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右美沙芬

结构图 信息
化学命名
常用名:DXM, DMO, DM, Dex, Robitussin, Delsym, DexAlone, Duract
取代名称:右美沙芬
系统命名:(4bS,8aR,9S)-3-Methoxy-11-methyl-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano)phenanthrene
分类成员
精神药效分类:解离剂
化学分类:吗啡喃类物质
给药途径
口服(最常见:糖浆、胶囊、片剂)

警告:因为每个人的体重、耐受度、代谢和敏感度都不一样,一定要从低剂量开始尝试哦!
参见负责任的用药部分
口服
给药剂量
阈值 75 mg
轻微 100 - 200 mg
中等 200 - 400 mg
强烈 400 - 700 mg
严重 700 mg +
药效时长
总时长 8 - 12 小时
药效发作 30 - 120 分钟
药效上升 60 - 120 分钟
药效达峰 3 - 6 小时
药效褪去 2 - 4 小时
药效残余 4 - 24 小时

免责声明:本站的给药剂量信息是收集自用户和网络资源,仅用于教育目的喵。这不是推荐,请务必核实其他来源以确保准确性哦。

药物联用
苯二氮卓类物质 ⚠️ 谨慎联用
大麻 ⚠️ 谨慎联用
DOx ⚠️ 谨慎联用
25x-NBOMe ⚠️ 谨慎联用
2C-T-x ⛔ 严禁联用
5-MeO-xxT ⚠️ 谨慎联用
苯丙胺类物质 💔 联用危险
可卡因 💔 联用危险
安非他酮 💔 联用危险
αMT 💔 联用危险
PCP 💔 联用危险
MDMA ⛔ 严禁联用
酒精 💔 联用危险
GHB ⛔ 严禁联用
GBL ⛔ 严禁联用
阿片类药物 ⛔ 严禁联用
曲马多 ⛔ 严禁联用
单胺氧化酶抑制剂 ⛔ 严禁联用
SSRIs ⛔ 严禁联用
抗组胺药 💔 联用危险

右美沙芬(也叫 robo, dex, DM, 和 DXM)是吗啡喃类物质的一种解离剂哦。它是许多常见的非处方(OTC)感冒药和止咳药的主要活性成分呢。当超过批准的剂量使用时,DXM会产生类似于氯胺酮苯环利定(PCP)的解离效应。它的作用机制是非竞争性NMDA受体拮抗剂

DXM最早在1953年被报道,并于1958年在美国被批准用作止咳药。批准后,它以Romilar的名字作为非处方药推出。早在1975年,人们就认识到了DXM的流行和广泛滥用,Romilar也自愿退出了非处方药市场。几年后,公司开始推出各种经过改良的DXM产品,旨在阻止滥用,例如加入味道难闻的成分。

然而,DXM的娱乐性使用一直持续存在,并且被认为是一个增长的趋势,特别是在寻求低成本和易获得快感的青少年中呢。

主观效应包括解离时间扭曲、躯体幻觉、沉浸感强化运动控制丧失欣快感自我消亡。用户通常描述低剂量产生类似酒精的中毒感,而高剂量产生类似于氯胺酮PCP的效果。据报道,它经常产生强烈且不舒服的身体负荷,伴有明显的恶心

DXM的效果和耐受性在用户之间差异很大,这可能是由于代谢基因的个体差异造成的。结果就是,许多用户发现DXM的体验要么不愉快、平淡或枯燥,而其他人则报告了类似神秘体验的迷幻经历。

需要注意的是,游离碱形式的DXM(如Robocough RoboTablets中发现的那样)比氢溴酸盐形式的效力高约27-37%,这是因为按重量计算DXM的浓度更高。计算剂量时要注意这一点,以避免潜在的药物过量哦。

DXM在娱乐剂量下的毒性尚不清楚,一直存在争议。一些证据表明,过量使用NMDA拮抗剂可能会产生神经毒性作用。已经记录了许多DXM依赖和滥用的案例。如果使用这种物质,强烈建议采取伤害减少措施喵。

