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布罗曼坦

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布罗曼坦
Bromantane.png
化学命名
通俗名称 Bromantane, Bromantan, Ladasten
取代名称 Bromantane
系统名称 N-(4-Bromophenyl)adamantan-2-amine
分类归属
精神活性分类 兴奋剂 / 益智药
化学分类 金刚烷类物质
给药途径
- 警告: 由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感性的差异,请务必从较低剂量开始。 参见负责任的用药部分

口服
给药剂量
生物利用度 42%[1]
阈值 < 10 mg
轻微 10 - 50 mg
中等 50 - 100 mg
强烈 100 - 200 mg
严重 200 mg +
药效时长
总时长 6 - 10 小时
药效发作 30 - 60 分钟
药效达峰 2 - 4 小时








- 免责声明: PW 的给药剂量信息是从用户和资源中收集的,仅用于教育目的。它不是建议,应与其他来源核实以确保准确性。
相互作用

布罗曼坦(商品名 Ladasten / Ладастен)是 1980 年代后期开发的一种俄罗斯药物,兼具兴奋剂抗焦虑特性。[2] 虽然它是俄罗斯及周边国家常用的药物,但在其他国家尚未获得广泛认可或药物使用。在 1996 年亚特兰大奥运会期间,有 5 名不同的俄罗斯运动员被检测出使用布罗曼坦呈阳性。[3]

一项针对人类受试者的研究显示,布罗曼坦能够在压力和紧张条件下提高耐力和工作能力。[4] 这是因为布罗曼坦起着一种行为保护剂(actoprotector)的作用,这是一种使身体在身体压力下更加稳定而不增加耗氧量的物质。[5]

目录

化学

Adamantane.png
金刚烷分子

布罗曼坦是金刚烷类物质的化学衍生物,金刚烷是一种包含四个稠合环己烷环的多面体有机化合物。布罗曼坦的结构由在 R2 处结合到氮基团的金刚烷组成,该氮基团又结合到在 R4 处被溴基团取代的苯环上。

药理学

布罗曼坦在兴奋剂中是非典型的,因为它除了抑制多巴胺再摄取外,还抑制血清素再摄取。它还会增加去甲肾上腺素的水平,但其作用方式尚不清楚。[6] 布罗曼坦的抗焦虑特性归因于其增强 GABA 能介导的作用。[5]

与典型的兴奋剂如苯丙胺不同,布罗曼坦的作用主要通过上调酪氨酸羟化酶和芳香族 L-氨基酸脱羧酶(L-DOPA 脱羧酶)来实现。[7] 啮齿动物研究表明,在服用布罗曼坦后,这些酶增加了 2-2.5 倍,它们的上调导致多巴胺、血清素和肾上腺素水平的下游增加。

虽然在临床剂量下不相关,但已发现布罗曼坦在动物体内极高剂量下会产生抗胆碱能作用,包括抗毒蕈碱和抗烟碱作用。[8][9]

主观效应

免责声明喵:* 下列列出的效应引用了 主观效应索引 (SEI*),这是一个基于传闻中的用户报告和 PsychonautWiki 贡献者 的个人分析的开放研究文献。因此,应该带着健康的怀疑态度来看待它们哦。

同样值得注意的是,这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生,尽管较高的剂量更有可能引发全方位的效应。同样,不良反应随着剂量的增加变得越来越可能,可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。

躯体效应 Child.png

  • 刺激 - 与像苯丙胺这样的典型兴奋剂产生的刺激相比,通常不被描述为强迫性的,而是温和的。
  • 耐力增强
  • 脱水
  • 血管收缩
  • 血压升高
  • 肌肉松弛
  • 触觉增强 - 布罗曼坦可以引起温暖愉悦的皮肤感觉,类似于像 MDMA 这样的共情剂产生的感觉,但这种效果远没有那么明显。
  • 磨牙 - 虽然布罗曼坦具有肌肉松弛的特性,但它可能会引起下巴紧咬,特别是当与咖啡因混合时。

认知效应 User.png

毒性与危害潜力

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注意:如果使用此物质,请务必进行独立研究并使用伤害减少措施哦。

致死剂量

小鼠中布罗曼坦的 LD50 已确定为 8100 mg/kg。[10]

