巴氯芬

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	当GABA类物质与其他抑制剂如阿片类药物、苯二氮䓬类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮䓬类物质或酒精联用时，可能发生致命的药物过量喵。[1]

我们强烈不建议将这些物质混合使用，特别是在中等到严重剂量下。

巴氯芬 (Baclofen)
化学命名
通用名称	Baclofen, Lioresal
取代名称	β-(4-chlorophenyl)-GABA
系统名称	5-amino-4-(4-chlorophenyl)-1-hydroxypentan-2-one
分类成员
精神活性分类	抑制剂
化学分类	加巴喷丁类物质
给药途径
- 警告： 由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感度的差异，请务必从较低剂量开始喵。参见负责任的用药章节。	⇣ 口服
剂量
生物利用度	74 %[2]
阈值	5 mg
轻微	10 - 20 mg
中等	20 - 50 mg
强烈	50 - 100 mg
严重	100 mg + 警告：超过125mg有断片风险
药效时长
总时长	8 - 14 小时
药效发作	30 - 75 分钟
药效上升	1 - 1.5 小时
药效达峰	1 - 2 小时
药效褪去	1.5 - 2.5 小时
药效残余	6 - 12 小时
- 免责声明： PW的剂量信息收集自用户和资源，仅供教育用途喵。这不是建议，应通过其他来源核实准确性。
相互作用
解离剂	💔 联用危险
兴奋剂	⚠️ 谨慎联用
酒精	💔 联用危险
苯二氮䓬类物质	💔 联用危险
巴比妥类物质	💔 联用危险
GHB	💔 联用危险
GBL	💔 联用危险
甲喹酮	💔 联用危险
阿片类药物	💔 联用危险
抑制剂	💔 联用危险

巴氯芬（Baclofen，也称为 Lioresal、Gablofen、Kemstro、Liofen）是一种丁酸类的抑制剂物质。它是GABA的衍生物，在化学上与菲尼布特、普瑞巴林和加巴喷丁有关。它主要作为GABA_B受体激动剂起作用喵。

巴氯芬于1962年在瑞士制药公司Ciba-Geigy合成。[3] 今天，它在临床上用于治疗肌肉痉挛，并且有望作为一种治疗酒精成瘾的方法。[4]

主观效应包括镇静、焦虑抑制、肌肉松弛和适度的欣快感。它通常被描述为在效果上有点像菲尼布特。据报道，与阿普唑仑等抑制剂相比，它的娱乐效果（如欣快感）较低。

巴氯芬具有中等的滥用潜力，长期使用会产生生理依赖。一旦对GABA类物质产生生理依赖，用户就不能在没有戒断症状（如焦虑、肌肉颤抖，严重情况下甚至癫痫发作）的风险下突然停止使用喵。

如果使用这种物质，强烈建议采取伤害减少措施。

目录

• 1 历史与文化
• 2 化学
• 3 药理学
• 4 主观效应
  • 4.1 身体效应
  • 4.2 认知效应
  • 4.3 药效残余
  • 4.4 体验报告
• 5 毒性与伤害潜力
  • 5.1 依赖与滥用潜力
  • 5.2 危险的相互作用
• 6 法律地位
• 7 另见
• 8 外部链接
• 9 参考文献

历史与文化

巴氯芬由Heinrich Keberle于1962年在瑞士巴塞尔的Ciba（制药公司）合成，其思路是增强GABA的亲脂性，以实现穿透血脑屏障。[3] 它于1972年作为 Lioresal 上市。[3]

法裔美国心脏病学家Olivier Ameisen在他2008年的书《Le Dernier Verre》（字面翻译为“最后一杯”，英文出版为“The End of my Addiction”）中描述了他如何用巴氯芬治疗自己的酒精成瘾。受这本书的启发，一位匿名捐赠者向阿姆斯特丹大学捐赠了75万美元，以启动Ameisen自2004年以来一直呼吁的高剂量巴氯芬临床试验。[5]

