NEH¶
请勿与 NMH 混淆哦。
| NEH | |
|---|---|
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| 化学命名 | |
| 常见名称 | Hexen, Hex-en, NEH, Ethyl-Hexedrone |
| 取代名称 | N-Ethylhexedrone, N-Ethyl-nor-hexedrone |
| 系统名称 | 2-(ethylamino)-1-phenylhexan-1-one |
| 分类归属 | |
| 精神药理分类 | 兴奋剂 |
| 化学分类 | 卡西酮类物质 |
| 给药途径 | |
|---|---|
| - **警告:**由于个体体重、耐受、代谢以及个人敏感性存在差异,请务必从较低剂量开始呢。参见负责任的用药。 |
| ⇣ 抽吸 | |
|---|---|
| 给药剂量 | |
| 阈值 | 1 mg |
| 轻微 | 2 - 5 mg |
| 中等 | 5 - 10 mg |
| 强烈 | 10 - 20 mg |
| 严重 | 20 mg + |
| 药效时长 | |
| 总时长 | 1 - 4 小时 |
| 药效发作 | 2 - 10 分钟 |
| 药效达峰 | 10 - 30 分钟 |
| 药效褪去 | 15 - 30 分钟 |
| 药效残余 | 2 - 4 小时 |
| ⇣ 鼻吸 | |
|---|---|
| 给药剂量 | |
| 阈值 | 5 mg |
| 轻微 | 5 - 24 mg |
| 中等 | 24 - 30 mg |
| 强烈 | 30 - 40 mg |
| 严重 | 40 mg + |
| 药效时长 | |
| 总时长 | 2 - 5 小时 |
| 药效发作 | 2 - 8 分钟 |
| 药效达峰 | 30 - 90 分钟 |
| 药效褪去 | 1 - 4 小时 |
| 药效残余 | 1 - 8 小时 |
| 危险的药物联用 | |
|---|---|
| 酒精 | |
| MXE | |
| 解离剂 | |
| 右美沙芬 | |
| MDMA | |
| 兴奋剂 | |
| 25x-NBOMe | |
| 25x-NBOH | |
| 曲马多 | |
| 单胺氧化酶抑制剂 |
NEH(也称 NEH、ethyl-hex、ethyl-hexedrone、hex-en、ethylhexedrone 和 hexen)是一种较少为人所知的新型兴奋剂,属于卡西酮类物质。NEH 是 NMH 的衍生物,并且属于被称为取代卡西酮类物质的一大类化合物。关于它的药理学,目前所知很少,不过它很可能会通过提高大脑中的去甲肾上腺素和多巴胺水平而起作用。NEH 很可能是一种强效的多巴胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂,不会释放神经递质,也不会影响其他神经递质呢。
NEH 最早由勃林格殷格翰于 1964 年首次合成。它似乎于 2015 年末出现在在线研究用化学品市场上。这是一种典型的新型精神活性物质,之所以被特意选择出来,是为了模仿被禁止物质的特征并规避药物法规。它也是一系列被统称为“浴盐”的物质之一。
用户报告认为,N-ethylhexedrone 的欣快型兴奋作用与霹雳可卡因和 α-PVP 一类化合物相近,尤其是在鼻吸或汽化使用时更是如此。和其他取代卡西酮类物质一样,NEH 因与强迫性补量以及滥用时的成瘾行为有关而逐渐臭名昭著。
目前几乎没有关于 N-ethylhexedrone 的药理学、代谢和毒性的资料。因此,若要使用这种物质,强烈建议采取伤害减少措施哦。
目录¶
- 1 历史与文化
- 2 化学
- 3 药理学
- 4.2 认知效应
- 4.3 听觉效应
- 4.4 药效残余
- 4.5 体验报告
- 5.2 精神病发作
- 5.3 危险的药物联用
- 6 法律地位
- 7 另见
- 8 外部链接
- 9 References
历史与文化¶
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|---|---|
N-Ethylhexedrone 于 1964 年由德国制药公司勃林格殷格翰申请专利,最初被视作一种潜在的厌食剂。该专利同时描述了它与其他氨基酮衍生物的合成方法。