历史与文化

1968年Romilar DXM片剂广告
1968年Romilar DXM片剂广告

右美沙芬的外消旋母体化合物,外消旋甲吗喃,最早分别在1946年和1947年由霍夫曼-罗氏公司在瑞士和美国的专利申请中描述。专利于1950年获得授权。1952年发表了用酒石酸拆分外消旋甲吗喃的两种异构体的方法,DXM于1954年作为美国海军和CIA资助的研究项目的一部分成功进行了测试,该项目旨在寻找可待因的非成瘾性替代品。

DXM于1958年被FDA批准作为非处方镇咳药。正如最初所希望的那样,DXM解决了与使用磷酸可待因作为止咳药相关的一些问题,如镇静和阿片类药物依赖,但像解离性麻醉剂苯环利定氯胺酮一样,DXM后来也与非医疗用途联系在了一起。

在20世纪60年代和70年代,右美沙芬以Romilar品牌名的非处方片剂形式上市。1973年,由于频繁滥用导致销量激增,Romilar被下架,取而代之的是止咳糖浆,试图以此减少滥用。

20世纪90年代互联网的普及使得用户能够迅速传播关于DXM的信息,并形成了围绕该物质的使用和获取的在线讨论组。

早在1996年,就可以从在线零售商那里批量购买DXM氢溴酸盐粉末,使用户能够避免食用糖浆制剂中的DXM。截至2012年1月1日,加利福尼亚州禁止向未成年人出售右美沙芬,除非有医生处方。

化学

吗啡喃分子的通用结构
吗啡喃分子的通用结构。

右美沙芬是吗啡喃类物质的一种右旋分子。它包含一个菲核心结构,其中一个芳香环(苯)与两个饱和环(环己烷)结合。此外,它还包含一个连接在核心结构R9和R13上的饱和哌啶环。DXM在RN处被甲基取代,在R3处被甲氧基取代。

药理学

另见:NMDA受体拮抗剂类药物

DXM的药理学尚未完全被理解。体外研究表明,DXM的主要作用机制是阻断N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体。NMDA受体是一种谷氨酸受体;谷氨酸是主要的兴奋性神经递质。因此,阻断NMDA受体会干扰中枢神经系统的兴奋性信号传导。这种作用机制类似于氯胺酮PCP

右美沙芬本身不是直接的NMDA受体拮抗剂,而是作为其更强效的代谢物右啡烷的前药,右啡烷才是其解离效应的实际介质。

其他的药理机制包括作为非选择性血清素再摄取抑制剂、alpha-3 beta-4烟碱受体拮抗剂和sigma-1受体激动剂。

在高剂量下,DXM会导致收缩压和舒张压升高以及心率增加。DXM还会增加血液中促肾上腺皮质激素(ACTH)和皮质酮的水平。

虽然DXM是吗啡衍生物,但它不像该类中的大多数化合物(如海洛因可待因)那样是强效的μ-阿片受体激动剂。

结合位点 结合亲和力 Ki (nM)
NMDA 8945
Sigma-1 138
SERT 40
NET 240
μ-阿片 1280
κ-阿片 7000
δ-阿片 11500

代谢

右美沙芬的代谢
右美沙芬的代谢

DXM通过CYP2D6酶O-去甲基化为右啡烷(DXO / D-3-hydroxy-N-methylmorphinan)。DXM也通过CYP3A4酶和较少程度的CYP3A5酶N-去甲基化为3-甲氧基吗啡喃(MEM / Morphinan)。

右啡烷和3-甲氧基吗啡喃都代谢为3-羟基吗啡喃。右啡烷被CYP3A4 N-去甲基化,3-甲氧基吗啡喃被CYP2D6 O-去甲基化。CYP2D6 O-去甲基化比CYP3A4 N-去甲基化更有效。

个人代谢DXM的差异可能会显着改变体验的性质。代谢不良者清除DXM的速度比普通人慢,导致血液中DXM与DXO的比例更高,以及整体效力和持续时间增加,因为损失给大部分无活性的代谢物3MM和3HM的量较少。CYP2D6和CYP3A4抑制剂也有类似的效果。

