米氮平

米氮平 (Mirtazapine)

化学命名
通用名	Avanza, Axit, Mirtaz, Mirtazon, Remeron, Zispin
取代名称	Mirtazapine
系统命名	(±)-2-甲基-1,2,3,4,10,14b-六氢吡嗪并[2,1-a]吡啶并[2,3-c][2]苯并氮杂
分类成员
精神活性分类	谵妄剂 / 抑制剂
化学分类	哌嗪并氮杂
给药途径
- 警告：由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感度的差异，请务必从较低剂量开始哦。另见负责任的用药章节。	⇣ 口服
给药剂量
生物利用度	50%
阈值	3.5 mg
轻微	70 - 130 mg
中等	130 - 190 mg
强烈	190 - 250 mg
严重	250 mg +
药效时长
总时长	14 - 24 小时
药效发作	15 - 30 分钟
药效达峰	90 - 180 分钟
药效褪去	2 - 6 小时
药效残余	24 小时内
药物联用
抗抑郁药	⚠️ 谨慎联用

米氮平（商品名包括 Remeron 等）是一种哌嗪并氮杂类的抗抑郁药哦。据报道，在高剂量下，它会产生非典型的迷幻剂和镇静剂效果呢。它被归类为去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁药 (NaSSA) 喵。

米氮平是在荷兰开发的，并于1996年在美国推出。它的专利在2004年到期了，之后仿制药就变得很普遍啦。它主要用于治疗重度抑郁症和其他情绪障碍哦。它也被标示外处方用于治疗广泛性焦虑症、社交恐惧症、强迫症、恐慌症、创伤后应激障碍 (PTSD)、食欲不振、失眠、恶心/呕吐、瘙痒以及头痛和偏头痛呢。

据报道，较高剂量的米氮平（超过推荐的处方剂量）会产生一种混合了迷幻和镇静的奇特效果。它的主观效应包括镇静以及轻度到中度的睁眼和闭眼视觉效果、概念性思维和欣快感。关于米氮平的镇静效果，它可能具有潜在的矛盾效应哦。轶事报告和研究表明，随着剂量的增加，它的镇静作用反而会减弱（比如7.5mg比15mg更让人想睡觉呢）。有一种理论认为，它具有轻微的兴奋剂效应，在高剂量下压过了它的镇静效应，是不是很神奇嘛？

娱乐性使用米氮平的毒性和健康风险目前还不太清楚哦。如果要是使用这种物质的话，强烈建议采取伤害减少措施呢。

化学

米氮平是一种合成的四环分子，属于哌嗪并氮杂和苯乙胺类化合物。它由吡啶、苯、氮杂和哌嗪环融合而成。它是一种四环抗抑郁药，因为它们有四个环的结构嘛。米氮平是米安色林 (mianserin) 的6-氮杂类似物，在药理功能上很相似哦。

米氮平增强了中枢肾上腺素能和血清素能的传递，可能是通过作为中枢突触前α2肾上腺素能抑制性自身受体和异受体的拮抗剂来起作用的。这种药物是5-羟色胺2型 (5-HT2)、5-HT3和组胺1 (H1) 受体的强效拮抗剂，也是外周α1肾上腺素能和毒蕈碱受体的中度拮抗剂呢。

药理学

米氮平抑制突触前血清素 (5-HT)-2 和 α-2 肾上腺素能自身受体和异受体，从而增加了血清素能和去甲肾上腺素能的神经传递。释放出的更多的 5-HT 与突触后 5-HT1 受体相互作用，这可能与药物的抗抑郁作用有关哦。米氮平对中枢 α-2 肾上腺素能受体的亲和力比对外周受体的亲和力高 10 倍，因此与血压升高相关的外周副作用较少。米氮平是突触后 5-HT2A、5-HT2C 和 5-HT3 受体的拮抗剂。阻断这些受体可能会导致某些副作用（例如焦虑、失眠、恶心）的发生率低于那些不拮抗这些受体的抗抑郁药。米氮平在低剂量下显着拮抗组胺 H1 受体，这种活性与镇静和食欲刺激有关呢。较高剂量对去甲肾上腺素释放的影响大于抗组胺作用，这可能会抵消低剂量下观察到的镇静潜力和食欲刺激。米氮平具有毒蕈碱拮抗剂特性，这可能与口干、便秘和其他抗胆碱能作用有关。直立性低血压是药物外周 α-1 肾上腺素能拮抗作用的结果。米氮平对多巴胺、5-HT1A 或 5-HT1B 没有临床显着的受体亲和力，并且对去甲肾上腺素或血清素的中枢再摄取也没有影响哦。

5-HT2A 受体
5-HT2B 受体
5-HT2C 受体
5-HT3 受体
5-HT7 受体
α1-肾上腺素能受体
α2A-肾上腺素能受体
α2B-肾上腺素能受体
α2C-肾上腺素能受体
H1 受体
mACH 受体

