MDNEP¶
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MDNEP 已与多起药物过量和死亡事件有关。 |
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强烈不建议以高剂量使用本物质、连续多次补量使用,或与其他已知会增加精神病发作或血清素综合征风险的物质联用哦。更多细节请见本节嘛。
请不要将其与MDEC混淆呢。
| 摘要表:MDNEP |
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| MDNEP | |
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| 化学命名法 | |
| 常见名称 | Ephylone、bk-EBDP、βk-EBDP、bk-ethyl-K |
| 取代名称 | N-Ethylpentylone |
| 系统命名 | 1-(2H-1,3-benzodioxol-5-yl)-2-(ethylamino)pentan-1-one |
| 归类 | |
| 精神药理分类 | 兴奋剂 / 共情剂 |
| 化学分类 | 卡西酮类物质 / 亚甲双氧基苯类物质 |
| 给药途径 | |
| - **警告:**由于个体体重、耐受、代谢与个人敏感性的差异,请始终从更低剂量开始哦。详见负责任的用药部分。 | |
| ⇣ 口服 | |
| 给药剂量 | |
| 阈值 | 5 mg |
| 轻微 | 10 - 20 mg |
| 中等 | 20 - 40 mg |
| 强烈 | 40 - 80 mg |
| 严重 | MDNEP 在严重剂量下可能致命。 |
| 药效时长 | |
| 总时长 | 4 - 8 小时 |
| 药效发作 | 15 - 30 分钟 |
| 药效残余 | 6 - 24 小时 |
| - **免责声明:**本站的给药剂量信息仅基于用户与各类资料整理,目的仅为教育用途,并非建议,准确性应以其他来源进一步核实呢。 | |
| 相互作用 | |
| 酒精 | |
| MXE | |
| 解离剂 | |
| 右美沙芬 | |
| MDMA | |
| 兴奋剂 | |
| 25x-NBOMe | |
| 25x-NBOH | |
| 曲马多 | |
| SNRIs | |
| MAOIs | |
| 血清素释放剂 | |
| SSRIs | |
| 5-HTP |
N-Ethylpentylone(也称为**bk-EBDP**、βk-EBDP**和**ephylone)是一种新型的兴奋剂-共情剂,属于卡西酮类物质。MDNEP 在化学结构上与 pentylone 有关,属于一组被称为取代卡西酮类物质的化合物。关于其药理学,目前已知内容还很少,不过它很可能是通过提高脑内血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的水平来产生作用的哦。
MDNEP 由勃林格殷格翰于 1960 年代开发,原本作为中枢神经系统兴奋剂,不过后来并未上市。关于其娱乐性使用的报告最早出现在 2015 年末。此后,它的流行程度稳步上升,尤其是在电子舞曲音乐节中,它常被作为MDMA的掺假物或伪造品出现。MDNEP 已与多起住院和药物过量死亡事件有关呢。
用户报告显示,MDNEP 会产生一系列经典兴奋剂与共情剂效应,整体上与MDMA、methylone 和可卡因有些相似。其典型效应包括兴奋、去抑制、性欲增强、强迫性补量以及欣快感。与相似物质不同的是,报告称 MDNEP 在较高剂量下持续时间会非常长。其意义目前还不明确,不过这可能表明它与其他兴奋剂相比具有不同的毒性特征嘛。
MDNEP 会与其他合成卡西酮一起,在线上作为研究用化学品出售,例如 MDEC 和 dibutylone。由于研究资料相当缺乏,若要使用本物质,强烈建议采取伤害减少措施哦。
历史与文化¶
更多信息: 研究用化学品 § 历史与文化
合成卡西酮最早在 1920 年代末被首次合成,其中包括 methcathinone 和 mephedrone。不过,由于其副作用,它们并未进入医疗用途。到了 2000 年代初,合成卡西酮开始在“head shop”和网络上作为策划药出售,也被称作研究用化学品和“legal highs”。由于它们处于一种半合法状态,并且能够替代如可卡因或苯丙胺这类传统兴奋剂,因此在某些群体中变得相当流行。又因为它们曾被错误宣传成“浴盐”产品,媒体中也常把它们称作“bath salts”呢。
MDNEP 的合成最早见于勃林格殷格翰于 1969 年提交的一项专利。文中同时描述了其他新型中枢神经系统兴奋剂的合成,包括 pentylone、butylone 和 dibutylone。不过,它的药理特性并未经过测试,也从未上市。
MDNEP 在娱乐性药物市场上的出现,首次于 2016 年的缉获报告中被提及。根据 DEA 于 2017 年发布的报告,MDNEP 是当时报告数量排名第一的合成卡西酮,分别占 2017 年前三个季度报告案例的 55%、50% 和 38%。
关于 MDNEP 可获得性与效应的报告,自 2015 年年中起就开始出现在 bluelight.org 和 drugs-forum.com 这类论坛上。一个由药物检测组织 Energy Control 于 2018 年发布的报告发现,有证据表明 MDNEP 作为MDMA伪造品或掺假物的使用正在增加哦。
化学¶
