扎来普隆¶
| 化学信息 | 扎来普隆(Zaleplon) |
|---|---|
| 结构式 | |
| 分子式 | C17H15N5O |
| CAS 号 | 151319-34-5 |
| 化学命名 | |
| 常见名称 | Sonata, Starnoc, Andante |
| 取代名称 | Zaleplon |
| 系统命名 | N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamide |
| 类别归属 | |
| 精神活性分类 | 抑制剂 / 致幻剂 |
| 化学分类 | 吡唑并嘧啶 |
| 给药途径 | 🔽 口服 |
|---|---|
| 生物利用度 | 30% ± 10%2 |
| 剂量 | |
| 阈值 | 5 mg |
| 轻微 | 5 ~ 10 mg |
| 中等 | 10 ~ 30 mg |
| 强烈 | 30 ~ 60 mg |
| 严重 | 60 mg + |
| 药效时长 | |
| 总时长 | 90 ~ 120 分钟 |
| 药效发作 | 5 ~ 15 分钟 |
| 药效达峰 | 30 ~ 60 分钟 |
| 药效褪去 | 10 ~ 20 分钟 |
| 药效残余 | 2 ~ 4 小时 |
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警告
由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感度的差异,请务必从低剂量开始。参见负责任的用药部分。
扎来普隆(商品名 Sonata)是一种非苯二氮卓类催眠药物。它属于催眠药和抑制剂精神活性类别,在化学上属于吡唑并嘧啶类。当出于娱乐目的服用时(剂量远高于处方剂量),它能够产生强烈的、奇异的非典型致幻、催眠、谵妄甚至迷幻效果。有些使用者会选择与处方不同的给药方式,比如鼻吸,来让药效更快发作。
扎来普隆是被称为「Z 药」家族的一员。其他的 Z 药包括唑吡坦(Ambien)和佐匹克隆。这些药物被设计成比苯二氮卓类药物具有更具选择性的催眠作用。
建议扎来普隆仅用于短期治疗。通常不建议每天或持续使用这种药物。
化学¶
扎来普隆是一种吡唑并嘧啶,在 3 位有一个腈基,在 7 位有一个 3-(N-乙基乙酰氨基)苯基取代基。
药理学¶
扎来普隆的药理学特征与苯二氮卓类物质相似。扎来普隆是苯二氮卓 α1受体的完全激动剂,该受体位于大脑中的 GABAA 受体离子载体复合物上,对 α2 和 α3 亚型的亲和力较低。它选择性地增强 GABA 的作用,类似于苯二氮卓类药物,但选择性更强。3
关于服用这种化合物如何导致奇异的幻觉,其背后的药理机制尚不清楚,似乎也没有被直接研究过。
主观效应¶
下列效应引用自 主观效应索引 (SEI),这是一个基于轶事用户报告和个人分析的开放研究文献。因此,应带着健康的怀疑态度来看待它们。
同样值得注意的是,这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生,尽管较高的剂量更可能引发全方位的效应。同样,不良反应 随着剂量的增加变得越来越可能,可能包括 成瘾、严重伤害或死亡 ☠。
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身体效应
¶扎来普隆的躯体效应几乎与阿普唑仑等苯二氮卓类物质相同,但肌肉松弛作用较弱。它们可以细分为几个部分。
具体描述如下,通常包括:
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分离效应
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视觉效应
¶扎来普隆的视觉效应与谵妄剂、解离剂和迷幻剂的某些方面相当。在较低剂量下,这些效应表现为简单的视觉抑制,但在较高剂量下,它们可能会升级为奇异而独特的完全复杂的幻觉状态。
- 复视
- 物体激活
- 视觉锐度抑制
- 漂移:在较重剂量下,这种化合物可能会诱发景色、墙壁、物体和人看起来融化和扭曲的体验,这与赛洛辛或LSD等传统迷幻剂相当。
- 内部幻觉 (自主实体; 场景、布景和景观; 视角幻觉 和 情景与情节) - 这种化合物上的内部幻觉可以描述为生动的梦境般的状态。这种效应通常在中等剂量下短暂且自发地发生,但随着剂量的增加,其发生率和持续时间会逐渐延长,最终变得包罗万象。通过其变体可以全面描述为:可信度上是谵妄的,风格上是互动的,内容上新体验和记忆重放各占一半,可控性上是自主的,风格上是实体的。
- 外部幻觉 (自主实体; 场景、布景和景观; 视角幻觉 和 情景与情节) - 与其他类别的致幻剂相比,这种效应仅在严重剂量下发生。通过其变体可以全面描述为:可信度上是谵妄的(虽然质量上不是),可控性上是自主的,风格上是实体的。这些幻觉最常见的主题既包括日常发生的事情(如与不在场的人交谈),也包括不可能发生的事情(如无生命的物体复活)。与谵妄剂不同,这些幻觉通常不被描述为可怕或令人不安的。
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认知效应
¶扎来普隆的认知效应与苯二氮卓类物质相当,尽管焦虑抑制作用较弱。在较重的娱乐剂量下,通常与谵妄剂相关的其他效应可能会出现。这些包括思维混乱和妄想。具体效应可以细分为几个部分。
具体描述如下,通常包括:
- 失忆:许多服用扎来普隆的使用者经常声称,醒来后,他们几乎不记得入睡的过程,也无法回忆起之前的事件。
- 焦虑抑制:这种效应通常只在较重剂量下发生,并且明显弱于苯二氮卓类药物,但在同等镇静剂量下与唑吡坦的强度相似。
