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喹硫平

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喹硫平
化学命名法
常见名称 喹硫平, 思瑞康 (Seroquel)
取代名称 Xeroquel, Ketipinor
系统名称 2-(2-(4-二苯并[b,f][1,4]硫氮杂䓬-11-基-1-哌嗪基)乙氧基)乙醇
类别归属
精神活性类别 抗精神病药
化学类别 二苯并硫氮杂䓬
给药途径
- ⚠️警告： 由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感性的差异，请务必从低剂量开始。请参阅负责任的用药索引页呢。 ⇣ 口服
给药剂量
生物利用度 100%
阈值 10 毫克
轻微 25 - 50 毫克
中等 50 - 150 毫克
强烈 150 - 300 毫克
严重 300 毫克 +
药效时长
总时长 8 - 24 小时
药效发作 20 - 40 分钟
药效达峰 1.5 - 6 小时
药效褪去 6 - 7 小时
药效残余 24 - 48 小时

免责声明： 本站的剂量信息仅供教育参考喵。这并不是建议，请务必与其他来源核实准确性哦。

药物联用
兴奋剂
解离剂
抑制剂

喹硫平（商品名为 思瑞康 (Seroquel)、Xeroquel、Ketipinor、Ketilept 和 Derin）是一种短效的非典型抗精神病药呢，被批准用于治疗精神分裂症、双相情感障碍，还可以配合抗抑郁药来治疗重度抑郁症哦喵。

喹硫平由阿斯利康公司在 1992 年至 1996 年间开发，作为第一代抗精神病药的改进版。它于 1997 年首次获得美国食品药品监督管理局（FDA）的批准呢。

娱乐性使用并不常见，但医学文献中已经出现了喹硫平滥用的报告。这似乎是由它的镇静和焦虑抑制作用（用于助眠或“冷静下来”）驱动的，而不是因为它有什么抗精神病特性呢。除了口服外，有时也会通过将药片研磨成粉末进行鼻吸。据估计，在洛杉矶县监狱接受精神科服务的囚犯中，有多达 30% 的人为了获得喹硫平而伪装精神病症状。人们认为，这种药物在监狱中比在街头更常被滥用，因为它可以作为镇静剂被常规开具，而且监狱里很难获得其他常见的滥用物质呢喵。

历史与文化

喹硫平由阿斯利康公司在 1992 年至 1996 年间开发，旨在改进第一代抗精神病药。它于 1997 年首次获得 FDA 批准。

思瑞康的全球年销售额约为 57 亿美元，其中美国占 29 亿美元。美国的专利原定于 2011 年到期，但获得了一项儿科独占权延期，将其有效期推迟到了 2012 年 3 月 26 日。在加拿大，该专利已经过期了哦。

现在有几个品牌版本的喹硫平，比如 Quepin、思瑞康和 Ketipinor。

化学

喹硫平是一种非典型抗精神病药物，也是二苯并硫氮杂䓬的衍生物。喹硫平包含一个硫氮杂䓬环，这是一个含有硫和氮的七元环。这个环与两个苯环融合，形成了二苯并硫氮杂䓬部分。二苯并硫氮杂䓬通过一个氮原子连接到一个哌嗪环上。

哌嗪是一个在 1,4 位含有两个氮原子的六元不饱和环。该环的第二个氮原子连接到一个乙氧基乙醇链上。这就构成了喹硫平的结构呢喵。

它通常通过亲核取代反应合成，将二苯并硫氮杂䓬核心与结构的其余部分结合。喹硫平在药片中以富马酸盐的形式存在。

药理学

喹硫平是一种强效的多巴胺、血清素和肾上腺素受体拮抗剂，同时也是一种强效的抗组胺药，其抗胆碱能特性在临床上可以忽略不计。喹硫平与血清素受体结合紧密；它还是 5-HT1A 受体的部分受体激动剂。就其抗精神病作用而言，精确的作用机制尚不明确，但根据精神分裂症的多巴胺理论，抗精神病效果可能与该药物降低中脑边缘通路内的多巴胺能神经递质传递的能力有关呢喵。

主观效应

免责声明： 下面列出的效应引用了主观效应索引（SEI）。这些效应不一定会以可预测或可靠的方式出现，高剂量更容易诱发全谱效应。同样，不良反应在高剂量下也越来越容易发生，可能包括成瘾、严重受伤或死亡 ☠。

躯体效应

认知效应 User.png

喹硫平的一般精神状态通常被描述为困倦、空虚、冷漠、木僵和紧张症。具体的认知效应可以分解为几个组成部分，这些组成部分随剂量增加而逐渐增强。

最显著的认知效应通常包括： * 思维减速 * 分析能力抑制 * 情感抑制 * 创造力抑制 * 语言能力抑制 * 专注力抑制 * 焦虑抑制 * 去抑制 * 动力抑制 * 失忆 * 梦境强化 * 困倦

药效残余

  • 残留困倦 - 虽然喹硫平可以作为有效的催眠药，但其效果可能会持续到次日早晨，这可能导致使用者在醒后几个小时内感到“昏沉”或“迟钝”呢。
  • 思维减速
  • 思维混乱
  • 易怒 - 这种效应通常发生在将喹硫平作为助眠剂使用的次日早晨，并且仅在醒后持续几小时喵。

