吡拉西坦
| 吡拉西坦 | |
|---|---|
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| 化学命名 | |
| 常用名 | 吡拉西坦 |
| 替代名 | 艾维吉伦、美莫普伦、诺特龙、诺特罗普、诺特罗匹、诺玛布雷恩、诺泽坦、杰拉坦 |
| 系统名 | 2-(2-氧代吡咯烷-1-基)乙酰胺 |
| 类别归属 | |
| 精神活性类别 | 益智药 |
| 化学类别 | 拉西坦类物质 |
| 给药途径 |
⚠️ 警告: 由于个体间体重、耐受性、代谢和个人敏感性的差异,请务必从较低剂量开始呢。查看负责任用药章节。
⇣ 口服
| 剂量 | |
|---|---|
| 阈值 | 0.25 - 0.5克 |
| 轻微 | 0.5 - 2克 |
| 中等 | 2 - 3克 |
| 强烈 | 3 - 5克 |
| 严重 | 5克+ |
| 药效时长 | |
|---|---|
| 总时长 | 4 - 8小时 |
| 药效发作 | 30 - 90分钟 |
免责声明: PW的剂量信息是从用户和资源中收集的,仅用于教育目的哦。这不是推荐用量,应该与其他来源进行核实以确保准确性喵。
吡拉西坦(2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺)是一种拉西坦类物质的益智药呢。它是GABA的衍生物。
吡拉西坦最早是在1964年由Corneliu E. Giurgea和比利时制药公司UCB的其他科学家合成的。
在英国,吡拉西坦主要用于治疗肌阵挛(肌肉群的痉挛性抽搐收缩),但也被超说明书用于其他病症嘛。在美国,它未获得食品药品监督管理局批准用于任何医疗用途,也不允许作为膳食补充剂销售呢。不过,它仍然可以通过在线供应商轻松获得和销售喵。作为"智能药物",据报道它能增强包括记忆、智力和注意力在内的认知功能。
吡拉西坦的有效剂量是诺肽的100倍,使其成为最早也是效力最低的拉西坦类物质呢。成人的标准吡拉西坦剂量为每天1,200-4,800毫克。最大有效剂量是每次1,600毫克,每天三次,总计4,800毫克喵。
目录
- 化学性质
- 药理学
- 主观效应
- 躯体效应
- 感官效应
- 认知效应
- 体验报告
- 毒性和伤害可能性
- 致死剂量
- 依赖性和滥用可能性
- 危险的药物联用
- 法律状态
- 另见
- 外部链接
- 参考文献
化学性质
吡拉西坦,或称2-氧代-1-吡咯烷-乙酰胺,是拉西坦类物质家族的合成化合物呢。拉西坦类物质共享一个吡咯烷核,这是一个五元含氮环,在R2位置有一个酮键氧。这个2-吡咯烷酮环与乙酰胺基团的末端碳相连,乙酰胺是一个在α碳处有酮键(C=O)的乙基酰胺链喵。
吡拉西坦在结构上与神经递质GABA相似,其吡咯烷核心是GABA的环状对应物,理论上可以通过水解反应转化为GABA的乙酰胺链呢。
药理学
吡拉西坦的作用机制,就像一般的拉西坦类物质一样,尚未完全了解嘛。该药物影响神经元和血管功能,并影响认知功能,但不作为镇静剂或兴奋剂起作用喵。吡拉西坦是AMPA受体的正向变构调节剂。据推测,它作用于离子通道或离子载体,从而导致神经元兴奋性增加呢。GABA脑代谢和GABA受体不受吡拉西坦影响。
除其他作用外,还发现它能增加大脑某些部位的血流量和氧气消耗,但这可能是大脑活动增加的副作用,而不是该药物的主要作用或作用机制喵。吡拉西坦还通过毒蕈碱胆碱能(ACh)受体改善神经递质乙酰胆碱的功能,这些受体与记忆过程有关呢。
虽然尚不完全清楚如何实现,但正是这些多重复杂的作用机制导致了吡拉西坦的益智效应嘛。
主观效应
免责声明: 下面列出的效应引用了主观效应索引(SEI),这是一个基于轶事用户报告和PsychonautWiki贡献者个人分析的开放研究文献喵。因此,应该以健康的怀疑态度看待它们呢。
还值得注意的是,这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生,尽管较高剂量更容易诱发全部效应嘛。同样,不良反应随着剂量增加而变得越来越可能,可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。
与其他益智药如诺肽的效应相比,这种化合物可以被描述为主要侧重于躯体刺激而非认知刺激喵。
躯体效应 
感官效应
认知效应 
体验报告
目前在我们的体验索引中没有描述这种化合物效应的轶事报告呢。更多体验报告可以在这里找到喵:
毒性和伤害可能性
不良反应虽然罕见且持续时间短,但仅限于焦虑、失眠、嗜睡、头痛和激动嘛。在人体中以每日3.2克的剂量使用长达18个月可能是安全的,一项为期一年的阿尔茨海默病门诊患者研究使用每日8克未报告副作用喵。然而,由于吡拉西坦以抗凝血方式与血液相互作用,因此仍存在不良药物相互作用的可能性呢。因此,在将吡拉西坦与华法林等药物血液稀释剂或强效营养保健品配对时应谨慎,易发生脑出血的个人不建议使用吡拉西坦嘛。
肾功能不全的患者也不应使用吡拉西坦喵。
截至2016年,尚未报告与吡拉西坦使用相关的致命过量呢。在动物模型(啮齿动物、狗和狨猴)中,在8-10克/千克的剂量下未能确定LD50。
无论如何,强烈建议在使用这种物质时采用伤害减少措施喵。
致死剂量
吡拉西坦的中位致死剂量(LD50)尚未正式公布,因为它的滥用可能性低,但典型剂量是每天一次至三次,每次两克嘛。
依赖性和滥用可能性
长期使用吡拉西坦可以被认为不会上瘾,滥用可能性低呢。它似乎不会在某些用户中引起心理依赖喵。
对吡拉西坦许多效应的耐受性会随着长期和重复使用而产生嘛。这导致用户必须服用越来越大的剂量才能达到相同的效果呢。之后,大约需要3-7天才能将耐受性降低到一半,1-2周才能恢复到基线(在没有进一步消费的情况下)喵。吡拉西坦可能与所有拉西坦类益智药存在交叉耐受性,这意味着在服用吡拉西坦后,某些益智药如阿尼西坦和普拉西坦可能效果降低嘛。
危险的药物联用
吡拉西坦在一项大鼠研究中显示出非选择性MAO活性呢。吡拉西坦和单胺氧化酶抑制剂是一个潜在危险的组合喵。MAOI可能会不可预测地增加吡拉西坦的效应嘛。强烈不建议在服用处方MAOI时服用这种化学物质呢。
法律状态
吡拉西坦作为拉西坦类物质家族的成员,目前在大多数国家可以合法购买和销售,但仍可能因地区而异喵。
- 捷克共和国: 吡拉西坦不受管制,可以在药房购买嘛。
- 德国: 吡拉西坦是处方药,根据Anlage 1 AMVV呢。
