗啡曾在瑞士使用,并于 1940 年由霍夫曼-罗氏公司以注册商品名 Permonid 引入瑞士市场。由于其起效快且导致呼吸抑制和恶心的倾向较低,它主要用于术后镇痛。1952 年底,Permonid 撤出了市场。值得注意的是,Permonid 在瑞士的生产一直持续到 1981 年,这是因为伯尔尼的一位患有罕见疾病的患者有特殊的镇痛需求呢。
在俄罗斯,Krokodil 被认为是海洛因的一种廉价且极易成瘾的替代品。它的名字源于鳄鱼(俄语中的 krokodil),指的是使用者身上经常出现的鳞片状、青黑色皮肤变色。Krokodil 是通过从可待因合成二氢去氧吗啡并将其与其他低成本、易获得的添加剂混合而成的。这些添加剂可能包括盐酸、红磷(来自火柴盒摩擦面)、碘、汽油和油漆稀释剂,据推测这些物质是 Krokodil 造成严重皮肤和全身影响的原因。这种生产过程与制造街头甲基苯丙胺的过程类似。
自 2003 年以来,俄罗斯使用 Krokodil 的流行率迅速增加,这大概是由于其成本低廉且具有很高的依赖潜力喵。
化学
二氢去氧吗啡是一种苄基异喹啉生物碱,属于吗啡喃类阿片药物。该类分子包含一个由三个苯环以锯齿状融合而成的多环核心,称为菲。第四个含氮环融合在菲结构上,这种结构被称为吗啡喃。
二氢去氧吗啡(与其他吗啡喃类物质一样)在其两个环之间包含一个醚桥,通过一个氧基团连接。它包含一个结合在 R 位的羟基(-OH),以及一个位于氮原子上的甲基。 它与吗啡的化学区别在于缺少 R 位的二级羟基以及饱和的双键。
药理学
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这种药物可以通过非处方药中的可待因和碘,以及火柴摩擦面上的红磷制成,其过程类似于从伪麻黄碱制造甲基苯丙胺。和甲基苯丙胺一样,这样制造出的二氢去氧吗啡通常会被各种药剂污染。在俄罗斯,自制二氢去氧吗啡的街头名称是 krokodil(俄语:крокодил,鳄鱼),可能与前体 α-氯代可待因的化学名称有关,或者是因为药物造成的皮肤损伤类似于鳄鱼皮。
二氢去氧吗啡是吗啡的类似物,其中的 6-羟基和 7,8-双键已被还原。二氢去氧吗啡的传统合成始于 α-氯代可待因,后者本身是通过用亚硫酰氯处理可待因获得的。通过催化还原,α-氯代可待因生成二氢去氧可待因,再通过脱甲基化产生二氢去氧吗啡。
与其他阿片类药物一样,二氢去氧吗啡通过作为激动剂结合并激活 μ-阿片 受体来发挥作用。这是因为阿片类药物在功能上模拟了人体天然的内啡肽。内啡肽负责镇痛(减轻疼痛)、嗜睡以及愉悦和享受的感觉。它们会在应对疼痛、剧烈运动、性高潮或兴奋时释放。这种对天然内啡肽的模仿导致了该药物的欣快、镇痛(缓解疼痛)和焦虑抑制(抗焦虑)效应。
主观效应
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由于缺乏使用高纯度二氢去氧吗啡的轶事报告,以下效应是根据早期临床报告以及基于其与可待因和吗啡关系的推论。二氢去氧吗啡被认为具有强烈的欣快阿片镇痛作用,起效快且持续时间较短,这可能会促使强迫性使用。
免责声明:* 下面列出的效应引用了主观效应索引 (SEI*),这是一个基于轶事用户报告和 PsychonautWiki [贡献者]个人分析的开放研究文献。因此,应以健康的怀疑态度来看待它们哦。
同样值得注意的是,这些效应不一定以可预测或可靠的方式发生,尽管更高剂量更容易诱发全谱效应。同样,不良反应随着剂量增加而变得越来越可能,可能包括成瘾、严重伤害或死亡** ☠。
躯体效应 
- 镇静
- 躯体欣快感
