氯氮平¶
| 氯氮平 | |
|---|---|
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|
| 化学命名 | |
| 常见名称 | 可致律、氯氮平口腔崩解片 |
| 取代名称 | 氯氮平 |
| 系统命名 | 8-氯-11-(4-甲基哌嗪-1-基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮䓬 |
| 所属分类 | |
| 精神药效分类 | 抗精神病药 |
| 化学分类 | 二苯并二氮䓬类物质 |
| 给药途径 | |
|---|---|
| **警告:**由于个体体重、耐受、代谢和个人敏感性之间存在差异,请务必从较低剂量开始哦。参见负责任的用药索引页。 |
口服¶
| 给药剂量 | |
|---|---|
| 阈值 | 6.125 mg |
| 轻微 | 12.5 - 25 mg |
| 中等 | 37.5 - 50 mg |
| 强烈 | 50 - 100 mg |
| 严重 | 100 mg + |
| 药效时长 | |
|---|---|
| 总时长 | - 小时 |
| 药效发作 | - 分钟 |
- **免责声明:**本网站的给药剂量信息仅为教育目的,整理自使用者与其他资料,并不构成推荐呢;其准确性还应以其他来源进一步核实。
| 氯氮平口腔崩解片与可致律的 100 mg 片剂。 | |
|---|---|
氯氮平,商品名包括**可致律**和**氯氮平口腔崩解片**,是一种属于三环二苯并二氮䓬类化学类别的非典型抗精神病药,给药后会产生抗精神病、催眠和钝化效应。它用于治疗难治性精神分裂症,并被视为一种“最后手段药物”,仅在其他药物全部失败后才会使用。它也可用于治疗分裂情感性障碍,这是一种相近的疾病。氯氮平口腔崩解片为口腔崩解片剂型。
氯氮平也可用于帮助降低精神分裂症患者,或其他可能与之相似的疾病患者(例如急性谵妄、双相障碍以及极端焦虑病例)的自杀倾向风险。不过,它获批的适应证(按标签使用)仅限于难治性精神分裂症。氯氮平最早于 1958 年由瑞士制药公司 Wander AG 基于三环类抗抑郁药丙咪嗪的结构首次合成。
目录¶
- 1 化学
- 2 药理学
- 3.2 认知效应
- 3.3 视觉效应
- 3.4 反常效应
- 3.5 体验报告
- 4 毒性与伤害潜力
- 5 法律地位
- 6 另见
- 7 外部链接
- 8 Literature
- 9 References
化学¶
氯氮平是一种三环二苯并二氮䓬类物质。其主体结构由两个苯环与一个 1,3-二氮䓬环稠合而成,其中一个苯环带有氯取代基。
药理学¶
氯氮平被归类为,而且也是第一种非典型抗精神病药。它可与多种中枢神经系统受体结合,并表现出独特的药理学特征。它是一种血清素拮抗剂,对 5-HT 和 5-HT 受体亚型具有强结合力。氯氮平具有临床意义明确的抗胆碱能活性,而这种活性可能使它成为极少数、甚至可能是唯一一种诱发迟发性运动障碍几率极低的抗精神病药物。
它还对数种多巴胺能受体表现出较强的拮抗剂亲和力,但对通常被认为与神经阻滞活性有关的多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用。
粒细胞缺乏症(白细胞计数严重偏低)是与该药物给药相关的一项主要不良反应。
主观效应¶
***免责声明:以下列出的效应援引自主观效应索引(**SEI)。这是一个基于轶事性使用者报告与本网站贡献者个人分析而建立的开放研究文献体系。因此,应当以适度怀疑的态度来看待这些内容哦。*
另外也值得注意的是,这些效应并不一定会以可预测或稳定的方式出现,不过更高剂量通常更容易诱发完整的效应谱。*同样地,**不良效应**会随着剂量升高而越来越可能发生,其中甚至可能包括**成瘾、重伤或死亡*☠。*
躯体效应
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- 镇静
- 瘙痒感
- 便秘
- 震颤
- 唾液分泌增加 - 氯氮平可导致流涎增多,也就是“流口水”呢。
- 出汗增加
- 躯体沉重感
- 脱水
- 视觉锐度抑制
- 头晕
- 癫痫发作
- 头痛
- 心率增快 - 氯氮平的抗胆碱能活性会提高心率。
- 运动控制丧失 - 这种效应通常较轻微。
- 体重增加
认知效应
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- 焦虑抑制 与 焦虑 - 在治疗剂量下,氯氮平会抑制焦虑;但在更高剂量下,由于其抗胆碱能活性,它也可能引发焦虑。
- 困倦
- 妄想
- 失忆
- 易怒
- 混乱 和 谵妄
- 认知疲劳
- 情感抑制
- 认知欣快 - 这种效应通常非常轻微,更适合描述为心境提升;它较为少见。
- 认知不快
视觉效应
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- 外部幻觉 - 这通常只会在极高剂量下出现,并且源于氯氮平的抗胆碱能活性。
反常效应
¶