右啡烷

右啡烷是通过CYP2D6酶对右美沙芬进行O-去甲基化产生的,有助于右美沙芬的精神活性效应。它在药理上类似于右美沙芬(DXM);然而,作为NMDA受体拮抗剂,它的效力要强得多,而作为选择性血清素再摄取抑制剂的活性则低得多。

它作为α3β4烟碱受体拮抗剂的效力也比DXM低约3倍,并且对sigma-1受体的亲和力较低。

结合位点 结合亲和力 Ki (nM)
NMDA 486
Sigma-1 351
SERT 484
NET 340
μ-阿片 420
κ-阿片 5950
δ-阿片 34700

3-甲氧基吗啡喃

3-甲氧基吗啡喃(也称为3MM)是由CYP3A4酶对右美沙芬进行N-去甲基化产生的,并抑制CYP2D6酶。它具有局部麻醉作用。

3-羟基吗啡喃

3-羟基吗啡喃(也称为3HM)是由CYP2D6对3-甲氧基吗啡喃进行O-去甲基化以及由CYP3A4和CYP3A5代谢右啡烷产生的。3-羟基吗啡喃表现出神经保护和神经营养作用。

主观效应

DXM的心理状态通常被描述为具有明显的致幻性、损伤性、迷失方向,并且与MXE氯胺酮相比,头脑通常不太清晰。

免责声明:*以下列出的效应引用自主观效应索引 (SEI*),这是一个基于轶事用户报告和PsychonautWiki贡献者个人分析的开放研究文献。因此,应带着健康的怀疑态度来看待它们。

值得注意的是,这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生,尽管高剂量更可能诱发全方位的效应。同样,不良反应随着剂量的增加变得越来越可能,可能包括成瘾、严重伤害或死亡** ☠。

躯体效应 Child.png

  • 刺激 & 镇静 - 在较低的娱乐剂量下,DXM主要表现为刺激性。然而,它可能会产生阵阵疲倦感,或者想要闭上眼睛躺下进入类似睡眠的状态。随着剂量接近更高水平,体验通常变得非常镇静和昏昏欲睡,有时导致用户根本不想移动。
  • 躯体轻盈感 - 这会产生身体漂浮且完全失重的感觉。这种效果奇怪地具有刺激性,并通过让身体感觉轻盈和移动不费力来鼓励在中低剂量下进行身体活动。
  • 躯体控制增强 - 这种效果在较低剂量下表现不一致,但可能非常明显。在较高的平台期,它会让位于运动控制丧失步态改变空间定向障碍
  • 自发性躯体感觉 - DXM的“身体High”是一种尖锐、愉悦和温暖的刺痛感,可以定位在手、脚和头部。在低剂量下,它可以产生一种充满力量的刺激感,在高剂量下则产生轻微到沉重的身体负荷。
    • 躯体欣快感 - 这会导致从轻微的愉悦到强大的、包罗万象的极乐感觉。
  • 食欲抑制 - DXM的食欲抑制非常强,可能会持续到第二天。
  • 躯体形态感改变 - 这在中等或高剂量下变得相当突出。
  • 运动控制丧失 - 粗大和精细运动控制以及平衡和协调能力的丧失在DXM中很突出,并且在高剂量下变得特别强烈。在起效前应该坐下,以防跌倒受伤。
  • 空间定向障碍 - 经常感觉到一种旋转的感觉,可能导致轻微的定向障碍,就像一个人掉进了洞里一样。
  • 恶心 - DXM有时会产生极度的恶心和呕吐,通常在体验的上升阶段。这比氯胺酮MXE产生的恶心更强烈和持久。这可能不仅仅是由DXM本身引起的,而是由含有DXM的介质引起的,通常是糖浆或明胶胶囊。当食用纯DXM时,很少会出现严重的恶心。
  • 体温调节抑制
    • 体温升高 - 由于右美沙芬是一种中等强度的血清素再摄取抑制剂,它在中高剂量下会略微增加体温。
  • 血压升高
  • 心率增快
  • 出汗增加 - 这是体温升高和体温调节抑制相结合的结果。
  • 肌肉痉挛
  • 性高潮抑制
  • 性欲减退
  • 排尿困难 - 这随着剂量的增加变得更加明显,在高剂量下,可能导致完全无法排尿。
  • 瘙痒感 - 这种效果通俗地称为“机器痒”(robo-itch)。许多用户从未体验过这种效果,而有些人可能会非常强烈地体验到。它是由组胺释放引起的,通常作为剂量的相关因素发生。
  • 咳嗽抑制 - 由于右美沙芬是一种常用的止咳药,它在娱乐剂量下也会有同样的效果。
  • 镇痛
  • 肌肉松弛 - 这种效果不一致,可能会与肌肉颤动交替出现。
  • 眼球滑动
  • 头晕 - 在较高剂量下,这可能导致无法自愿站立。
  • 味觉幻觉
  • 躯体自主 - 在非常高的剂量下,有些人可能会发现自己在陌生的地方醒来,有时是站着或在没有任何记忆的情况下进行动作。
  • 触觉抑制 - 这部分或完全抑制了触觉,在四肢产生麻木感。它是这种物质麻醉特性的原因。
  • 瞳孔扩大 - 瞳孔扩大在中高剂量下非常明显,但在第一高原的低剂量下不太普遍。
  • 步态改变 - 这是DXM的常见效果,通常被称为“机器步”(robo walking)。正如瘙痒一样,有些用户可能从未体验过这种效果,而其他人可能会非常强烈地体验到。

