氟马西尼

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氟马西尼
化学命名
通用名称	Anexate, Flumazepil, Romazicon, Ro 15-1788
取代名称	氟马西尼
系统名称	ethyl 8-fluoro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepine-3-carboxylate
类别归属
化学分类	苯二氮卓类物质
给药途径
警告： 由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感性的差异，请务必从低剂量开始。请参阅负责任的用药章节喵。	⇣ 静脉注射

给药剂量
中等	0.2 - 1 mg
药效时长
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氟马西尼（以 Anexate、Romazicon 等商品名销售，研发代码为 Ro 15-1788）是一种属于咪唑并苯二氮卓化学类别的抗镇静物质。当给药时，它会产生抗镇静作用，特别是在拮抗苯二氮卓类物质时非常有效呢。

它是一种高度选择性的苯二氮卓受体拮抗剂，主要通过竞争性抑制 GABA 受体上的苯二氮卓结合位点，用于治疗苯二氮卓类药物过量。虽然它也被用于治疗唑吡坦和佐匹克隆等非苯二氮卓类催眠药（见 Z-类药物）的过量，但它对于拮抗巴比妥类物质、阿片类药物或酒精的过量是无效的。由于其半衰期较短，需要多次给药并仔细监测患者，以防止过量症状再次出现。（<-- 这句话在这里有必要吗？）[需要引用]（1. 我觉得应该放在别处？ 2. 引用标记其实不是太需要。虽然有引用肯定更好，但显而易见的是，如果氟马西尼持续时间短，而某些苯二氮卓类药物持续时间更长，那就需要多次给药喵。）

它在医学上也用于在手术后拮抗苯二氮卓类药物的作用，类似于在涉及阿片类药物的手术中使用纳洛酮。[需要引用] <--(这里很需要引用标记吗？这算是“常识”或可以推断出来的事情吧) 在急性护理环境之外，氟马西尼在减少过度白天嗜睡的同时，改善原发性嗜睡症（如特发性嗜睡症）的警觉性方面也可能有效。[需要引用]（这个肯定需要引用标记呢）。

氟马西尼最初于 1987 年由霍夫曼-罗氏公司（Hoffmann-La Roche）以商品名“Anexate”推出，但直到 1991 年 12 月 20 日才获得 FDA 批准。氟马西尼的专利已于 2008 年到期，因此目前可以获得该药物的仿制药制剂。[需要引用]（这个也肯定需要引用标记喵）。

氟马西尼本身是否会产生任何精神活性效应目前仍有争议。虽然人体不产生已知的苯二氮卓受体激动剂，但一些研究表明氟马西尼确实会产生自身效应。

目录

• 1 历史与文化
• 2 化学
• 3 药理学
• 4 主观效应
  • 4.1 身体效应
  • 4.2 认知效应
  • 4.3 视觉效应
• 5 毒性与伤害潜力
  • 5.1 致死剂量
  • 5.2 耐受性与成瘾潜力
  • 5.3 危险的相互作用
• 6 法律地位
• 7 另见
• 8 外部链接
• 9 文献
• 10 参考文献

历史与文化

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化学

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氟马西尼是一种有机杂环化合物，即 5,6-二氢-4H-咪唑并[1,5-a][1,4]苯二氮卓，其 3、5、6 和 8 位分别被乙氧基羰基、甲基、氧代和氟基取代。它被用作苯二氮卓类药物过量的解毒剂。它具有 GABA 拮抗剂和苯二氮卓中毒解毒剂的作用。它是一种乙酯、一种有机氟化合物和一种咪唑并苯二氮卓类物质。

药理学

氟马西尼是一种咪唑并苯二氮卓衍生物，可拮抗苯二氮卓类药物对中枢神经系统的作用。氟马西尼竞争性地抑制 GABA/苯二氮卓受体复合物上苯二氮卓识别位点的活性。它还对含有 α6 型单体的 GABA 受体复合物表现出微弱的部分激动作用；其临床相关性尚不清楚。

氟马西尼不会通过苯二氮卓受体以外的途径拮抗影响 GABA 能神经元的药物（包括乙醇、巴比妥类和大多数麻醉剂）的所有中枢神经系统效应，也不会拮抗阿片类药物的效应。然而，它会拮抗非苯二氮卓类 Z-药物（如唑吡坦和佐匹克隆）的作用，因为它们通过 GABA 受体的苯二氮卓位点起作用——它已成功用于治疗 Z-药物过量。

静脉注射氟马西尼已被证明可以拮抗健康人类志愿者由苯二氮卓类药物引起的镇静、记忆受损、精神运动障碍和通气抑制。苯二氮卓镇静效应的逆转程度和持续时间与氟马西尼的剂量和血浆浓度有关。

氟马西尼在全球范围内以 Anexate、Lanexat、Mazicon、Romazicon 等多种品牌名称销售。在印度，它由罗氏孟加拉制药公司和 USAN 制药公司制造。

