丙氯拉嗪¶
| 丙氯拉嗪 | |
|---|---|
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| 化学命名 | |
| 常见名称 | Compazine、Stemzine、Buccastem、Stemetil、Phenotil |
| 系统命名 | 2-氯-10-[3-(4-甲基-1-哌嗪基)丙基]-10H-吩噻嗪 |
| 所属分类 | |
| 精神药效分类 | 抗精神病药 |
| 化学分类 | 吩噻嗪类物质 |
| 给药途径 | |
|---|---|
| **警告:**由于个体体重、耐受、代谢和个人敏感性存在差异,请务必从较低剂量开始哦。参见负责任的用药索引页。 |
口服¶
| 给药剂量 | |
|---|---|
| 阈值 | 2 mg |
| 轻微 | 2.5 - 5 mg |
| 中等 | 5 - 20 mg |
| 强烈 | 20 - 40 mg |
| 药效时长 | |
|---|---|
| 总时长 | 4 - 8 小时 |
| 药效发作 | 30 - 45 分钟 |
- **免责声明:**本网站的给药剂量信息仅为教育目的,整理自使用者与其他资料,并不构成推荐呢;其准确性还应以其他来源进一步核实。
| 相互作用 |
|---|
丙氯拉嗪(Compazine、Stemzine、Buccastem M、Stemetil、Phenotil)是一种多巴胺能 D2 受体拮抗剂,属于吩噻嗪类物质中的抗精神病药,可用于治疗恶心与眩晕。它也是一种高效价的典型抗精神病药,效力约为氯丙嗪的 10–20 倍,也可用于治疗偏头痛。[1]
目录¶
化学¶
丙氯拉嗪是吩噻嗪类物质中的一种哌嗪衍生物。丙氯拉嗪含有一个噻嗪环,这是一个由六个成员组成的环,其中包括一个氮原子和一个硫原子。这个噻嗪环与两个苯环稠合,形成一个三环的吩噻嗪结构。丙氯拉嗪在吩噻嗪基团的 R 位连接有一个氯原子。
此外,在该结构的氮原子处,R 位连接着一条三碳丙基链。这条丙基链在末端碳上又于 R 位连接着一个哌嗪环。哌嗪是一个六元饱和环,在 1 位和 4 位各有一个氮原子。丙氯拉嗪的哌嗪环还在 R 位带有一个甲基取代。丙氯拉嗪在药片中通常以马来酸盐形式存在。它与另一种抗精神病用吩噻嗪类药物氯丙嗪结构类似呢。
药理学¶
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5 mg 口服丙氯拉嗪片 |
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一般认为,丙氯拉嗪通过阻断多巴胺受体来发挥其抗精神病药效应。
丙氯拉嗪与氯丙嗪结构类似;这两种药物都会在中枢神经系统的多个通路中拮抗多巴胺能 D2 受体。这种 D2 阻断会带来抗精神病、止吐以及其他效应。
主观效应¶
***免责声明:以下列出的效应援引自主观效应索引(**SEI)。这是一个基于轶事性使用者报告与本网站贡献者个人分析而建立的开放研究文献体系。因此,应当以适度怀疑的态度来看待这些内容哦。*
另外也值得注意的是,这些效应并不一定会以可预测或稳定的方式出现,不过更高剂量通常更容易诱发完整的效应谱。*同样地,**不良效应**会随着剂量升高而越来越可能发生,其中甚至可能包括**成瘾、重伤或死亡*☠。*
躯体效应
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认知效应
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丙氯拉嗪带来的整体头部空间常被描述为困倦、空虚、冷漠、昏钝以及紧张性木僵。其具体的认知效应可以拆分为若干部分,并会随剂量增加而逐步增强。通常包括:
- 情感抑制
- 创造力抑制
- 梦境强化
- 分析能力抑制
- 语言能力抑制
- 失忆
- 焦虑抑制
- 专注力抑制
- 动力抑制
毒性与伤害潜力¶
丙氯拉嗪的使用与神经系统副作用有关。锥体外系症状如急性肌张力障碍反应、类帕金森综合征(不要与帕金森病混淆哦)或静坐不能,在低剂量下可影响 2% 的患者,而较高剂量下则可能影响多达 40% 的患者。
丙氯拉嗪还可能导致一种危及生命的状况,称为抗精神病药恶性综合征(NMS)。NMS 的一些症状包括高热、肌肉僵硬、意识混乱、脉搏或血压不规则、心率过快(心动过速)、出汗,或心律不齐(心律失常)。
致死剂量¶
该化合物的致死剂量目前未知。不过,药物过量的症状可能包括激越、昏迷、意识混乱、呼吸困难、昏厥、心律不齐、失去意识、肌肉痉挛、不受控制的肌肉运动、坐立不安、癫痫发作、严重便秘、胃痛、严重嗜睡、头晕、震颤或排尿困难。
强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施哦。
耐受性与成瘾潜力¶
与其他抗精神病药一样,长期使用时可能出现依赖,包括生理依赖和心理依赖。当生理依赖形成后,如果一个人突然停止使用,就可能出现戒断症状呢。
法律地位¶
| _Buccal_tablets.jpg) | 英国非处方马来酸丙氯拉嗪品牌 Buccastem M 的 8 片装。 |
|---|---|
- **澳大利亚:**该物质属于附表 3,这意味着在无需处方的情况下,可在药师指导下获得。
- **英国:**该药既可作为药房药非处方购买,也可作为处方药获得。其非处方品牌为 Buccastem M,是一种用于晕动症或恶心的丙氯拉嗪颊黏膜给药系统。
- **美国:**丙氯拉嗪仅可凭处方获得。
另见¶
外部链接¶
References¶
- ↑ Husseini, A; Gianakos, D (February 2006). "The 15-Minute Visit". Patient Care 40: 9–10.
- ↑ Ebadi, M. (31 October 2007). Desk Reference of Clinical Pharmacology. CRC Press. ISBN 9781420047448.
- ↑ Brown, T. M., Stoudemire, A. (1998). Psychiatric Side Effects of Prescription and Over-the-counter Medications: Recognition and Management. American Psychiatric Pub. ISBN 9780880488686.
- ↑ http://www.drugs.com/sfx/procot-side-effects.html
- ↑ Package leaflet: Information for the user. Buccastem® M Buccal Tablets (PROCHLORPERAZINE MALEATE 3 MG, EQUIVALENT TO 1.85 MG PROCHLORPERAZINE BASE) Alliance Pharmaceuticals, LTD. (2016) Buccastem M use guide, last revised in January 2016.