- 抗精神病药有时会出现反常反应,例如精神病加重、暴力行为、冲动控制丧失、易怒和自杀行为,不过在一般人群中这类情况较为罕见。
体验报告¶
目前,本网站的复现索引中还没有描述这种物质效应的体验报告。
更多体验报告可见:
毒性与伤害潜力¶
氯氮平与一种罕见但可能致命的不良反应有关,称为粒细胞缺乏症(白细胞计数危险性过低)。因此,若在缺乏医疗监督的情境下服用,通常会建议使用较低剂量,并自行监测这种情况。
氯氮平也可引发 NMS,即抗精神病药恶性综合征。这种反应虽然罕见,但很严重,症状包括肌肉强直、高热、面色苍白、精神运动性激越、呼吸窘迫(呼吸急促)等。
法律地位¶
- **美国:**氯氮平不是受管制物质,但属于仅限处方药。为了安全起见,医生在开具处方前,以及有时在用药期间,通常会进行与粒细胞缺乏症相关的血液检查。
- **澳大利亚:**氯氮平属于第四类物质,也就是说它是仅限处方药。
另见¶
外部链接¶
Literature¶
请把这些鬼东西正确排好格式啦。还有 <ref> 标签呢,ele-mayo
http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/appletter/2002/19758se1-047ltr.pdf
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmedhealth/PMHT0009695/?report=details#side_effects
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/mesh/68003024
References¶
- ↑ Novartis Corporation, Prescribing Guide For Clozapine (https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2010/019758s062lbl.pdf)
- ↑ Jazz Pharmaceuticals (2017) FazaClo Highlights of Prescribing Information
- ↑ Baldessarini, R. J., & Frankenburg, F. R. (1991). Clozapine: a novel antipsychotic agent. New England Journal of Medicine, 324(11), 746-754.
- ↑ Smits, R. A., Lim, H. D., Stegink, B., Bakker, R. A., de Esch, I. J., & Leurs, R. (2006). Characterization of the histamine H4 receptor binding site. Part 1. Synthesis and pharmacological evaluation of dibenzodiazepine derivatives. Journal of medicinal chemistry, 49(15), 4512-4516.
- ↑ Clozapine (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/mesh/68003024
- ↑ Lieberman, J., Johns, C., Cooper, T., Pollack, S., & Kane, J. (1989). Clozapine pharmacology and tardive dyskinesia. Psychopharmacology, 99(1), S54-S59.
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- ↑ Chengappa, K. R., Pollock, B. G., Parepally, H., Levine, J., Kirshner, M. A., Brar, J. S., & Zoretich, R. A. (2000). Anticholinergic differences among patients receiving standard clinical doses of olanzapine or clozapine. Journal of clinical psychopharmacology, 20(3), 311-316.
- ↑ Mebanga Ojong and Shari N. Allen (2013) Management and prevention of agranulocytosis in patients receiving clozapine. Mental Health Clinician: September 2013, Vol. 3, No. 3, pp. 139-143. https://doi.org/10.9740/mhc.n166825
