Omberacetam
| Omberacetam (Noopept) | |
|---|---|
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| 化学命名 | |
| 取代名称 | Noopept, Ноопепт, GVS-111, Omberacetam |
| 系统名称 | N-Phenylacetyl-L-prolylglycine ethyl ester |
| 分类 | |
| 精神活性分类 | 益智药 |
| 化学结构分类 | 肽类物质 |
| 给药途径 | |
| ⚠️ 警告： 由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感度的差异，请务必从低剂量开始尝试哦。参见负责任的用药章节。 | |
| ⬇️ 口服 | |
| 剂量 | |
| 阈值 | < 5 mg |
| 轻微 | 5 - 10 mg |
| 中等 | 10 - 20 mg |
| 强烈 | 20 - 40 mg |
| 严重 | 40 mg + |
| 药效时长 | |
| 总时长 | 3 - 5 小时 |
| 药效发作 | 20 - 60 分钟 |
| 药效达峰 | 2 小时 |
| 药效褪去 | 3 小时 |
| ⬇️ 鼻吸 | |
| 剂量 | |
| 阈值 | 1 mg |
| 轻微 | 1 - 5 mg |
| 中等 | 5 - 10 mg |
| 强烈 | 10 - 20 mg |
| 严重 | 20 mg + |
| 药效时长 | |
| 总时长 | 2 - 5 小时 |
| 药效发作 | 0 - 5 分钟 |
| 药效达峰 | 2 小时 |
| 药效褪去 | 3 小时 |
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| 药物联用 |
Omberacetam (也就是 GVS-111 和 Noopept[1]) 是一种属于肽类的益智药呢。Omberacetam 在俄罗斯及周边国家被作为具有神经保护特性的益智药进行推广和处方使用。
在美国，Omberacetam 可以很容易地通过在线供应商作为合法的膳食补充剂买到，而在其他国家则作为药物出售。由于它作为一种认知增强化合物很有效，而且它的起效剂量范围在 10 到 30 mg 之间（这比提供类似效果的化合物如拉西坦类物质要低得多），它正变得越来越受欢迎呢。根据研究发现，与传统的拉西坦类物质相比，Omberacetam 的效力是该类药物原型——吡拉西坦的 1000 倍哦。
作为一个肽类物质，它的口服生物利用度非常低。有时候大家会更倾向于使用鼻吸和舌下含服，因为它的生物可利用性平均约为 10% 呢[2]。目前已经有试验尝试了每天一次 10 – 30 mg，持续长达 56 天的剂量方案，当然在每个使用周期之间要有较长时间的停药休息哦[3][4]。
从技术上讲，Omberacetam 并不是一个拉西坦类分子（因为它没有 2-氧代-吡咯烷骨架）。尽管如此，INN 命名法还是把它视为拉西坦家族的一员嘛。
目录
化学
Omberacetam，或者叫 N-苯乙酰基-L-脯氨酰甘氨酸乙酯，是一种合成的肽类物质。肽是由肽键连接的简单氨基酸链。Omberacetam 包含一个苯乙酰基亚基，结合到脯氨酸和甘氨酸的小肽链上。脯氨酸氨基酸由一个羧酸基团结合到 C2 位的吡咯烷环组成。甘氨酸氨基酸通过肽键与脯氨酸结合。甘氨酸残基也已被乙基酯化。Omberacetam 在结构上类似于内源性神经肽环脯氨酰甘氨酸，它是该物质的前药。Omberacetam 是吡拉西坦的二肽结合物，虽然它缺乏吡咯烷酮环，所以不是一种拉西坦类物质呢。
药理学
Omberacetam 调节乙酰胆碱系统以及 AMPA 受体哦[5]。这种调节本质上允许乙酰胆碱积累到比原本更高的水平。由于乙酰胆碱参与记忆功能，这可能就是它产生益智效果的原因呢。一些研究还表明，NMDA 受体也参与了 Omberacetam 的作用机制[6][7]。
主观效应
免责声明：* 以下列出的效应引用自主观效应索引 (SEI*)，这是一个基于轶事用户报告和 PsychonautWiki 贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应带着健康的怀疑态度来看待这些内容哦。
同样值得注意的是，这些效应并不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管较高的剂量更容易引发全方位的效应。同样，不良反应在较高剂量下变得越来越可能发生，并且可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。*
躯体效应 
- 刺激 - Omberacetam 带来的刺激可以被认为主要是微妙和鼓舞性的，而不是强迫和明显的呢。
- 自发的躯体感觉 - Omberacetam 带来的“身体高潮”可以被描述为一种微弱的、包罗万象的、柔和且持续的刺痛感。
- 头痛
视觉效应 
认知效应 
体验报告
目前在我们的体验索引中还没有描述该物质效应的体验报告呢。你可以使用相同的链接提交你自己的体验报告哦。
其他的体验报告可以在这里找到：
毒性和危害潜力
在科学背景下，娱乐性使用 Omberacetam 的毒性和长期健康影响似乎还没有被研究过，确切的中毒剂量也是未知的呢。这是因为 Omberacetam 在人类使用历史中还很短。来自社区中尝试过 Omberacetam 的人的轶事证据表明，仅仅是在低到中等剂量下单独尝试这种药物并少量使用，似乎没有任何负面的健康影响（但没有什么能完全保证哦）。
强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施。
高剂量的 Omberacetam（超过 20 mg）可能会导致短期记忆丧失、脑雾、易怒、睡眠障碍和头痛呢[3]。
耐受性和成瘾潜力
长期使用 Omberacetam 可以被认为是非成瘾性的，滥用潜力很低。它似乎不太可能在使用者中引起心理依赖。