- 便秘
- 咳嗽抑制
- 性欲减退
- 排尿困难
- 瘙痒感
- 恶心 - 根据早期临床研究,二氢去氧吗啡产生的恶心感比吗啡少。
- 镇痛
- 瞳孔缩小
- 呼吸抑制 - 根据早期临床研究,二氢去氧吗啡产生的呼吸抑制比吗啡少。
- 皮肤潮红
- 食欲抑制
- 性高潮抑制
认知效应 
视觉效应 
抑制类
- 复视 - 在高剂量下,眼睛会不受控制地失去焦点并重新聚焦。这会产生一种模糊效果和复视,无论盯着哪里都会出现。这可能会非常强烈,以至于无法阅读或开车。
幻觉状态
毒性与伤害潜力
二氢去氧吗啡的毒性
与大多数阿片类药物一样,纯净的二氢去氧吗啡除了依赖性和便秘外,不会引起太多的长期并发症。除了极其强大的成瘾和生理依赖潜力外,使用二氢去氧吗啡的有害或毒性方面完全与给药时未采取适当预防措施、过量使用以及使用来自低质量黑市自制的杂质产品有关。
比较纯二氢去氧吗啡与吗啡的动物研究表明,它具有更高的毒性、更强的镇痛效果、更高水平的镇静、减少呼吸以及增加消化活动。
严重剂量的二氢去氧吗啡会导致呼吸抑制,从而导致致命或危险水平的缺氧。这是因为呼吸反射被与消耗剂量成正比的 μ-阿片受体 激动作用所抑制。
二氢去氧吗啡还会引起恶心和呕吐;归因于阿片类药物过量的死亡案例中,有很大一部分是由昏迷受害者吸入呕吐物引起的。这是指处于昏迷或半昏迷状态且仰卧的使用者呕吐到口中并由于不知情而窒息。可以通过确保使用者侧卧且头部向下倾斜来预防这种情况,这样在昏迷呕吐时气道就不会被阻塞(也称为恢复体位)。
"Krokodil" 的毒性
非法生产的二氢去氧吗啡通常远非纯净,由于经过“烹饪”且未经过任何显著的去除副产品和合成残留物的努力,通常含有大量有毒物质。注射此类混合物会导致皮肤、血管、骨骼和肌肉的严重损伤,长期使用者有时需要截肢。
造成这种损伤的原因包括碘、磷以及合成后未充分去除的汽油和油漆稀释剂等溶剂。 盐酸和氢氧化钠等强酸强碱也会在不测量最终溶液 pH 值的情况下被使用。 未能从作为起始原料的可待因片剂中去除不溶性填充剂和粘合剂,以及与托吡卡胺和噻奈普汀等药物联用,也被认为是导致使用者观察到高毒性的可能原因。
非法使用者中频繁发生的组织损伤和感染使这种药物获得了“食肉药物”的绰号。纯形式的药物本身不会引起这种损伤。尽管普遍报道了严重的健康影响和较短的存活时间,但也存在一些较罕见的案例,即精通制造过程的 Krokodil 使用者在使用该药物多年后,并未经历与不纯“街头”产品相关的组织损伤喵。
强烈建议在使用该药物时采取伤害减少措施。
耐受性与成瘾潜力
与其他阿片类止痛药一样,长期使用二氢去氧吗啡可被认为极易成瘾,并能够引起生理和心理依赖。当产生生理依赖时,如果突然停止使用,可能会出现戒断症状。
随着长期使用,对二氢去氧吗啡许多效应(包括治疗效应)的耐受性会增加。这导致使用者不得不使用越来越大的剂量来达到相同的效果。不同效应的耐受性发展速度不同,对欣快效应的耐受性增长最快。二氢去氧吗啡与所有其他阿片类药物存在交叉耐受性,这意味着在消耗二氢去氧吗啡后,所有阿片类药物的效果都会降低。
药物过量
取决于药物相互作用和许多其他因素,药物过量导致的死亡可能在几分钟到几小时内的任何时间发生。死亡通常是由于呼吸停止导致的缺氧引起的。许多报道为阿片类药物过量的死亡案例可能是由于与酒精或苯二氮卓类物质等其他抑制剂相互作用引起的。还应注意,由于阿片类药物会引起恶心和呕吐,很大一部分归因于阿片类药物过量的死亡是由昏迷者吸入呕吐物引起的。