MDNEP,也就是 N-ethylpentylone,是一种合成物质,属于一类被称为取代卡西酮类物质的化合物。取代卡西酮类物质是天然存在的 cathinone 的衍生物,而 cathinone 是卡特叶(Catha edullis)中的精神活性成分之一。Cathinone 由一个苯乙胺核心构成,在 α-碳上连有一个烷基,在 β-碳上连有一个酮基。
MDNEP 是 pentylone 的结构类似物。Pentylone 的化学结构由一个卡西酮核心组成,在苯环的 R3 和 R4 位带有亚甲二氧基环,在 α-碳上带有一个丙基,在氨基上带有一个甲基。MDNEP 与其结构完全相同,唯一的区别是其 N-甲基部分被 N-乙基烷基所取代呢。
药理学¶
关于 MDEC 与其他取代卡西酮在人类体内的药代动力学与药效动力学,目前几乎没有多少数据。与苯丙胺类似,合成卡西酮是通过提高突触间隙中儿茶酚胺(如多巴胺、血清素和去甲肾上腺素)的浓度,来发挥其兴奋与拟交感效应的。这些分子能够抑制单胺再摄取转运体,从而降低这些神经递质从突触中的清除速度。此外,它们还可能促使生物胺从细胞内储存中释放出来。
一般来说,合成卡西酮穿过血脑屏障的能力弱于苯丙胺,这是因为 β-酮基会提高分子的极性。与其他合成卡西酮不同,吡咯烷衍生物因其吡咯烷环赋予分子较低极性,所以更容易穿过血脑屏障。关于合成卡西酮代谢的研究表明,它们会经历 N-去甲基化,酮基被还原为羟基,而环上的烷基则会被氧化。
主观效应¶
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本主观效应章节仍为未完成条目。 因此,它仍在编写中,可能包含不完整或错误的信息哦。 你可以帮忙扩充或修正它呢。 |
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与其他兴奋剂-共情剂相比,报告普遍认为 MDNEP 的兴奋作用强于共情作用。其共情感据说比起MDMA、6-APB或 methylone 这类物质要弱一些。MDNEP 也被描述为比传统共情剂更不令人欣快、满足感更低。有报告提示,其躯体副作用增加的幅度与理想效应并不成比例,这可能会促进强迫性补量哦。
***免责声明:下方列出的效应引用了主观效应索引(**SEI),这是一套基于轶事性用户报告与本站贡献者个人分析所建立的开放研究文献体系。因此,对这些内容仍应保持适度怀疑嘛。*
还值得注意的是,这些效应不一定会以可预测或稳定的方式出现,不过更高剂量通常更容易诱发更完整的效应谱。*同样地,**不良效应**在更高剂量下会越来越容易出现,并可能包括**成瘾、严重伤害,甚至死亡*☠。*
躯体效应
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- 兴奋
- 自发性躯体感觉
- 肌肉收缩
- 出汗增加
- 脱水 - MDNEP 似乎会带来与 methylone 相近程度的脱水效应。建议在使用本物质时仔细留意自己的饮水量与电解质水平,既不要喝得太少,也不要喝得太多哦。
- 食欲抑制
- 口干
- 触觉增强
- 耐力增强
- 磨牙
- 血压升高
- 心率增快
- 心律异常
- 恶心 - 恶心可能会在体验的药效上升阶段短暂出现,或在严重剂量下出现呢。
视觉效应
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抑制类¶
幻觉状态¶
- 物体改变 - 这是一种较少见的效应,通常只会在用户服用高剂量、正在退效,或处于睡眠不足状态时出现。即使真的出现,通常也比较轻微嘛。
- 影子人 - 这是一种罕见效应,主要由于持续补量或极高剂量引起的睡眠剥夺而出现。
认知效应
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- 焦虑
- 认知欣快
- 强迫性补量 - 关于 MDNEP 的补量冲动报告表明,它与 mephedrone 等其他取代卡西酮更为相似,而不是与MDMA相似呢。
- 妄想
- 去抑制
- 自我膨胀
- 情绪强化
- 共情、情感和社交能力增强
- 专注力强化
- 沉浸感强化
- 性欲增强
- 动机增强
- 偏执
- 精神病发作
- 时间扭曲 - 这可以被描述为一种时间被加速、流逝速度比清醒时快得多的体验呢。
- 清醒
药效残余 .png)¶
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兴奋剂体验在药效褪去阶段出现的效应,通常会比药效达峰时出现的效应更负面、更不舒服。这通常被称为“comedown”或“crash”,其产生原因是神经递质耗竭。常见效应包括:
- 认知疲劳
- 抑郁
- 易怒
- 动机抑制
- 思维减速
- 清醒
体验报告¶
描述本化合物效应的轶事性报告,可见于我们的体验索引中。
更多体验报告可以在这里找到:
毒性与伤害潜力¶
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本毒性与伤害潜力章节仍为未完成条目。**因此,它可能包含不完整,甚至**具有危险性错误**的信息!你可以帮忙扩充或修正它呢。 *注意:若要使用本物质,请始终独立开展研究,并采取伤害减少措施**。* |
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更多信息: 研究用化学品 § 毒性与伤害潜力
MDNEP 是一种研究用化学品,其人体使用历史非常短暂。关于其长期健康影响,目前所知极少,而确切的中毒剂量也尚不明确。