强烈建议在使用此物质时采取伤害减少措施

耐受性与成瘾潜力

与其他兴奋剂不同,布罗曼坦在停药后似乎不会产生耐受性、成瘾或戒断症状。[11] 由于其不规则的作用机制,它不与典型的兴奋剂表现出交叉耐受性,并且有传闻称它可以用来降低兴奋剂耐受性,这部分是由于布罗曼坦可以增加的酪氨酸羟化酶的下调引起的。

长期效应

布罗曼坦已被证明会独特地引起大鼠多巴胺代谢相关基因表达的长期变化。[12] 目前尚不清楚这种效应是否与人类相关。

有多个传闻报告称,使用布罗曼坦数月后能量水平长期增加,这可能是由于多巴胺水平升高所致。据称,即使在停止使用药物后,这些效应仍会持续存在,尽管已注意到随着时间的推移(在几周到一个月的时间范围内)会减弱。在一项调查布罗曼坦治疗神经衰弱的研究中,在停药后一个月内注意到疲劳持续减少。[13]

危险的相互作用

由于其作用机制,当与苯丙胺可卡因和/或哌甲酯等其他兴奋剂混合使用时,布罗曼坦可能会引起意想不到的强烈反应。建议避免将兴奋剂与布罗曼坦一起使用,因为可能会产生比预期更强烈的反应。

法律地位

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  • 德国:根据 BtMG(麻醉品法[14] 或 NpSG(新精神活性物质法),布罗曼坦不是受控物质。[15] 根据 §2 AMG(药品法),它属于药品的定义,因为它会诱导药理作用。[16] 根据欧洲法院的一项裁决,该定义被宣布无效,因为它与欧盟法律不相容。[17] 布罗曼坦可以被认为是合法的。
  • 俄罗斯:在俄罗斯,布罗曼坦已于 2017 年停产,并且在不久的将来将不再可用。
  • 瑞士:布罗曼坦不受 Buchstabe A, B, C 和 D 的管制。它可以被认为是合法的。[18]
  • 美国:布罗曼坦在美国不受管制,并且尚未被 FDA 批准用于人类使用。然而,这导致益智药供应商网站在“非供人类食用”的标签下销售布罗曼坦。

另见

外部链接

文献

  • Reichlin, S. (1969). Handbook of Experimental Pharmacology. The American Journal of The Medical Sciences (Vol. 258). https://doi.org/10.1097/00000441-196911000-00008
  • Krapivin, S. V, Sergeeva, S. A., & Morozov, I. S. (1993). [A quantitative pharmaco-electroencephalographic analysis of the action of bromantane]. Biulleten’ Eksperimental’noi Biologii I Meditsiny, 116(11), 515–8. Retrieved from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8312546
  • Burnat, P., Payen, A., Brumant-Payen, C. Le, Hugon, M., & Ceppa, F. (1997). Bromontan, a new doping agent. The Lancet, 350(9082), 963–964. https://doi.org/10.1016/S0140-6736(05)63310-7
  • Viatleva, O. A., Barchukov, V. G., Morozov, I. S., Salenko, I. A., & Zhirnov, E. N. (2000). [The neuro- and psychophysiological effects of bromantane]. Voenno-Meditsinskii Zhurnal, 321(8), 61–5, 96. Retrieved from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10998997
  • Iezhitsa, I. N., Spasov, A. A., & Bugaeva, L. I. (2001). Effects of bromantan on offspring maturation and development of reflexes. Neurotoxicology and Teratology, 23(2), 213–222. https://doi.org/10.1016/S0892-0362(01)00119-2
  • Iezhitsa, I. N., Spasov, A. A., Bugaeva, L. I., & Morozov, I. S. (2002). Toxic effect of single treatment with bromantane on neurological status of experimental animals. Bulletin of Experimental Biology and Medicine, 133(4), 380–383. https://doi.org/10.1023/A:1016206306875
  • Oliynyk, S., & Oh, S. (2012). The pharmacology of actoprotectors: Practical application for improvement of mental and physical performance. Biomolecules and Therapeutics, 20(5), 446–456. https://doi.org/10.4062/biomolther.2012.20.5.446
  • Morozov, I. S., Klimova, N. V, Karpova, T. D., & Shestopalov, S. S. (n.d.). [The characteristics of the neuropsychotropic activity of bromantane in laboratory animals]. Eksperimental’naia I Klinicheskaia Farmakologiia, 62(2), 3–6. Retrieved from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10340117
  • Kudrin, V. S., Sergeeva, S. A., Krasnykh, L. M., Miroshnichenko, I. I., Grekhova, T. V, & Gaĭnetdinov, R. R. (n.d.). [The effect of bromantane on the dopamin- and serotoninergic systems of the rat brain]. Eksperimental’naia I Klinicheskaia Farmakologiia, 58(4), 8–11. Retrieved from http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7580761

