佐匹克隆
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⚠️ 警告喵!当 GABA类物质 与其他 抑制剂(如 阿片类药物、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质 或 酒精)混用时,可能会导致致命的 过量 哦![1] |
我们强烈不建议将这些物质混用呢,特别是在 中等 到 严重 剂量的情况下,非常危险!
| 佐匹克隆 | |
|---|---|
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| 化学命名 | |
| 常用名 | Zimovane, Imovane |
| 取代名称 | 佐匹克隆 |
| 系统名称 | (RS)-6-(5-Chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-5-yl 4-methylpiperazine-1-carboxylate |
| 分类 | |
| 精神活性分类 | 抑制剂 / 致幻剂 |
| 化学分类 | 环吡咯酮 |
| 给药途径 |
💊 剂量与时长信息 (口服)
⚠️ 警告: 由于个体体重、耐受性、代谢和敏感度的差异,请务必从低剂量开始哦。参见负责任的用药章节。
| 衡量标准 | 数据 |
|---|---|
| 生物利用度 | 52 - 59% [来源请求] |
| 剂量 | |
| 阈值 | 2 mg |
| 轻微 | 3.5 - 5 mg |
| 中等 | 5 - 7.5 mg |
| 强烈 | 7.5 - 15 mg |
| 严重 | 15 mg + |
| 时长 | |
| 总时长 | 3.5 - 9 小时 |
| 药效发作 | 10 - 30 分钟 |
| 药效达峰 | 3 - 4 小时 |
佐匹克隆(Zopiclone,商品名也叫 Zimovane 和 Imovane 呢)是一种非 苯二氮卓类 的 催眠 药物,属于 环吡咯酮 类物质。它是大家俗称的“Z药”(Z-drugs)家族的一员,这个家族还包括 扎来普隆(Sonata)和 唑吡坦(Ambien 和 AmbienCR)哦。它的作用机制是类似苯二氮卓类的 GABA 结合活性。
因为它有很强的 镇静 效果,所以主要用来治疗失眠呢。[来源请求]
虽然起初大家以为“Z药”的滥用潜力比苯二氮卓类药物要小,但在过去几年里,这种看法发生了一些变化,因为已经观察到了许多成瘾和依赖的案例呢。和所有的“Z药”一样,建议佐匹克隆只在短期内使用——通常是一周或更短时间哦。[2] 通常不建议每天或长期连续使用哒。[3]
如果使用这种物质,非常建议采取 伤害减少措施 哦。
目录
化学微观世界
佐匹克隆是一种环吡咯酮类的非苯二氮卓类催眠药呢。佐匹克隆和它关系很近的右旋 S-立体异构体右佐匹克隆(Lunesta)是最流行和常见的环吡咯酮类药物。这一类药物的名字来源于它们都有一个吡咯酮核心——也就是一个带有氮取代基(吡咯)和酮基(-one)的五元环。
在佐匹克隆中,酮基位于吡咯酮环的 R5 位置。佐匹克隆包含四个含氮环,其中就包括吡咯酮。与吡咯酮核心稠合的是一个吡嗪环,这是一个带有两个氮取代基的六元芳香环。这两个环在 R3 和 R4 处稠合。这种双环核心被称为吡咯并吡嗪。在 R6 处与吡咯酮氮基团结合的是一个取代的吡啶环。吡啶是一个带有一个氮基团的六元不饱和环。佐匹克隆的吡啶环在 R5 处被一个氯基团取代了哦。
佐匹克隆的最后一个环是哌嗪环。哌嗪是一个带有两个氮成分的六元饱和环;在这里,它在 R4 处被一个甲基取代。这个哌嗪环通过一个羧酸酯基团在 R7 处连接到佐匹克隆的吡咯酮核心上呢。
可以通过色谱法测量血液、血浆或尿液中的佐匹克隆含量哦。治疗期间血浆浓度通常低于 100 μg/l,但在因驾驶能力受损被捕的司机中经常超过 100 μg/l,而在急性中毒患者中可能超过 1000 μg/l 呢。在致命的急性过量受害者中,尸检 血液浓度通常在 0.4-3.9 mg/l 的范围内。[4]
药理学小课堂
尽管结构不同,佐匹克隆与 苯二氮卓类物质 具有几乎相同的药理学特征喵。它的作用机制是结合到与苯二氮卓类药物相同的位点,并作为完全激动剂发挥作用,这反过来正向调节对苯二氮卓敏感的 GABAA 受体,并增强 GABA 在 GABAA 受体上的结合,从而产生佐匹克隆的主观效应。[来源请求]