这种物质在欧洲多个国家的新精神活性物质市场上传播得相当迅速。它最早是在比利时海关实验室的一份样本中被发现的,该样本于 2015 年 11 月送达 JRC。2016 年 1 月,JRC 又在法国海关提供的一份样本中识别出了该物质。随后在 2016 年 2 月,EMCDDA 收到来自瑞典、荷兰、法国、比利时和斯洛文尼亚等国家关于识别到该物质的通报。
2017 年,它是欧盟、挪威和土耳其查获频率最高的卡西酮类物质。2018 年,在美国缉毒局查获的样本中,它是仅次于 pentylone 的第二常见卡西酮类物质。
化学¶
NEH 是 NMH 的衍生物,其中连接在氮原子上的甲基被乙基取代。它在结构上与 NMP 相似,也与 α-吡咯烷己酰苯酮(A-PHP)相近;与后者不同的是,它是以 N-乙基取代了吡咯烷基。
该化合物属于卡西酮类物质。术语“取代卡西酮类物质”指的是一大类以卡西酮为基础的物质;而卡西酮则是卡特草植物中的主要活性成分。卡西酮的核心结构本质上由一个苯丙胺骨架(即一个在 α 碳连接有烷基的苯乙胺类物质骨架)以及一个连接在 β 碳上的氧基团构成。卡西酮也被称为苯丙胺类物质的 β-酮(βk)类似物(即在 β-碳上具有双键氧)。值得注意的是,卡西酮骨架可以在三个不同位置被修饰,从而形成数百种可能的化合物,包括芳香环上的取代基(R-R)、α 碳上的取代基(R),或胺基上的取代基(R, R)。
相较于卡西酮,N-ethylhexedrone 具有两处额外取代。在 R 位上,一个正丁基取代形成了一条己烷链。第二处取代则是连接在 R 位胺基上的乙基,因此形成了 N-乙基结构。
药理学¶
关于 N-ethylhexedrone 以及其他取代卡西酮类物质在人类体内的药代动力学与药效动力学,目前几乎没有数据。NEH 很可能是一种强效的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,不会释放神经递质,也不会影响其他神经递质。和苯丙胺一样,合成卡西酮通过提高突触间隙中儿茶酚胺(如多巴胺、血清素和去甲肾上腺素)的浓度来发挥其兴奋和拟交感作用。这些分子能够抑制单胺再摄取转运体,从而减少神经递质从突触中的清除。此外,它们还可能促使生物胺从细胞内储存中释放出来。看起来 N-ethylhexedrone 对多巴胺转运体具有较高亲和性。
基于其结构,并假设 N-ethylhexedrone 的代谢方式与其他卡西酮类似,这种化合物很可能经由 N-去烷基化和/或羰基还原,随后再进行 N-去烷基化而代谢。
一般来说,由于 β-酮基增加了分子极性,合成卡西酮穿过血脑屏障的能力通常弱于苯丙胺。与其他合成卡西酮不同,吡咯烷衍生物由于吡咯烷环赋予这些分子较低的极性,因此更容易穿过血脑屏障。关于合成卡西酮代谢的研究表明,它们会发生 N-去甲基化,酮基会被还原为羟基,而环上的烷基则会被氧化。
主观效应¶
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|---|---|
用户报告表明,N-ethylhexedrone 相较于甲卡西酮或 NEP 等其他兴奋剂,副作用更多。这可能导致过度补量、清醒错觉以及毒性,最终带来相当不舒服的体验。报告认为,汽化后的 N-ethylhexedrone 效果比鼻吸或口服时更强、更欣快,而且副作用更少;但由于这种给药方式会在很大程度上促进强迫且鲁莽的使用,因此必须格外小心呢。
N-ethylhexedrone 另一个常被提及的特征,是它倾向于产生一种非常强烈的初始冲击感,这种感觉会逐渐消退,而且无法通过补量重新带回,只会进一步增加负面的身心副作用。
***免责声明:下方列出的效应引用自 主观效应索引(**SEI),这是一个基于轶事性用户报告以及 PsychonautWiki 贡献者个人分析的开放研究文献。因此,应当以适度怀疑的态度来看待这些内容。*
还需要注意的是,这些效应未必会以可预测或可靠的方式出现,不过更高剂量更有可能引发完整的效应谱。*同样地,**不良效应**会随着剂量增加而变得更有可能发生,并且可能包括**成瘾、重伤或死亡* ☠。*
躯体效应
¶
- 兴奋 - 据报告,N-Ethylhexedrone 具有中等到极强的刺激性和增能感。
- 自发性躯体感觉 - 与相关卡西酮类物质类似,通常有报告称中到高剂量的 N-ethylhexedrone 会产生令人愉快的“身体快感”,其特征是舒适的刺麻感;这种感觉比苯丙胺更强,但弱于 α-PVP。