对 Omberacetam 许多效应的耐受性会在数周的长期和重复使用后发展出来。*[需要引用*] 这导致使用者必须服用越来越大的剂量才能达到相同的效果。之后，大约需要 3 - 7 天耐受性才会减少到一半，1 - 2 周才能回到基线水平（在不再继续服用的情况下）。Omberacetam 可能与所有拉西坦类益智药存在交叉耐受，这意味着在服用 Omberacetam 后，某些益智药如考拉西坦和吡拉西坦的效果可能会降低哦。
危险的相互作用
- 迷幻剂 - 轶事报告表明，将迷幻剂与 Omberacetam 联用会强烈地增强迷幻效果。在混合使用这些药物之前，强烈建议进行独立研究并保持谨慎喵。
法律状态
- 澳大利亚： Omberacetam 是附表 4 处方药，需要有效的处方才能服用。国内不出售此药。[9]
- 加拿大： Omberacetam 没有药物识别号 (DIN)，这意味着它不能进口用于转售或分销。Omberacetam 在加拿大未列入管制，因此出于个人原因进口是合法的。*[需要引用*]
- 俄罗斯： Noopept 在俄罗斯是一种药物，无需处方即可购买。[10]
- 英国： 根据 2016 年 5 月 26 日生效的《精神活性物质法案》，生产、供应或进口 Omberacetam 是违法的。[11]
- 美国： Omberacetam 在美国没有被列入管制附表，这使其不受监管，因此国内任何人都可以合法购买、拥有和使用。*[需要引用*] 尽管如此，食品和药物管理局 (FDA) 仍对 Omberacetam 的进口发出了进口警报，将其视为吡拉西坦的类似物。FDA 认为此类拉西坦家族物质属于活性药物成分 (API)，在进口前需要新药申请和充分的标签。[12] 同样，对于这种官方非药物物质的医疗和药理作用声明也已发出警告。[13]
另见
外部链接
参考文献
- ↑ PubChem, Noopept
- ↑ Khimiko-Farmatsevticheskii Zhurnal, Vol. 38, No. 12, pp. 3 – 5, December, 2004.
- ↑ 3.0 3.1 Neznamov, G. G., Teleshova, E. S. (March 2009). "Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic origin". Neuroscience and Behavioral Physiology. 39 (3): 311–321. doi:10.1007/s11055-009-9128-4. ISSN 0097-0549.
- ↑ IJEST (2021), Finding the optimal dosage for nootropic agent Noopept: An analysis of available literature
- ↑ Ostrovskaia, R. U., Gudasheva, T. A., Voronina, T. A., Seredenin, S. B. (October 2002). "[The original novel nootropic and neuroprotective agent noopept]". Eksperimental’naia I Klinicheskaia Farmakologiia. 65 (5): 66–72. ISSN 0869-2092.
- ↑ Andreeva, N. A., Stel’mashuk, E. V., Isaev, N. K., Ostrovskaya, R. U., Gudasheva, T. A., Viktorov, I. V. (2000). "[No title found]". Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 130 (10): 969–972. doi:10.1023/A:1002828707337. ISSN 0007-4888.
- ↑ Kovalev, G. I., Vorob’ev, V. V., Akhmetova, E. R. (August 1999). "NMDA component in the effects of piracetam and new nootropic peptide GVS-111 on the neocortical and hippocampal EEG in conscious rats". Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 128 (2): 822–825. doi:10.1007/BF02433825. ISSN 0007-4888.
- ↑ "Dr. Rita Ostrovskaya on omberacetam tolerance". Tolerance? No, there is no tolerance. No. No, tolerance because we advise that people use [omberacetam], and then take an interval. For example, [take it] three times per year.
- ↑ Administration, A. G. D. of H. T. G. (2019), 1.2 Racetams
- ↑ Государственный реестр лекарственных средств
- ↑ Psychoactive Substances Act 2016
- ↑ Import Alert 66-66
- ↑ Nutrition, C. for F. S. and A. (2019), Peak Nootropics LLC aka Advanced Nootropics - 557887 - 02/05/2019