参考文献

  1. Oliynyk, S., Oh, S. (September 2012). "The Pharmacology of Actoprotectors: Practical Application for Improvement of Mental and Physical Performance". Biomolecules & Therapeutics. 20 (5): 446–456. doi:10.4062/biomolther.2012.20.5.446. ISSN 1976-9148
  2. Krapivin, S. V., Sergeeva, S. A., Morozov, I. S. (November 1993). "[A quantitative pharmaco-electroencephalographic analysis of the action of bromantane]". Biulleten’ Eksperimental’noi Biologii I Meditsiny. 116 (11): 515–518. ISSN 0365-9615
  3. Burnat, P., Payen, A., Brumant-Payen, C. L., Hugon, M., Ceppa, F. (September 1997). "Bromontan, a new doping agent". The Lancet. 350 (9082): 963–964. doi:10.1016/S0140-6736(05)63310-7. ISSN 0140-6736
  4. Viatleva, O. A., Barchukov, V. G., Morozov, I. S., Salenko, I. A., Zhirnov, E. N. (August 2000). "[The neuro- and psychophysiological effects of bromantane]". Voenno-Meditsinskii Zhurnal. 321 (8): 61–65, 96. ISSN 0026-9050
  5. 5.0 5.1 Oliynyk, S., Oh, S.-K. (30 September 2012). "The Pharmacology of Actoprotectors: Practical Application for Improvement of Mental and Physical Performance". Biomolecules and Therapeutics. 20 (5): 446–456. doi:10.4062/biomolther.2012.20.5.446. ISSN 1976-9148
  6. Kudrin, V. S., Sergeeva, S. A., Krasnykh, L. M., Miroshnichenko, I. I., Grekhova, T. V., Gaĭnetdinov, R. R. (August 1995). "[The effect of bromantane on the dopamin- and serotoninergic systems of the rat brain]". Eksperimental’naia I Klinicheskaia Farmakologiia. 58 (4): 8–11. ISSN 0869-2092
  7. Mikhaylova, M; Vakhitova, J; Yamidanov, R; Salimgareeva, M; Seredenin, S; Behnisch, T (2007). "The effects of ladasten on dopaminergic neurotransmission and hippocampal synaptic plasticity in rats". Neuropharmacology. 53 (5): 601–608. https://doi.org/10.1016%2Fj.neuropharm.2007.07.001
  8. Morozov, I. S., Pukhova, G. S., Avdulov, N. A., Sergeeva, S. A., Spasov, A. A., Iezhitsa, I. N. (February 1999). "[The mechanisms of the neurotropic action of bromantan]". Eksperimental’naia I Klinicheskaia Farmakologiia. 62 (1): 11–14. ISSN 0869-2092
  9. Iezhitsa, I. N., Spasov, A. A., Bugaeva, L. I., Morozov, I. S. (April 2002). "Toxic effect of single treatment with bromantane on neurological status of experimental animals". Bulletin of Experimental Biology and Medicine. 133 (4): 380–383. doi:10.1023/a:1016206306875. ISSN 0007-4888
  10. Morozov, I. S., Klimova, N. V., Karpova, T. D., Shestopalov, S. S. (April 1999). "[The characteristics of the neuropsychotropic activity of bromantane in laboratory animals]". Eksperimental’naia I Klinicheskaia Farmakologiia. 62 (2): 3–6. ISSN 0869-2092
  11. Iëzhitsa IN, Bugaeva LI, Spasov AA, Morozov IS (2000). ["[Effect of bromantane on the rat neurologic status in two month course]"](https://