虽然米氮平对 5-HT2A 受体有一定的亲和力，但它起的是拮抗剂的作用，因此这种机制不太可能导致其迷幻和谵妄效应呢。

此外，还观察到米氮平在人体中间接激动以下 GCPR：

阿片受体 κ3

研究还发现米氮平可以调节 κ3 阿片受体，这支持了米氮平可以缓解疼痛的说法，并且增加了米氮平的镇静和致幻作用。这甚至可能解释了米氮平的戒断/停药反应，以及它促进利尿和可能增加食物摄入量（通常导致体重增加）的原因。

需要注意的是，虽然其中一些效应是在娱乐性使用米氮平（或一次性给药）的人群中观察到的，但大多数神经生理效应是在持续使用的人群中观察到的（处方用于抑郁症等的每日 15、30 和 45 毫克），因为体内维持了一定水平的米氮平嘛。

米氮平的口服生物利用度约为 50%。它主要与血浆蛋白结合，结合率约为 85%。它主要在肝脏通过细胞色素 P450 酶（CYP1A2、CYP2D6、CYP3A4）进行去甲基化和羟基化代谢。其主要代谢物之一是去甲基米氮平。总消除半衰期为 20-40 小时。它在肾脏结合并通过尿液排泄，其中 75% 的药物被排泄，约 15% 通过粪便排出。

主观效应

虽然米氮平表现出的几乎完全是迷幻效果，但伴随它的幻觉确实具有独特的类似谵妄剂的特征。例如，它们的真实感往往令人神志不清，很少由密集的视觉几何图形组成。相反，它们看起来往往是实体的，非常逼真。

在高剂量米氮平体验期间的精神过程、思维模式和一般心理状态通常被描述为完全缺乏洞察力。与许多其他具有致幻特性的物质相比，它不会产生内省、个人问题解决或创造力增强的效果；因此，通常认为米氮平作为致幻剂没有治疗潜力哦。

免责声明：* 以下列出的效应引用自主观效应索引 (SEI*)，这是一个基于轶事用户报告和 PsychonautWiki 贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应带着健康的怀疑态度来看待这些内容喵。

同样值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管高剂量更容易诱发全方位的效应。同样，不良反应随着剂量的增加可能性也会增加，可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。*

躯体效应

镇静 - 在能量水平的改变方面，米氮平具有极强的镇静作用，通常会导致一种压倒性的嗜睡状态。这会让使用者突然感觉自己极度睡眠不足，好像几天没睡觉一样，迫使他们坐下来，通常感觉随时都会晕倒，而不是进行体力活动。这种睡眠不足的感觉与剂量成正比增加，最终变得足够强大，迫使人完全失去知觉。这种状态通常会让人在第二天感到极度嗜睡和疲惫呢。
自发性躯体感觉 - 米氮平的“身体高潮”可以被描述为一种愉悦的、温暖的、柔软的、包罗万象的刺痛感。这种感觉一直存在，随着药效发作稳步上升，一旦达到顶峰就会达到极限，即使在高剂量下也只能变得轻微欣快。这伴随着奇怪但轻微的悸动或疼痛感。
触觉幻觉 - 这种物质通常会引起独特的触觉幻觉。这些可以被描述为结构奇异的振动和脉动，它们会在皮肤的各个位置自发出现，并从中心向外传播一小段距离。
重力感改变
运动控制丧失 - 如果强行进行行走等体力活动，会注意到明显但并非完全丧失能力的运动控制丧失，以及一种持续的感觉，就像是在蹦床上行走而不是在正常的坚实地板上行走一样。
食欲增强 - 上述成分还伴随着强烈的食欲增强，其强度与大麻引起的“大吃特吃 (munchies)”相同。
便秘
头晕
口干
支气管扩张 - 这会导致吞咽极其困难和不舒服，就像其他一些抗胆碱能药物（如苯海拉明）一样。与苯海拉明一样，这种感觉在体验的发作阶段最为明显，通常随着药效达峰而消退。
肌肉松弛
不宁腿 - 这种效应被认为比苯海拉明稍微不那么明显。
恶心抑制

听觉效应

认知效应

思维减速
分析抑制
认知欣快 或 认知烦躁 - 一些关于娱乐性使用米氮平的报告描述了轻微的欣快感，而另一些报告则称由于明显的副作用，要么产生中立的心态，要么产生烦躁感。
梦境增强 - 梦境变得比平时更生动。
概念性思维
失忆
沉浸感增强
时间扭曲
音乐欣赏增强
易怒
情绪抑制 - 米氮平具有迟钝情绪的作用，通常很难表达情绪。
焦虑抑制 - 这种效应比 SSRI 类药物更强，起效也更快。

视觉效应

视觉扭曲

视觉锐度抑制
残影 - 这种效果非常普遍，并且比大多数（如果不是全部）传统迷幻药更有能力在 4 级水平上表现出来。
漂移 (融化, 流动, 呼吸和变形)
颜色偏移
颜色替换
对称纹理重复
视觉迷雾

几何图形

就复杂性而言，高剂量米氮平之旅中出现的视觉几何图形可以说完全与 LSD 或赛洛西宾相当。它可以被全面地描述为：复杂性错综复杂，风格抽象，组织结构化，风格既有机又合成，光线昏暗，配色单调，阴影有光泽，边缘锐利和柔和并存，尺寸巨大，速度快，运动平滑，圆角和棱角并存，深度非沉浸式，强度一致。