在停止使用一段时间后再复吸,致命性阿片类药物过量的风险会急剧上升,这主要是因为耐受性降低了。为了应对这种耐受性的缺乏,复吸时仅使用平时剂量的一小部分会更安全。研究还发现,所处的环境在阿片类药物耐受性中也起着重要作用。在一项科学研究中,具有相同海洛因给药史的大鼠在与该药物无关的环境中接受剂量后,与在熟悉的环境中相比,死亡的可能性显著更高。
阿片类药物过量通常使用阿片受体拮抗剂来治疗,例如纳洛酮(Narcan)。这会逆转二氢去氧吗啡等阿片类药物的效应,并导致意识立即恢复,但可能会导致戒断症状。纳洛酮的半衰期比大多数阿片类药物短,因此可能必须多次给药,直到身体代谢掉阿片类药物喵。
危险的相互作用
警告: 许多本身可以安全使用的精神活性物质在与其他某些物质联用时,可能会突然变得危险甚至威胁生命。以下列表提供了一些已知的危险相互作用(尽管不能保证包括所有这些物质)。
请务必进行独立研究(例如 Google、DuckDuckGo、PubMed)以确保两种或多种物质的组合可以安全食用。部分列出的相互作用来源于 TripSit。
- 抑制剂(1,4-丁二醇、2M2B、酒精、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物) - 这种组合可能导致危险甚至致命水平的呼吸抑制。这些物质会互相增强彼此引起的肌肉松弛和镇静,并在高剂量下导致意外的意识丧失。在昏迷期间呕吐并因窒息死亡的风险也会增加。如果发生这种情况,使用者应尝试以恢复体位入睡,或者让朋友将其移动到该体位喵。
法律地位
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- 德国: 二氢去氧吗啡受 BtMG 附表 I 控制,未经许可制造、进口、持有、销售或转让均属违法。
- 俄罗斯: 二氢去氧吗啡是附表 I 受控物质。
- 瑞士: 二氢去氧吗啡是 Verzeichnis A 下明确列出的受控物质。允许医疗用途。
- 美国: 二氢去氧吗啡在美国是附表 I 物质。未经 DEA 许可制造、购买、持有或分发均属违法。
另见
外部链接
- Desomorphine (维基百科)
- Desomorphine (Erowid Vault)
- Desomorphine (Isomer Design)
- Desomorphine (DrugBank)
文献
- Gahr, M., Freudenmann, R. W., Hiemke, C., Gunst, I. M., Connemann, B. J., & Schönfeldt-Lecuona, C. (2012). Desomorphine goes “crocodile”. Journal of Addictive Diseases, 31(4), 407-412. https://doi.org/10.108//10550887.2012.735570
参考文献
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- ↑ 为什么海洛因复吸往往以死亡告终 - Lauren F Friedman (Business Insider) | http://www.businessinsider.com.au/philip-seymour-hoffman-overdose-2014-2
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- ↑ 德国 BtMG 附表 I
- ↑ 俄罗斯联邦政府 2012 年 10 月 1 日第 1002 号法令
- ↑ "瑞士联邦内政部关于麻醉药品清单的条例". 瑞士联邦秘书处.