大量关于住院与药物过量死亡的报告表明,MDNEP 在极高剂量下具有极强毒性。DEA 声称,在 2014 年至 2018 年间,美国约发生了 151 起与 MDNEP 相关的死亡事件。更高剂量的 MDNEP 还与血清素综合征、横纹肌溶解、肾损伤、酸中毒及其他危及生命的症状有关。
如果要使用本物质,强烈建议采取伤害减少措施哦。
依赖性与滥用潜力¶
与其他兴奋剂一样,长期使用 MDNEP 可被视为具有中等成瘾性,并伴有较高的滥用潜力。它能够使部分用户产生心理依赖。一旦成瘾形成,若突然停止使用,就会出现渴求与戒断反应呢。
随着持续和反复使用,对 MDNEP 许多效应的耐受会逐渐形成。这会导致用户不得不使用越来越大的剂量,才能达到相同的效果。
危险的相互作用¶
警告: 许多单独使用时相对安全的精神活性物质,在与某些其他物质联用后,可能会突然变得危险,甚至危及生命。下列清单列出了一些已知的危险相互作用(不过并不保证已经涵盖全部情况)哦。
请始终自行独立研究(例如 Google、DuckDuckGo、PubMed),以确保两种或更多物质的联用是安全的。以下部分相互作用信息引自 TripSit。
- 兴奋剂 - 将 MDNEP 与其他兴奋剂联用,可能导致危险的血压升高与心率增快。
- 25x-NBOMe 与 25x-NBOH - 25x 系列化合物具有很强的刺激性,并会对身体造成较大负担。由于存在过度兴奋与心脏负荷增加的风险,与 MDNEP 的联用应严格避免。这可能导致血压升高、血管收缩、惊恐发作、思维循环、癫痫发作,极端情况下甚至会引发心力衰竭。
- 酒精 - 将酒精与兴奋剂联用可能很危险,因为这会增加意外过量醉酒的风险。兴奋剂会掩盖酒精作为抑制剂的效应,而大多数人正是靠这些效应来判断自己醉酒程度的。待兴奋剂退去后,酒精的抑制效应将不再受到掩盖,这可能导致断片与严重的呼吸抑制。若一定要混用,用户应严格限制自己每小时只饮用一定量的酒精。
- 右美沙芬 - 由于右美沙芬会抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取,因此应避免与其联用。与血清素释放剂(例如 MDMA、methylone、mephedrone 等)联用时,发生惊恐发作、高血压危象或血清素综合征的风险会增加。请谨慎监测血压,并避免剧烈体力活动哦。
- MDMA - 当存在其他兴奋剂时,MDMA 的任何神经毒性效应都很可能被进一步增强。同时也存在过度升高血压和增加心脏负担(心脏毒性)的风险。
- MXE - 一些报告指出,与 MXE 联用可能会危险地升高血压,并增加躁狂与精神病发作的风险。
- 解离剂 - 这两类物质都具有引发妄想、躁狂和精神病发作的风险,而联用后这些风险可能会被进一步放大。
- 兴奋剂 - MDNEP 与其他兴奋剂(如可卡因)联用可能很危险,因为它们会把心率增快和血压升高推高到危险水平。
- 曲马多 - 已知曲马多会降低癫痫阈值,而与兴奋剂联用可能会进一步增加这种风险呢。
血清素综合征风险¶
与以下物质联用会导致血清素水平危险性升高。血清素综合征需要立即医疗处理,若不治疗,可能致命。
- MAOIs - 例如 banisteriopsis caapi、syrian rue、phenelzine、selegiline 和 moclobemide。
- 血清素释放剂 - 例如 MDMA、4-FA、甲基苯丙胺、methylone 和 αMT。
- SSRIs - 例如 citalopram 和 sertraline。
- SNRIs - 例如 曲马多和 venlafaxine。
- 5-HTP
法律地位¶
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本法律地位章节仍为未完成条目。 因此,它可能包含不完整或错误的信息。你可以帮忙扩充它哦。 |
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MDNEP 目前在世界大多数地区尚未被单独列管。
- 巴西:自 2018 年 9 月 7 日起,所有卡西酮类似物均被列为受控物质,持有、使用和分销均属非法。这是通过附加于 Portaria SVS/MS nº 344 的一项一揽子禁令实现的。
- 德国:自 2019 年 12 月 21 日起,MDNEP 根据 Anlage II BtMG(麻醉品法,附表 II)受管制。未经许可,制造、持有、进口、出口、购买、销售、取得或分发均属非法。
- 瑞士:MDNEP 可被视为 cathinone 的定义性衍生物,因此根据 Verzeichnis E point 1 可归类为受控物质。若用于科学或工业用途,则为合法。
- 美国:2018 年 7 月 13 日,DEA 发布临时列管命令,将 MDNEP 列入《受控物质法》(CSA)附表 I。这使得 MDNEP 的生产、销售与持有均属非法。
另见¶
外部链接¶
文献¶
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- Wood, M. R., Bernal, I., & Lalancette, R. A. (2017). The hydrochloride hydrates of pentylone and dibutylone and the hydrochloride salt of ephylone: the structures of three novel designer cathinones. Structural Chemistry, 28(5), 1369-1376. http://dx.doi.org/10.1007/s11224-017-0951-x