- 强迫性补量
- 认知欣快
- 精神病发作
- 妄想4 5:在较重剂量下,这种效应可能会以与传统谵妄剂相当的方式出现。它通常伴随着倾向于加强这种妄想信念的外部幻觉。
- 清醒错觉:这是一种错误的信念,即尽管有明显的相反证据(如严重的认知障碍和无法与他人充分交流),但仍认为自己完全清醒。它最常发生在严重剂量下。体验报告表明,扎来普隆引发这些妄想的强度可能与苯二氮卓类药物相当或更强。
- 去抑制
- 梦境强化
- 狂笑
- 躁狂
- 既视感
- 混乱
- 音乐欣赏能力增强
- 暗示性强化
- 分析能力抑制
- 语言能力抑制:在较重剂量的扎来普隆下,人们可能会发现自己很难连贯地表达思想。
- 短期记忆抑制:在较重剂量下,由于短期记忆受到抑制,许多用户发现他们无法回忆起 10 或 30 秒前的事情。这可能会导致混乱、重复行为和思维循环。
- 思维减速
- 思维混乱:在较低剂量下,这种效应表现为试图入睡时精神喋喋不休的混乱和质量变化。在较高剂量下,这种效应往往与去抑制和妄想协同作用,导致奇异的决策过程或思维过程,这些过程通常不符合性格,并且一旦用户从体验中清醒过来,就会觉得毫无意义。
- 专注力抑制3
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听觉效应
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体验报告¶
目前我们的报告索引中没有关于该物质效果的体验报告。你可以在本站 Github 仓库提交你自己的体验报告。
其他的体验报告可以在这里找到:
毒性与伤害潜能¶
单独使用时,扎来普隆相对于剂量的毒性可能较低。然而,当与苯二氮卓类物质、酒精或阿片类药物等抑制剂混合使用时,可能会导致致命的呼吸抑制。3
与其他 Z 药一样,使用扎来普隆可能会导致奇异和危险的行为。
强烈建议在使用这种物质时采取伤害减少措施。
耐受性与成瘾潜力¶
扎来普隆具有中等程度的生理和心理成瘾性。
每天使用几周内就会对镇静-催眠效应产生耐受性。然而,当用于治疗时,对扎来普隆缩短入睡时间的效应似乎不会产生耐受性。停止使用后,耐受性会在 7-14 天内恢复到基线。在连续几周或更长时间的稳定给药后突然停止使用,可能会出现戒断症状或反弹症状,可能需要逐渐减少剂量。
危险药物联用¶
警告
许多精神活性物质在单独使用时相对安全,但与某些其他物质联用可能会突然变得危险甚至危及生命。
请务必进行独立研究(例如 Google、DuckDuckGo、PubMed),确保多种物质的组合是安全的。部分列出的相互作用来自 TripSit。
- 抑制剂 (1,4-丁二醇、2M2B、酒精、苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物):这种组合会增强彼此引起的肌肉松弛、失忆、镇静和呼吸抑制。在较高剂量下,这可能会导致突然的、意外的意识丧失以及危险程度的呼吸抑制。在无意识状态下呕吐窒息的风险也会增加。如果在意识丧失前发生恶心或呕吐,使用者应尝试以恢复体位入睡,或者让朋友帮忙摆成该体位。
- 解离剂:这种组合可能会不可预测地增强彼此引起的失忆、镇静、运动控制丧失和妄想。它还可能导致突然的意识丧失,并伴有危险程度的呼吸抑制。如果在意识丧失前发生恶心或呕吐,使用者应尝试以恢复体位入睡,或者让朋友帮忙摆成该体位。
- 兴奋剂:兴奋剂会掩盖抑制剂的镇静作用,而这正是大多数人用来判断自己中毒程度的主要因素。一旦兴奋剂作用消退,抑制剂的作用将显著增加,导致加剧的去抑制、运动控制丧失和危险的断片状态。如果这种组合不密切监测液体摄入量,也可能导致严重脱水。如果选择混合使用这些物质,应严格限制自己每小时只服用一定量的剂量,直到达到最大阈值。
法律地位¶
- 欧盟:扎来普隆在欧盟已被撤回。
- 瑞士:扎来普隆于 2011 年在瑞士被撤回。
- 美国:根据《受控物质法》(CSA),扎来普隆属于附表 IV,这意味着它被判定为"具有一定的滥用潜力。" 没有处方持有是违法的。
- 加拿大:扎来普隆在加拿大未被列入管制。然而,如果没有有效处方持有可能是违法的。
- 俄罗斯:扎来普隆可通过处方获得。
另见¶
外部链接¶
引用文献¶
-
Profiles of Drug Substances, Zaleplon pharmacokinetics and absolute bioavailability | https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/(SICI)1099-081X(199904)20:3%3C171::AID-BDD169%3E3.0.CO;2-K ↩
-
Profiles of Drug Substances, Excipients and Related Methodology | https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1871512510350084 ↩↩↩↩
-
Ambien, delusions, and violence: Is there a link? | https://www.psychologytoday.com/blog/the-measure-madness/201005/ambien-delusions-and-violence-is-there-link ↩
-
Ambien Side Effects Center (rxlist) | http://www.rxlist.com/ambien-side-effects-drug-center.htm ↩