因为 GABA 是大脑中主要的抑制性 神经递质,受体的激活会导致佐匹克隆产生 镇静 和 抗焦虑 的效果呢。[来源请求] 除了苯二氮卓类的药理特性外,佐匹克隆还具有一些类似巴比妥类药物的特性哦。
此外,它(连同去甲基佐匹克隆)是烟碱乙酰胆碱受体的非竞争性拮抗剂 [5]。这可能是导致类似谵妄效果的原因呢。
佐匹克隆的代谢产物去甲基佐匹克隆也具有药理活性,尽管它主要具有抗焦虑特性。一项研究发现佐匹克隆对 α1 和 α5 亚基有一些轻微的选择性,[6] 尽管通常认为它在结合 α1、α2、α3 和 α5 GABAA 苯二氮卓受体复合物时是非选择性的。
研究发现去甲基佐匹克隆具有部分激动剂的特性,这与作为完全激动剂的母体药物佐匹克隆不同。[7] 佐匹克隆的作用机制与苯二氮卓类药物相似,在运动活动以及多巴胺和血清素周转方面也有类似的影响。
主观体验报告
与 苯二氮卓类物质 等类似性质的物质相比,通常报告称佐匹克隆会表现出明显更多的 健忘 和 去抑制 效应,这有点像 酒精 呢。
免责声明:* 下列效应是基于 主观效应索引 (SEI*) 整理的哦,这些主要来自用户的轶事报告以及 PsychonautWiki 贡献者 的个人分析。因此,大家在阅读时应保持适度的怀疑态度喵。
还要注意,这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生哦,虽然剂量越高,越容易引发全方位的效应。 同样的,不良反应 也会随着剂量的增加而变得更有可能,可能包括 成瘾、严重伤害甚至死亡 ☠。
躯体效应 
- 镇静 - 佐匹克隆的镇静作用非常强,会让使用者进入一种极度嗜睡的状态。在较高剂量下,这会让用户突然感觉自己极度睡眠不足,好像好几天没睡觉了一样,迫使他们坐下或躺下,感觉随时都要昏睡过去。这种睡眠不足的感觉与剂量成正比增加,最终可能强大到迫使人完全失去知觉,无论他们当时在哪里或在做什么。
- 呼吸抑制
- 肌肉松弛
- 头晕
- 运动控制丧失 - 这种效应很明显,堪比大量饮酒后的运动控制丧失。这通常导致用户走路跌跌撞撞,无法走直线。因为这很容易导致受伤,所以在使用佐匹克隆时应避免走动和上下楼梯哦。
- 味觉幻觉 - 有时报告称佐匹克隆会在嘴里留下金属味。
视觉效应 
- 影子人
- 视力抑制
- 漂移 (融化、呼吸、变形 和 流动) - 视觉漂移效应是这种物质最显著的视觉效应呢。它们通常在强剂量下发生,或者当用户抵抗睡眠的冲动时发生。它们类似于 唑吡坦 产生的扭曲,通常不如 谵妄剂 那么明显。像谵妄剂的视觉效果一样,它们在光线昏暗时最明显。根据剂量和光线的不同,它们可能被描述为速度快或慢、静止或持久、运动平滑、外观逼真、简单或复杂。
- 外部幻觉 - 在非常高的剂量下,佐匹克隆可能会产生类似于 谵妄剂 但不那么明显的 外部幻觉。
- 残影 - 这种效应很轻微,通常只在高剂量下体验到。
认知效应 
佐匹克隆的认知效应可以分为几个部分,随着剂量的增加逐渐增强。许多人描述佐匹克隆的总体精神状态是强烈的镇静、抑制力下降和严重的健忘。它产生的大量认知效应是大多数 GABA 能 抑制剂 所典型的呢。
- 健忘 - 与 苯二氮卓类物质 相比,佐匹克隆在更低的剂量下就能产生 健忘。在使用普通剂量时,人们可能记不清具体发生了什么。这通常不如 唑吡坦 产生的健忘那么强烈。
- 焦虑抑制
- 思维减速
- 去抑制
- 妄想
- 谵妄
- 分析能力抑制
- 欣快感 - 一些用户报告说佐匹克隆会产生 欣快感,但这通常很短暂,而且通常只出现在体验的开始阶段,随后往往伴随着 情绪抑制。
- 情绪抑制 - 虽然佐匹克隆主要抑制 焦虑,但它也会以类似于 抗精神病药 但不那么强烈的方式抑制其他情绪。
- 时间压缩 - 这种效应主要在高剂量影响下才明显。
- 易怒 - 结合佐匹克隆强烈的去抑制效应,这种效应可能导致受影响的人对他(甚至有时对自己)表现出暴力行为。
- 音乐欣赏能力增强
- 强迫性补量
听觉效应 
- 听觉幻觉 - 佐匹克隆的听觉幻觉主要是声音,并且出现在较高剂量下。睡眠剥夺会放大这种效应喵。
体验报告
描述该化合物在我们 体验索引 中的效果的轶事报告包括:
- 体验:佐匹克隆 (30mg, 口服) - 危险_-_DANGER.md)
- 体验:佐匹克隆 (7.5 mg) + 米氮平 (7.5 mg) + 大麻_%2B_Mirtazapine_(7.5_mg)_%2B_Cannabis.md)
- 体验:佐匹克隆 hppd?
可以在这里找到更多的体验报告:
毒性与危害
这个毒性和危害部分还是个小苗苗(Stub)呢。 因此,它可能包含不完整甚至 极其错误 的信息!你可以通过 补充或更正它 来帮忙哦。
注意:如果使用这种物质,请务必进行独立研究并使用 伤害减少措施 喵。
更多信息:负责任的用药 § 致幻剂
通常认为佐匹克隆相对于剂量的毒性较低。然而,当与 苯二氮卓类物质、酒精 或 阿片类药物 等 抑制剂 混合使用时,它可能是 致命的。当与这些物质中的一种或多种结合使用时,发生“断片”的几率会显著增加,让用户对在仅使用佐匹克隆或与大多数其他中枢神经系统抑制剂结合使用时发生的事件几乎没有记忆。
一些用户报告说,他们试图将佐匹克隆与酒精结合使用来治疗宿醉,但成功程度各不相同呢。
强烈建议在使用这种物质时采取 伤害减少措施。
依赖性与滥用潜力
佐匹克隆在生理和心理上都极易成瘾。这种化合物的成瘾潜力甚至可能比苯二氮卓类药物更大。 每天使用几周后,就会对 镇静-催眠 效果产生耐受性。停止使用后,耐受性会在 7 - 14 天内恢复到基线。在连续给药几周或更长时间后突然停止使用,可能会出现戒断症状或反弹症状,并且可能需要逐渐减少剂量哦。
佐匹克隆与所有 苯二氮卓类物质 存在交叉耐受性,这意味着在使用它之后,苯二氮卓类药物和大多数其他 GABA能 抑制剂的效果会减弱。[8]
危险的相互作用
警告: 许多精神活性物质单独使用时还算安全,但要是和某些其他物质混在一起,可能会突然变得危险甚至危及生命哦。下面的列表列出了一些已知的危险相互作用(但这不保证包括所有的情况呢)。
在将两种或多种物质混合使用之前,请务必进行独立研究(比如用 Google、DuckDuckGo 或 PubMed)以确保安全喵。部分列出的相互作用来源于 TripSit。
- ⛔ 抑制剂 (1,4-丁二醇, 2-甲基-2-丁醇, 酒精, 巴比妥类物质, GHB/GBL, 甲喹酮, 阿片类药物) - 这种组合可能会导致危险甚至致命程度的 呼吸抑制。这些物质会增强彼此引起的 肌肉松弛、镇静 和 健忘,在高剂量下可能导致意外的意识丧失。在意识丧失期间呕吐的风险也会增加,并可能导致窒息死亡。如果发生这种情况,用户应尝试以 恢复体位 入睡,或者让朋友帮忙把他们摆成这个姿势。
- ⛔ 解离剂 - 这种组合会增加意识丧失期间呕吐的风险,并可能导致窒息死亡。如果发生这种情况,用户应尝试以 恢复体位 入睡,或者让朋友帮忙把他们摆成这个姿势。
法律状态
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这个法律部分还是个 小苗苗 哦。 因此,它可能包含不完整或错误的信息。你可以帮忙 补充它 喵。 |
|---|---|
- 加拿大: 在加拿大,佐匹克隆只能凭处方购买。[9]
- 德国: 根据 Anlage 1 AMVV,佐匹克隆是处方药。[10]
- 挪威: 在挪威,佐匹克隆可凭处方获得。[来源请求]
- 瑞士: 佐匹克隆被列为 "Abgabekategorie B" 药物,通常需要处方。[来源请求]
另见
外部链接
参考资料
- ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit
- ↑ http://www.nice.org.uk/nicemedia/pdf/TA077publicinfoenglish.pdf
- ↑ Kleijn, E. van der (1989). "Effects of zopiclone and temazepam on sleep, behaviour and mood during the day". European Journal of Clinical Pharmacology. 36 (3): 247–251. doi:10.1007/BF00558155. ISSN 0031-6970.