- Krotulski, A. J., Papsun, D. M., De Martinis, B. S., Mohr, A. L., & Logan, B. K. (2018). N-Ethyl Pentylone (Ephylone) Intoxications: Quantitative Confirmation and Metabolite Identification in Authentic Human Biological Specimens. Journal of Analytical Toxicology. https://doi.org/10.1093/jat/bky025
参考文献¶
- ↑ Wood, M. R., Bernal, I., Lalancette, R. A. (1 October 2017). "The hydrochloride hydrates of pentylone and dibutylone and the hydrochloride salt of ephylone: the structures of three novel designer cathinones". Structural Chemistry. 28 (5): 1369–1376. doi:10.1007/s11224-017-0951-x. ISSN 1572-9001.
- ↑ Krotulski, A. J., Papsun, D. M., De Martinis, B. S., Mohr, A. L. A., Logan, B. K. (1 September 2018). "N-Ethyl Pentylone (Ephylone) Intoxications: Quantitative Confirmation and Metabolite Identification in Authentic Human Biological Specimens". Journal of Analytical Toxicology. 42 (7): 467–475. doi:10.1093/jat/bky025. ISSN 0146-4760.
- ↑ Coppola, M., Mondola, R. (June 2012). "Synthetic cathinones: Chemistry, pharmacology and toxicology of a new class of designer drugs of abuse marketed as "bath salts" or "plant food"". Toxicology Letters. 211 (2): 144–149. doi:10.1016/j.toxlet.2012.03.009. ISSN 0378-4274.
- ↑ DoctorX, Ecstasy and MDMA aldulterated with N-Ethyl-Pentylone. A brief report, International Energy Control
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- ↑ Meyer, M. R., Maurer, H. H. "Metabolism of Designer Drugs of Abuse: An Updated Review". Current Drug Metabolism. 11 (5): 468–482.
- ↑ Thirakul, P., S Hair, L., L Bergen, K., M Pearson, J. (1 May 2017). "Clinical Presentation, Autopsy Results and Toxicology Findings in an Acute N-Ethylpentylone Fatality". Journal of Analytical Toxicology. 41 (4): 342–346. doi:10.1093/jat/bkx004. ISSN 1945-2403.
- ↑ Schedules of Controlled Substances: Temporary Placement of N-Ethylpentylone in Schedule I, 2018
- ↑ Talaie, H.; Panahandeh, R.; Fayaznouri, M. R.; Asadi, Z.; Abdollahi, M. (2009). "Dose-independent occurrence of seizure with tramadol". Journal of Medical Toxicology. 5 (2): 63–67. doi:10.1007/BF03161089. eISSN 1937-6995. ISSN 1556-9039. OCLC 163567183.
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- ↑ "Anlage II BtMG" (in German). Bundesministerium der Justiz und für Verbraucherschutz. Retrieved December 25, 2019.
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