药物联用效应

  • 大麻：大麻的效果与喹硫平产生协同作用，从而增加“药效”的躯体效应，同时减少认知效应。
  • 致幻剂：由于喹硫平是血清素受体拮抗剂，它会降低致幻剂的效果。
  • 益智药：喹硫平会降低某些益智药的效果，特别是那些由 CYP450 3A4 酶代谢的药物呢。

体验报告

在我们的体验报告索引中描述该化合物效果的轶事报告包括：

  • 体验报告：25mg 喹硫平 - 不错的快感

更多的体验报告可以在这里找到： * Erowid 体验库：喹硫平

医疗用途

  • 精神分裂症： 有初步证据表明喹硫平优于安慰剂，但由于试验中的高失访率（大于 50%）以及缺乏经济结果、社会功能或生活质量的数据，目前还无法得出定论。
  • 双相情感障碍： 对于双相情感障碍患者，喹硫平用于治疗与双相 I 型障碍相关的抑郁发作和急性躁狂发作。
  • 重度抑郁症： 喹硫平单独使用或与其他药物联用治疗重度抑郁症（MDD）都很有效。然而，镇静通常是一种不希望出现的副作用。
  • 帕金森病： 喹硫平核氯氮平是治疗帕金森病精神病最常用的药物，因为它们的锥体外系副作用风险非常低。由于氯氮平相关的风险（如粒细胞缺乏症、糖尿病等），医生通常先尝试用喹硫平治疗，尽管支持喹硫平用于此适应症的证据明显弱于氯氮平呢喵。
  • 其他： 虽然很常见，但不建议将低剂量的喹硫平用于失眠；几乎没有证据表明其有益，且存在对不良反应的担忧。它有时被超说明书使用（通常作为辅助药物）来治疗妥瑞氏综合征、音乐幻觉和焦虑症。在恶性旅程或长时间的不必要刺激期间，它作为强制镇静的工具特别有用哦。

毒性与危害潜力

相对于剂量，喹硫平的毒性可能较低。虽然在低到中等剂量下尝试这种物质被认为是相当安全的，但关于喹硫平致死案例的争议正在浮现。来自平民群体的个人已经对阿斯利康提起了约 10,000 起诉讼，问题涉及从言语不清、慢性失眠到死亡等各种情况。

典型和非典型抗精神病药物都会导致迟发性运动障碍。根据一项研究，非典型药物的发生率为 3.9%，而典型药物为 5.5%。尽管喹硫平和氯氮平是非典型抗精神病药，但改用这些药物是减少其他药物引起的迟发性运动障碍症状的一种选择。

体重增加对某些人来说可能是一个问题，喹硫平引起的体重增加比其他更常用的抗精神病药更多。

强烈建议在使用该药物时采取伤害减少措施喵。

致死剂量

与其他抗精神病药物相比，据报道喹硫平在过量使用时相对安全。大多数急性过量案例仅导致镇静、低血压和心动过速，但在成人中也发生过心律失常、昏迷和死亡。过量幸存者的血药浓度通常在 1-10 mg/L 范围内，而致命案例中通常观察到 10-25 mg/L 的死后血药水平呢。

耐受性与成瘾潜力

喹硫平具有中等的躯体和心理成瘾性。

连续使用一周内，对抗精神病效果会产生耐受性。对镇静程度的耐受性将是最明显的。停药后，耐受性在 7 - 14 天内恢复到基线。在稳定服药几周或更长时间后突然停止使用可能会出现戒断症状或反跳症状，可能需要逐渐减量呢喵。

喹硫平的成瘾特性尚未经过正式研究，主要通过轶事来源了解。例如，2007 年 1 月《美国精神医学杂志》刊登的一封读者来信提出“需要额外的研究来探索喹硫平的成瘾潜力”。这封信的作者是俄亥俄州矫正系统的医生。他们报告说，“囚犯在面临停用喹硫平时会以法律行动甚至自杀相威胁”，而且他们“在具有类似疗效的其他第二代抗精神病药中没有看到类似的寻药行为”呢。

戒断症状

据报道，停用喹硫平和其他抗精神病药物后出现的戒断症状包括恶心、呕吐、头晕、发汗、运动障碍、体位性低血压、心动过速、失眠、紧张、头痛、过度哭泣和焦虑。根据礼来公司的内部文件，停用类似于思瑞康的非典型神经阻滞剂还可能导致银屑病、牙龈炎和其他炎症、消化不良、高血糖以及其他与精神状况无关的健康问题喵。

💔 联用危险

警告： 许多单独使用时相当安全的精神活性物质，在与其他某些物质结合时可能会突然变得危险甚至危及生命。

法律地位

  • 奥地利： 仅凭处方销售，未列入管制。
  • 法国： 仅凭处方销售，未列入管制。
  • 德国： 根据 AMVV 附录 1，喹硫平是一种处方药。
  • 瑞士： 喹硫平被列为“B 类销售类别”药物，需要处方。
  • 英国： 仅凭处方销售 - 未列入管制，但不受欢迎。
  • 美国： 喹硫平（思瑞康）在美国未列入管制，但仅凭处方销售。这意味着只有拥有执照的人才能销售和分发，且只能卖给有处方的人。即使没有处方，持有也不违法呢喵。

另见

外部链接