在较高剂量下，8A级和 8B级不会出现，仅仅是因为镇静作用太强，无法让人们在如此高的水平上保持清醒。许多用户报告有一种近乎威胁的感觉，风格险恶而不祥，配色通常由灰色和蓝色组成。

幻觉状态

外部幻觉 (自主实体, 场景、风景和景观, 透视改变 和 情景和情节) - 这种效应与谵妄剂中的体验非常相似，但不会持续表现出来，通常只在高剂量下发生。可以通过其变化全面地描述为：可信度令人神志不清，可控性自主，风格实体化。
内部幻觉 (自主实体; 场景、风景和景观; 透视幻觉 和 情景和情节) - 米氮平引起的内部幻觉通常仅在高剂量下入睡时作为自发突破出现。这种效应的变化是：可信度令人神志不清，风格互动，内容是新体验，可控性自主，外观实体化。它们最常见的表现方式是通过入睡前的情景，用户可能会在入睡时体验到。这些情景短暂而稍纵即逝，但频繁出现，而且发生时完全可信且令人信服。在主题方面，它们通常采取离奇且极其荒谬的情节形式。这些也可以在醒后状态（当一个人从睡眠中醒来时）观察到。
变形
物体激活

药物联用效应

大麻 - 当米氮平与大麻结合使用时，欣快感和视觉效果会大大增强。
迷幻剂 - 由于米氮平作为 5-HT2A 拮抗剂的作用，它可以帮助降低强度或“中止”恶性旅程。

体验报告

描述该化合物效应的轶事报告包括：

报告/psychounautwiki/Experience: 150mg Mirtazapine (Oral 5x30mg) - Extreme CEVs_-_Extreme_CEVs)
报告/psychounautwiki/Experience:120mg - Unexpected 'trip', insane CEVs
报告/psychounautwiki/Experience:175mg Mirtazapine and 1g D8 Cannabis - Bugs, Lizards and Continuity
报告/psychounautwiki/Experience:190mg Mirtazapine - Comparable high to common dose Vicodin
报告/psychounautwiki/Experience:210mg Mirtazapine - Psychedelic Delirium
报告/psychounautwiki/Experience:Mirtazapine (120mg, Oral) - Extremely sedating and dreamlike CEVs_-_Extremely_sedating_and_dreamlike_CEVs)
报告/psychounautwiki/Experience:Zopiclone (7.5 mg) + Mirtazapine (7.5 mg) + Cannabis_%2B_Mirtazapine_(7.5_mg)_%2B_Cannabis)

更多的体验报告可以在这里找到：

Erowid Experience Vaults: Mirtazapine

毒性和伤害潜力

这份随处方米氮平提供的文件包含有关其毒性和伤害潜力的详细信息。

更多信息：负责任的用药 § 致幻剂

目前尚不清楚米氮平会导致脑损伤，相对于剂量而言，其毒性极低。与其他迷幻药物类似，与米氮平接触相关的身体副作用相对较少。各种研究表明，在谨慎的背景下使用合理的剂量，它不会产生任何类型的负面认知、精神或有毒的身体后果。

依赖性和滥用潜力

当作为致幻剂使用时，米氮平不会形成习惯，并且使用的欲望实际上可能会随着使用而减少。它通常是自我调节的。

对米氮平效应的耐受性几乎在摄入后立即建立。之后，大约需要 3 天时间耐受性才会减半，7 天时间才能恢复到基线水平（在没有进一步摄入的情况下）。

药物过量

米氮平在过量的情况下被认为是相对安全的，尽管它在过量时的毒性被认为比大多数 SSRI 类药物（除了西酞普兰）稍大一些。与三环类抗抑郁药 (TCAs) 不同，米氮平在最大推荐剂量的 7 到 22 倍时没有表现出明显的心血管不良反应。高达标准剂量 30 到 50 倍的过量病例报告描述该药物与 TCAs 相比毒性相对较小。

已有 12 例报告的死亡归因于米氮平过量。米氮平的致命毒性指数（每百万处方的死亡人数）为 3.1（95% CI：0.1 至 17.2）。这与观察到的 SSRI 类药物相似。

强烈建议在使用这种物质时采取伤害减少措施。

危险的相互作用

抗抑郁药 - 不同类型的抗抑郁药混合使用可能会导致不良反应以及可能的血清素综合征。

法律地位

米氮平在世界范围内被合法批准用于医疗目的。然而，在大多数国家，没有处方就销售和拥有它是违法的。

瑞士：米氮平被列为 "Abgabekategorie B" 药物，通常需要处方。
土耳其：米氮平被归类为抗抑郁药，因此是处方药，但法律通常不执行。
英国： 米氮平在英国是许可的处方药 (POM)。在没有有效处方的情况下拥有这种药物并不构成刑事犯罪。这种药物可以通过有效处方合法获得，或者根据 1968 年药品法第 13 条的规定，为了个人使用而合法进口。
美国： 米氮平在美国不是受管制物质；但是，它被归类为仅限处方 (RX only)，需要处方才能购买。

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