- 瑞士: 吡拉西坦被列为"Abgabekategorie B"药品,需要处方喵。
- 英国: 吡拉西坦和其他拉西坦是处方药;但是,持有或进口它们没有处罚嘛。
- 新西兰: 吡拉西坦被视为处方药,因此将被卫生部扣押呢。没有医生签署的证明无法进口喵。
另见
外部链接
- Piracetam (Wikipedia)
- Piracetam (Erowid Vault)
- Piracetam (TiHKAL / Isomer Design)
- Piracetam (Examine)
参考文献
- ↑ Henderson, D. R. (2012), Nootropil (piracetam)
- ↑ Erowid Piracetam Vault : FAQ : Frequently Asked Questions v0.7
- ↑ Malykh, A. G., Sadaie, M. R. (12 February 2010). "Piracetam and piracetam-like drugs: from basic science to novel clinical applications to CNS disorders". Drugs. 70 (3): 287–312. doi:10.2165/11319230-000000000-00000. ISSN 1179-1950.
- ↑ Winblad, B. (2005). "Piracetam: a review of pharmacological properties and clinical uses". CNS drug reviews. 11 (2): 169–182. doi:10.1111/j.1527-3458.2005.tb00268.x. ISSN 1080-563X.
- ↑ Ahmed, A. H., Oswald, R. E. (11 March 2010). "Piracetam defines a new binding site for allosteric modulators of alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazole-propionic acid (AMPA) receptors". Journal of Medicinal Chemistry. 53 (5): 2197–2203. doi:10.1021/jm901905j. ISSN 1520-4804.
- ↑ Gouliaev, A. H., Senning, A. (May 1994). "Piracetam and other structurally related nootropics". Brain Research. Brain Research Reviews. 19 (2): 180–222. doi:10.1016/0165-0173(94)90011-6.
- ↑ Giurgea, C. E. (1982). "The nootropic concept and its prospective implications". Drug Development Research. 2 (5): 441–446. doi:10.1002/ddr.430020505. ISSN 0272-4391.
- ↑ Jordaan, B., Oliver, D. W., Dormehl, I. C., Hugo, N. (September 1996). "Cerebral blood flow effects of piracetam, pentifylline, and nicotinic acid in the baboon model compared with the known effect of acetazolamide". Arzneimittel-Forschung. 46 (9): 844–847. ISSN 0004-4172.
- ↑ Winnicka, K., Tomasiak, M., Bielawska, A. (October 2005). "Piracetam--an old drug with novel properties?". Acta Poloniae Pharmaceutica. 62 (5): 405–409. ISSN 0001-6837.
- ↑ Fedi, M., Reutens, D., Dubeau, F., Andermann, E., D’Agostino, D., Andermann, F. (May 2001). "Long-term efficacy and safety of piracetam in the treatment of progressive myoclonus epilepsy". Archives of Neurology. 58 (5): 781–786. doi:10.1001/archneur.58.5.781. ISSN 0003-9942.
- ↑ Stancheva, S. L., Alova, L. G. (June 1988). "[Effect of centrophenoxine, piracetam and aniracetam on the monoamine oxidase activity in different brain structures of rats]". Farmakologiia I Toksikologiia. 51 (3): 16–18. ISSN 0014-8318.
- ↑ Trabucchi, M., Govoni, S., Battaini, F. (April 1986). "Changes in the interaction between CNS cholinergic and dopaminergic neurons induced by L-alpha-glycerylphosphorylcholine, a cholinomimetic drug". Il Farmaco; Edizione Scientifica. 41 (4): 325–334. ISSN 0430-0920.
- ↑ Anlage 1 AMVV - Einzelnorm