化学

巴氯芬是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，除了分子β位的氯取代苯基基团。

它的化学结构与F-菲尼布特几乎相同（只是将苯基对位的氟原子替换为氯原子）。

它是一个手性分子，因此有两种可能的构型，即(R)-和(S)-对映异构体。

巴氯芬是一种白色（或有时为灰白色）几乎无味的结晶粉末，分子量为213.66 g/mol，微溶于水。

药理学

巴氯芬通过激活GABA_B受体产生效果，类似于药物菲尼布特，后者也激活该受体并具有部分相同的效果。据推测，巴氯芬通过作为抑制性配体，抑制兴奋性神经递质的释放，从而阻断单突触和多突触反射。

与菲尼布特（β-苯基-GABA）以及普瑞巴林（β-异丁基-GABA）这些巴氯芬的近亲类似，巴氯芬（β-(4-氯苯基)-GABA）被发现可以阻断含α2δ亚基的电压门控钙通道（VGCCs）。然而，在这一作用上，它相对于菲尼布特较弱（R-和S-菲尼布特的Ki分别为23和39 μM，而巴氯芬为156 μM）。

此外，按重量计算，巴氯芬作为GABA_B受体激动剂的效力大约是菲尼布特的100倍，相应地，其使用剂量也相对低得多。因此，巴氯芬对含α2δ亚基的VGCCs的作用可能没有临床相关性。[6]

该药物口服后吸收迅速，并广泛分布于全身。生物转化率低：药物主要以原形通过肾脏排泄。[7]

主观效应

巴氯芬经常被拿来与菲尼布特比较，但被描述为更“混乱”、欣快感较少、具有抗焦虑作用，并引起更强烈的头晕。

免责声明： 下列效应引用自主观效应索引 (SEI)，这是一个基于轶事用户报告和PsychonautWiki 贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应带着健康的怀疑态度来看待它们喵。

值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管较高的剂量更可能诱发全方位的效应。同样，不良效应在较高剂量下变得越来越可能，可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。

躯体效应

• 兴奋 和 镇静 - 巴氯芬对身体能量水平的影响取决于使用的剂量。在较低剂量下，巴氯芬具有轻微的身心刺激作用，鼓励运动、清醒和生产力。在中等剂量及以上，巴氯芬具有身体镇静作用，鼓励睡眠和嗜睡。
• 躯体欣快感 - 与加巴喷丁类物质（如菲尼布特）和苯二氮䓬类物质相比，巴氯芬被认为欣快感较少。
• 肌肉松弛
• 呼吸抑制
• 恶心 - 与加巴喷丁类物质（如菲尼布特）和酒精相比，巴氯芬具有更强且持续时间更长的恶心感。
• 性高潮抑制
• 性欲增强 - 这种效应在较低剂量下更为明显。
• 镇痛
• 运动控制丧失
• 腹泻
• 头晕 - 与加巴喷丁类物质（如菲尼布特）相比，巴氯芬具有更强的头晕感。
• 脱水*[来源请求*]
• 头痛
• 瞳孔扩大
• 食欲增强
• 尿频
• 排尿困难

认知效应

• 焦虑抑制 - 与加巴喷丁类物质或苯二氮䓬类物质相比，这种效应不那么明显。
• 去抑制
• 强迫性补量 - 这种效应通常是由用户在药效消退期间经历的焦虑引起的。
• 认知欣快 - 与加巴喷丁类物质（如菲尼布特）和苯二氮䓬类物质相比，这种效应不那么明显。
• 共情、情感和社交能力增强
• 动机增强
• 分析抑制
• 思维减速
• 音乐欣赏增强
• 健忘
• 成瘾抑制 - 巴氯芬也用于治疗酒精成瘾。
• 困惑

药效残余

• 反弹与焦虑
• 残留困倦 - 这种效应主要是由血压降低引起的。
• 认知疲劳 - 这种效应主要是由血压降低引起的。
• 强迫性补量
• 低血压
• 低心率
• 抑郁
• 人格解体