低剂量、缓慢的皮下氟马西尼给药对于长期、大剂量苯二氮卓类药物依赖的戒断患者是一种安全的程序。即使是那些在之前尝试戒断苯二氮卓类药物时经历过惊厥的人，其癫痫发作的风险也很低。

主观效应

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氟马西尼本身是否会在体内产生任何影响是值得商榷的。一项研究表明，它会产生似乎具有剂量依赖性的性能下降效应。氟马西尼通常通过引起即时戒断产生效应，类似于纳洛酮。因此，患者醒来时可能会表现出焦虑、极度清醒，或者可能会经历癫痫发作。

身体效应

• 头晕
• 恶心
• 头痛
• 癫痫发作

认知效应

• 焦虑
• 人格解体[需要引用]
• 抑郁
• 认知不快 或 认知欣快[需要引用]
• 易怒
• 偏执

视觉效应

• 视觉锐度抑制 [需要引用]

毒性与伤害潜力

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注意：如果使用此物质，请务必进行独立研究并采取伤害减少措施**。

强烈建议在使用此物质时采取伤害减少措施呢。

致死剂量

耐受性与成瘾潜力

危险的相互作用

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警告： 许多本身可以安全使用的精神活性物质，在与其他某些物质联用时可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险相互作用（但不能保证包含所有相互作用）。

请务必进行独立研究（例如通过 Google, DuckDuckGo, PubMed）以确保两种或多种物质的联用是安全的。部分列出的相互作用来源于 TripSit。

法律地位

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• 瑞典：氟马西尼是一种仅限处方的药物。

另见

• 负责任的用药
• 苯二氮卓类物质
• 纳洛酮
• 受体

外部链接

• Flumazenil (Wikipedia)
• Flumazenil (TiHKAL / Isomer Design)
• DailyMed, Flumazenil Injection information (Last updated 2012) (Sandoz)

文献

参考文献

1. Whitwam, J. G., & Amrein, R. (1995). Pharmacology of flumazenil. Acta Anaesthesiologica Scandinavica, 39(s108), 3-14.
2. Whyte, IM (2004). "Benzodiazepines". Medical toxicology. Philadelphia: Williams & Wilkins. pp. 811–22. ISBN 0-7817-2845-2.
3. Neave, N., Reid, C., Scholey, A., Thompson, J., Moss, M., Ayre, G., ... & Girdler, N. (2000). Dose-dependent effects of flumazenil on cognition, mood, and cardio-respiratory physiology in healthy volunteers. British dental journal, 189(12), 668.
4. Sivilotti ML (2016) Flumazenil, naloxone and the 'coma cocktail'. British journal of clinical pharmacology 81, 428-436 [PubMed:26469689]
5. Hood, Sean David; Norman, Amanda; Hince, Dana Adelle; Melichar, Jan Krzysztof; Hulse, Gary Kenneth (February 2014). "Benzodiazepine dependence and its treatment with low dose flumazenil". British Journal of Clinical Pharmacology. 77 (2): 285–294. doi:10.1111/bcp.12023. ISSN 1365-2125. PMC 4014019. PMID 23126253.
6. Hadingham, K. L.; Garrett, E. M.; Wafford, K. A.; Bain, C.; Heavens, R. P.; Sirinathsinghji, D. J.; Whiting, P. J. (February 1996). "Cloning of cDNAs encoding the human gamma-aminobutyric acid type A receptor alpha 6 subunit and characterization of the pharmacology of alpha 6-containing receptors". Molecular Pharmacology. 49 (2): 253–259. ISSN 0026-895X. PMID 8632757.
7. Gunja, Naren (June 2013). "The clinical and forensic toxicology of Z-drugs". Journal of Medical Toxicology. 9 (2): 155–162. doi:10.1007/s13181-013-0292-0. ISSN 1937-6995. PMC 3657020. PMID 23404347.
8. Gunja, Naren (June 2013). "The clinical and forensic toxicology of Z-drugs". Journal of Medical Toxicology. 9 (2): 155–162. doi:10.1007/s13181-013-0292-0. ISSN 1937-6995. PMC 3657020. PMID 23404347.
9. Faccini, Marco; Leone, Roberto; Opri, Sibilla; Casari, Rebecca; Resentera, Chiara; Morbioli, Laura; Conforti, Anita; Lugoboni, Fabio (October 2016). "Slow subcutaneous infusion of flumazenil for the treatment of long-term, high-dose benzodiazepine users: a review of 214 cases". Journal of Psychopharmacology (Oxford, England). 30 (10): 1047–1053. doi:10.1177/0269881116647505. ISSN 1461-7285. PMID 27166362. S2CID 27167585.
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11. Neave, N., Reid, C., Scholey, A., Thompson, J., Moss, M., Ayre, G., ... & Girdler, N. (2000). Dose-dependent effects of flumazenil on cognition, mood, and cardio-respiratory physiology in healthy volunteers. British dental journal, 189(12), 668.
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