- ↑ Kratzsch, C., Tenberken, O., Peters, F. T., Weber, A. A., Kraemer, T., Maurer, H. H. (August 2004). "Screening, library-assisted identification and validated quantification of 23 benzodiazepines, flumazenil, zaleplone, zolpidem and zopiclone in plasma by liquid chromatography/mass spectrometry with atmospheric pressure chemical ionization". Journal of Mass Spectrometry. 39 (8): 856–872. doi:10.1002/jms.599. ISSN 1076-5174.
- ↑ Fleck, M. W. (August 2002). "Molecular actions of (S)-desmethylzopiclone (SEP-174559), an anxiolytic metabolite of zopiclone". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 302 (2): 612–618. doi:10.1124/jpet.102.033886. ISSN 0022-3565.
- ↑ John R. Atack (August 2003). "Anxioselective compounds acting at the GABA(A) receptor benzodiazepine binding site". Journal of CNS and Neurological Disorders. 2 (4): 213–332. doi:10.2174/1568007033482841. ISSN 0022-3565.
- ↑ Atack, J. R. "Anxioselective Compounds Acting at the GABAA Receptor Benzodiazepine Binding Site". Current Drug Targets - CNS & Neurological Disorders. 2 (4): 213–232.
- ↑ Zopiclone and triazolam in insomnia associated with generalized anxiety disorder. If zopiclone has been taken for more than a few weeks, then the medication should be gradually reduced or preferably crossed over to an equivalent dose of diazepam (Valium) which has a much longer half-life, making withdrawal easier. One should then gradually taper the dose over a period of several months to avoid extremely severe and unpleasant withdrawal symptoms which can last up to two years after withdrawal if the withdrawal is done too abruptly. http://www.benzo.org.uk/manual/
- ↑ https://ccsa.ca/sites/default/files/2019-04/CCSA-Canadian-Drug-Summary-Prescription-Sedatives-2017-en.pdf
- ↑ AMVV - Verordnung über die Verschreibungspflicht von Arzneimitteln


