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金刚烷类物质

金刚烷分子

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金刚烷类物质 是一类基于金刚烷结构的有机化合物喵。这个类别的成员具有多种药理作用，包括多巴胺 刺激 和 NMDA受体拮抗。美金刚 和 溴曼坦 是这个类别中两个著名的成员哦。

内容

• 1 历史
• 2 化学
• 3 药理学
• 4 例子
  • 4.1 NMDA受体拮抗剂
  • 4.2 兴奋剂
  • 4.3 抑制剂
  • 4.4 合成大麻素类物质
• 5 另见
• 6 外部链接
• 7 参考文献

历史

在20世纪60年代，金刚烷衍生物金刚烷胺被开发为治疗流感的抗病毒药物。随后出现了其他金刚烷抗病毒药物，如金刚乙胺和阿达普洛明（adapromine）[1]。1969年，人们偶然发现金刚烷胺具有中枢多巴胺 兴奋剂样特性[2]，随后的调查显示金刚乙胺和阿达普洛明也具有这种特性喵[3]。

由于金刚烷胺能够增加大脑中的多巴胺水平，它随后被开发并用于治疗帕金森病。值得注意的是，它后来也被用于帮助缓解多发性硬化症的疲劳。有了对金刚烷衍生物多巴胺能兴奋剂效应的了解，溴曼坦 在20世纪80年代被开发出来，作为“一种在复杂条件下具有心理激活和适应原特性的药物”[4]。

金刚烷被确定为几种合成大麻素 策划药中的关键结构亚基，即 AB-001 和 SDB-001[5]。

化学

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金刚烷分子由三个连接的环己烷环组成，排列成“扶手椅”构型喵。

药理学

许多含金刚烷化合物的精神活性谱取决于它们的胺取代基的性质、它们在多环核中的位置以及氨基的碱性。许多已被证明具有中枢多巴胺能兴奋剂样特性。一些金刚烷类物质会阻断NMDA和n-胆碱能受体的开放通道。研究发现，一些金刚烷的衍生物显着增加了额叶皮层和海马体中乙酰胆碱的产生[3]。

2004年，人们发现金刚烷胺和美金刚结合并作为σ1 受体的激动剂（Ki分别为 7.44 µM 和 2.60 µM），并且σ1受体的激活参与了金刚烷胺在治疗相关浓度下的中枢多巴胺效应。这些发现可能也延伸到其他金刚烷类物质，如 阿达普洛明、金刚乙胺 和 溴曼坦，并可能潜在地解释该家族化合物的兴奋剂样效应喵[6]。

例子

NMDA受体拮抗剂

• 金刚烷胺
• 美金刚
• Nitromemantine

兴奋剂

• 溴曼坦

抑制剂

• N-Adamantylamphetamine

合成大麻素类物质

• 5F-AKB48
• Adamantyl-THPINACA
• APICA
• APINACA
• STS-135

另见

• 负责任的用药
• 兴奋剂
• 解离剂
• 溴曼坦
• 美金刚
• NMDA受体拮抗剂

外部链接

• 金刚烷 (维基百科)

参考文献

1. ↑ Mandell, L., Woodhead, M., Ewig, S., Torres, A. (27 October 2006). Respiratory Infections. CRC Press. ISBN 9780340816943. 
2. ↑ Brandt, T., Caplan, L. R., Dichgans, J., Diener, H.-C., Kennard, C. (3 January 2003). Neurological Disorders: Course and Treatment. Gulf Professional Publishing. ISBN 9780121258313. 
3. ↑ 3.0 3.1 Spasov, A. A., Khamidova, T. V., Bugaeva, L. I., Morozov, I. S. (1 January 2000). "Adamantane derivatives: Pharmacological and toxicological properties (review)". Pharmaceutical Chemistry Journal. 34 (1): 1–7. doi:10.1007/BF02524549. ISSN 1573-9031. 
4. ↑ Oliynyk, S., Oh, S. (September 2012). "The Pharmacology of Actoprotectors: Practical Application for Improvement of Mental and Physical Performance". Biomolecules \& Therapeutics. 20 (5): 446–456. doi:10.4062/biomolther.2012.20.5.446. ISSN 1976-9148. 
5. ↑ Banister, S. D., Wilkinson, S. M., Longworth, M., Stuart, J., Apetz, N., English, K., Brooker, L., Goebel, C., Hibbs, D. E., Glass, M., Connor, M., McGregor, I. S., Kassiou, M. (17 July 2013). "The synthesis and pharmacological evaluation of adamantane-derived indoles: cannabimimetic drugs of abuse". ACS chemical neuroscience. 4 (7): 1081–1092. doi:10.1021/cn400035r. ISSN 1948-7193. 
6. ↑ Peeters, M., Romieu, P., Maurice, T., Su, T.-P., Maloteaux, J.-M., Hermans, E. (April 2004). "Involvement of the sigma 1 receptor in the modulation of dopaminergic transmission by amantadine". The European Journal of Neuroscience. 19 (8): 2212–2220. doi:10.1111/j.0953-816X.2004.03297.x. ISSN 0953-816X.