- 触觉增强 和 触觉抑制 - 报告表明,在中到高剂量下,N-ethylhexedrone 具有轻微的麻醉性质,让人联想到可卡因,但效应更弱。
- 镇痛
- 口腔麻木 - NEH 具有中等程度的局部麻醉效应。
- 血管收缩 - 多份报告指出,N-ethylhexedrone 可被视为具有血管收缩作用,典型表现通常是手脚发冷。
- 体温升高
- 血压升高
- 心率增快 - 心率升高非常明显,比其他兴奋剂更强也更持久。
- 心律异常
- 出汗增加
- 食欲抑制
- 耐力增强
- 恶心 - 在中等到严重剂量下,可能出现轻度到中度恶心。
- 体味改变 - 与甲基苯丙胺相比,这种情况出现得没那么稳定呢。
- 脱水
- 口干
- 暂时性勃起功能障碍 - 与 NEP 等相似物质相比,这种效应似乎更明显。
- 肌肉收缩
- 磨牙 - 与 MDMA 相比,这一成分可以认为较不强烈,更接近一般卡西酮类使用(如 α-PHP 或 NEP)所导致的磨牙。
认知效应
¶
-
NEH 的精神状态通常被描述为一种极端的精神刺激感,并伴随着强烈的欣快感。
-
分析能力增强 - 这一效应主要出现在较低剂量下,并且与其他兴奋剂化合物相比被认为较弱。在高剂量时,它会被欣快型刺激感所掩盖。
-
专注力强化 - 这一成分在低剂量时最有效,因为更高剂量通常会因伴随的欣快感而损害专注。
-
强迫性补量 - 这也许是这种物质最为人熟知的方面。它可能导致不想要的狂用,有时甚至摄入过量,并提高成瘾的风险。
听觉效应
¶
药效残余
¶
NEH 的药后下滑通常被描述为比 MDMA 或 甲基苯丙胺 的同类效应更缓慢、烦躁感更低,但比 NEP 更难受,并伴有强烈的不适性躯体负荷。
在一次兴奋剂体验的药效褪去阶段出现的效应,通常会比其药效达峰时的效应更负面、更令人不适。这通常被称为“comedown”,其发生原因在于神经递质耗竭。常见效应包括:
体验报告¶
在我们的体验索引中,描述该化合物效应的轶事性报告包括:
- Experience:22mg N-Ethylhexedrone (Hexen) - A (Somewhat) Functional Stimulant at Low Doses
更多体验报告可见这里:
毒性与伤害潜力¶
更多信息参见:研究用化学品 § 毒性与伤害潜力
娱乐性使用 N-ethylhexedrone 的毒性和长期健康影响似乎尚未在任何科学语境下得到研究,其确切中毒剂量也未知。这是因为 N-ethylhexedrone 的人类使用历史非常短暂。
早期轶事性报告表明,对于尝试过 N-ethylhexedrone 的人来说,单独以低到中等剂量、节制且可控地使用时,似乎并没有明显归因于它本身的负面健康影响(当然啦,这并不能被完全保证)。
一些用户报告称,N-ethylhexedrone 在鼻吸时对鼻腔黏膜具有腐蚀性。
一项毒理学筛查表明,在酵母和 SH-SY5Y 细胞中测得的结果里,N-Ethylhexedrone 似乎是所测试五种卡西酮中毒性最强的一种。
强烈建议在使用这种物质时采取伤害减少措施。
耐受与成瘾潜力¶
与其他兴奋剂一样,长期使用 N-ethylhexedrone 可被视为中度成瘾性,具有较高的滥用潜力,并且似乎很容易在某些用户中造成心理依赖。一旦形成成瘾,如果一个人突然停止使用,就可能出现渴求和戒断反应。
NEH 的许多效应在持续和重复使用后都会产生耐受。这会导致用户必须摄入越来越大的剂量才能达到相同效果。此后,大约需要 3 - 7 天耐受才会减半,而在完全不继续摄入的前提下,需要 1 - 2 周才能恢复到基线。NEH 与所有去甲肾上腺素能和多巴胺能兴奋剂之间存在交叉耐受,这意味着在使用 N-ethylhexedrone 之后,所有兴奋剂的效果都会减弱。
精神病发作¶
主条目:兴奋剂精神病
长期以高剂量滥用兴奋剂类化合物,可能导致兴奋剂性精神病发作,并表现出多种症状(例如,焦虑和偏执、外部幻觉或妄想)。一篇关于(右旋)苯丙胺和甲基苯丙胺滥用所致精神病治疗的综述指出,大约 5–15% 的用户无法完全恢复。该综述还声称,基于至少一项试验,抗精神病药物对急性苯丙胺精神病的症状有有效缓解作用。
危险的药物联用¶
警告: 许多单独使用时相对安全的精神活性物质,一旦与某些其他物质联用,就可能突然变得危险,甚至危及生命。下列清单提供了一些已知的危险联用(但并不能保证已经包含全部情况)。