体验报告

目前我们的体验索引中没有描述该化合物效果的轶事报告。其他的体验报告可以在这里找到：

• Erowid Experience Vaults: Baclofen

毒性与伤害潜力

本毒性与伤害潜力部分是一个存根。 因此，它可能包含不完整甚至极其错误的信息！你可以通过扩展或更正它来提供帮助喵。 注意：如果使用这种物质，请务必进行独立研究并使用伤害减少措施。

相对于剂量而言，巴氯芬的毒性较低。[2] 然而，当与抑制剂如酒精、苯二氮䓬类物质或阿片类药物混合使用时，它可能会导致致命的呼吸抑制。

如果使用这种物质，强烈建议采取伤害减少措施。

依赖与滥用潜力

巴氯芬具有中等的生理和心理成瘾性。停止使用巴氯芬可能伴随着类似于苯二氮䓬类物质戒断和酒精戒断的综合征。如果长期使用（超过几周），无论剂量高低，都更有可能出现戒断症状。

巴氯芬戒断的严重程度取决于停药的速度。突然停药更有可能导致严重的戒断症状。急性戒断症状可以通过重新开始服用巴氯芬来停止。[8]

连续使用几天内会对镇静催眠效果产生耐受性。停止使用后，耐受性会在7 - 14天内恢复到基线。

在稳定给药几周或更长时间后突然停止使用，可能会出现戒断症状或反弹症状，可能需要逐渐减量。戒断症状可能包括幻听、视幻觉、触幻觉、妄想、困惑、谵妄、定向障碍、意识波动、失眠、头晕、恶心、注意力不集中、记忆障碍、知觉障碍、瘙痒、焦虑、人格解体、肌张力增高、体温过高、精神病、躁狂、情绪障碍、心动过速、癫痫发作、震颤、自主神经功能障碍、高热（发烧）、类似抗精神病药恶性综合征的极端肌肉强直和反弹痉挛。[9]

巴氯芬与所有GABA能抑制剂产生交叉耐受，这意味着在服用它之后，其他抑制剂的效果会减弱。

危险的相互作用

警告： 许多单独使用相对安全的精神活性物质，当与某些其他物质结合使用时，会突然变得危险甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险相互作用（尽管不保证包含所有）。

务必进行独立研究（例如 Google、DuckDuckGo、PubMed）以确保两种或多种物质的组合可以安全食用。部分列出的相互作用来自 TripSit。

• 抑制剂 (1,4-丁二醇, 2M2B, 酒精, 苯二氮䓬类物质, 巴比妥类物质, GHB/GBL, 甲喹酮, 阿片类药物) - 这种组合会增强彼此引起的肌肉松弛、失忆、镇静和呼吸抑制。在较高剂量下，它可能导致突然、意外的意识丧失以及危险程度的呼吸抑制。如果不省人事，窒息在自己的呕吐物中的风险也会增加。如果在意识丧失之前发生恶心或呕吐，使用者应尝试以恢复体位入睡或让朋友将他们移入该体位。[10]
• 解离剂 - 这种组合可能导致在意识丧失期间呕吐和由此导致的窒息死亡的风险增加。如果突然发生意识丧失，用户应尝试以恢复体位入睡，或者让朋友将他们移入该体位。
• 兴奋剂 - 将巴氯芬与兴奋剂结合使用是危险的，因为存在过度中毒的风险。兴奋剂会掩盖巴氯芬的镇静作用，这是大多数人用来确定其中毒程度的主要因素。一旦兴奋剂消退，巴氯芬的效果将显著增强，导致加剧的去抑制以及其他效应。如果结合使用，应严格限制每小时巴氯芬的用量。如果不监测补水，这种组合还可能导致严重的脱水。

法律地位

	本法律部分是一个存根。 因此，它可能包含不完整或错误的信息。你可以通过扩展它来提供帮助喵。

• 德国: 根据Anlage 1 AMVV，巴氯芬是处方药。[11]
• 俄罗斯: 巴氯芬可通过处方获得。在没有处方的情况下储存和运输巴氯芬可能被视为犯罪并导致刑事起诉。*[来源请求*]
• 瑞典: 巴氯芬可通过处方获得。[12]
• 土耳其: 巴氯芬在药店无需处方即可购买。*[来源请求*]
• 美国: 巴氯芬不是受管制物质，但只能凭处方出售。[13]