务必自行开展独立研究(例如 Google、DuckDuckGo、PubMed),以确保两种或以上物质的联用是安全的。下列部分联用信息来自 TripSit。
- 25x-NBOMe & 25x-NBOH - 25x 类化合物具有高度刺激性,并会给身体带来较大负担。与 NEH 联用应当严格避免,因为存在过度兴奋和心脏负担过重的风险。这可能导致血压升高、血管收缩、惊恐发作、思维循环、癫痫发作,以及在极端情况下出现心力衰竭。
- 酒精 - 将酒精与兴奋剂联用可能很危险,因为存在意外过度醉酒的风险。兴奋剂会掩盖酒精的镇静剂效应,而大多数人正是依靠这一效应来判断自己的醉酒程度。一旦兴奋剂药效消退,酒精的镇静剂效应就会失去对抗,从而可能导致断片和严重的呼吸抑制。如果一定要联用,使用者应严格限制自己每小时饮酒的量。
- 右美沙芬 - 由于右美沙芬会抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取,因此应避免与其联用。与血清素释放剂(如 MDMA、methylone、甲卡西酮 等)联用时,会增加惊恐发作、高血压危象或血清素综合征的风险。请仔细监测血压,并避免剧烈体力活动。
- MDMA - 当其他兴奋剂同时存在时,MDMA 的任何神经毒性效应都可能被增强。同时也存在血压过高和心脏负担过重(心脏毒性)的风险。
- MXE - 一些报告表明,与 MXE 联用可能会危险地升高血压,并提高躁狂和精神病发作的风险。
- 解离剂 - 这两类物质都具有引发妄想、躁狂和精神病发作的风险,而联用时这些风险可能会被进一步放大。
- 兴奋剂 - NEH 与其他兴奋剂(如可卡因)联用可能很危险,因为它们会将心率增快和血压升高推高到危险水平。
- 曲马多 - 已知曲马多会降低癫痫阈值,而与兴奋剂联用可能进一步增加这一风险。
- 单胺氧化酶抑制剂 - 这一联用可能将多巴胺等神经递质的水平提升到危险甚至致命的程度。例子包括 Syrian rue、banisteriopsis caapi,以及一些抗抑郁药。
法律地位¶
在国际层面,N-ethylhexedrone 已于 2020 年 3 月被列入《联合国精神药物公约》附表 II 受控物质。
- 巴西:自 2017 年 6 月 5 日起,它被列入 Portaria SVS/MS nº 344,因此持有、生产和销售均属非法。
- 加拿大:N-Ethylhexedrone 属于附表 I 受控物质。
- 德国:自 2016 年 11 月 26 日起,N-Ethylhexedrone 受 NpSG(新型精神活性物质法)管制。以投放市场为目的的生产与进口、向他人施用、投放市场以及交易都可被处罚。持有虽属非法,但不受处罚。立法者认为,订购 N-ethylhexedrone 也有可能因煽动投放市场而受到处罚。
- 匈牙利:N-Ethylhexedrone 作为新型精神活性物质受控。
- 爱尔兰:N-Ethylhexedrone 受 SI 173/2017 附表 1 第 1(b) 段(第 35 页)管制,因为该物质在结构上源自 2-amino-1-phenyl-1-propanone,并且在丙酮侧链的 3 位上具有烷基取代,在本例中为乙基(第 iii 项)。
- 日本:N-Ethylhexedrone 属于受控物质。
- 波兰:自 2021 年 3 月 11 日起,N-Ethylhexedrone 被归入 II-P 组。在波兰,持有、占有和销售均为非法。
- 瑞典:N-Ethylhexedrone 于 2016 年 6 月 21 日在瑞典被归类为潜在危险物质,因此属于受控物质,但既未被归类为 narcotics,也未被全面取缔。
- 瑞士:N-Ethylhexedrone 可被视为 Cathinone 的规定衍生物,因此依据 Verzeichnis E 第 1 点可视为受控物质。用于科学或工业用途时则合法。
- 英国:由于卡西酮类的一揽子条款,N-Ethylhexedrone 在英国属于 B 类药物。
- 美国:N-Ethylhexedrone 于 2019 年 7 月起因 DEA 的临时列管命令而被列入附表 I;该命令原定于 2021 年 7 月到期,但在 2021 年 7 月 16 日被延长至 2022 年 7 月。
另见¶
外部链接¶
References¶
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