另见

• 负责任的用药
• 抑制剂
• 加巴喷丁类物质
• GABA
• 菲尼布特
• F-菲尼布特
• 加巴喷丁
• 普瑞巴林

外部链接

• Baclofen (Wikipedia)
• Baclofen (Erowid Vault)
• Baclofen (Isomer Design)

参考文献

1. ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit 
2. ↑ 2.0 2.1 Agarwal, S. K., Kriel, R. L., Cloyd, J. C., Coles, L. D., Scherkenbach, L. A., Tobin, M. H., Krach, L. E. (January 2015). "A pilot study assessing pharmacokinetics and tolerability of oral and intravenous baclofen in healthy adult volunteers". Journal of Child Neurology. 30 (1): 37–41. doi:10.1177/0883073814535504. ISSN 1708-8283. 
3. ↑ 3.0 3.1 3.2 Froestl, W. (2010). "Advances in Pharmacology". Chemistry and Pharmacology of GABAB Receptor Ligands. 58. Elsevier. pp. 19–62. doi:10.1016/S1054-3589(10)58002-5. ISBN 9780123786470. 
4. ↑ Brennan, J. L., Leung, J. G., Gagliardi, J. P., Rivelli, S. K., Muzyk, A. J. (2013). "Clinical effectiveness of baclofen for the treatment of alcohol dependence: a review". Clinical Pharmacology: Advances and Applications. 5: 99–107. doi:10.2147/CPAA.S32434. ISSN 1179-1438. 
5. ↑ Enserink, M. (6 May 2011). "Anonymous Alcoholic Bankrolls Trial of Controversial Therapy". Science. 332 (6030): 653–653. doi:10.1126/science.332.6030.653. ISSN 0036-8075. 
6. ↑ Zvejniece, L., Vavers, E., Svalbe, B., Veinberg, G., Rizhanova, K., Liepins, V., Kalvinsh, I., Dambrova, M. (October 2015). "R-phenibut binds to the α2-δ subunit of voltage-dependent calcium channels and exerts gabapentin-like anti-nociceptive effects". Pharmacology, Biochemistry, and Behavior. 137: 23–29. doi:10.1016/j.pbb.2015.07.014. ISSN 1873-5177. 
7. ↑ Wuis, E. W., Dirks, M. J. M., Termond, E. F. S., Vree, T. B., Van der Kleijn, E. (1 March 1989). "Plasma and urinary excretion kinetics of oral baclofen in healthy subjects". European Journal of Clinical Pharmacology. 37 (2): 181–184. doi:10.1007/BF00558228. ISSN 1432-1041. 
8. ↑ Leo, R. J., Baer, D. (December 2005). "Delirium associated with baclofen withdrawal: a review of common presentations and management strategies". Psychosomatics. 46 (6): 503–507. doi:10.1176/appi.psy.46.6.503. ISSN 0033-3182. 
9. ↑ Grenier, B., Mesli, A., Cales, J., Castel, J. P., Maurette, P. (1996). "[Severe hyperthermia caused by sudden withdrawal of continuous intrathecal administration of baclofen]". Annales Francaises D’anesthesie Et De Reanimation. 15 (5): 659–662. doi:10.1016/0750-7658(96)82130-7. ISSN 0750-7658. 
10. ↑ Koski, A., Ojanpera, I., Vuori, E. (July 2002). "Alcohol and Benzodiazepines in Fatal Poisonings". Alcoholism: Clinical and Experimental Research. 26 (7): 956–959. doi:10.1111/j.1530-0277.2002.tb02627.x. ISSN 0145-6008. 
11. ↑ "Anlage 1 AMVV" (in German). Bundesministerium der Justiz und für Verbraucherschutz [Federal Ministry of Justice and Consumer Protection]. Retrieved November 13, 2020. 
12. ↑ Baklofen Mylan - FASS Allmänhet 
13. ↑ Baclofen: MedlinePlus Drug Information