视觉效应 Eye

增强

  • 颜色增强 - 与迷幻剂的颜色增强相比,倾向于不那么丰富、生动和饱和,并且经常倾向于改变颜色而不是增强它们 - 红色、橙色或紫色的视觉色调经常出现在较高剂量下。
  • 放大 - 这种效果不常见,通常与透视扭曲一起发生。
  • 周边视觉增强 - 这种效果通常只在低剂量下发生。
  • 帧率增强 - 这种效果很少见,偶尔在较低的高原体验到。它似乎取决于情景

抑制

  • 复视 - 这种成分在中等到严重剂量下很普遍,除非闭上一只眼睛,否则无法阅读。
  • 模式识别抑制 - 这种效果通常发生在较高剂量下,使用户无法识别和解释可感知的视觉数据。例如可能包括无法识别人脸或运动。
  • 帧率抑制 - 这就是所谓的“法兰效应”(flanging),在适当的高剂量下会影响视觉、听觉,在更高水平下会影响短语、面孔和思维。
  • 眼球震颤 - 在非常高的剂量下,一个人可能无法识别物体运动或人脸等事物。
  • 视觉锐度抑制 - 据报道,视觉非常像梦境,经常有朦胧或“静电般”的覆盖物影响视野。

扭曲

几何

DXM产生的视觉几何结构可以被描述为非常明亮、多彩、迷幻且复杂的,与氯胺酮MXE相比,但比LSD等迷幻剂更暗。有时感知到的几何形状可能会开始变慢、摆动或冻结,这在迷幻剂或解离剂中通常看不到。它们可以自发地转变为闭眼时的幻觉状态。它不会超过4级,可以通过其变化全面描述为:复杂的复杂性、算法的风格、合成的感觉、非结构化的组织、明亮的照明、多彩的方案、光泽的阴影、柔软的边缘、小尺寸、慢速度、平滑和抖动的运动相等、圆角和尖角相等、沉浸式深度和一致的强度。

幻觉状态

在高剂量下,DXM可以产生全方位的、高水平的幻觉状态,其方式不如许多其他常用迷幻剂那样一致和可重复。这些效果包括:

认知效应 User.png

  • 分析能力抑制
  • 焦虑抑制焦虑 - 虽然DXM通常会抑制焦虑,但在某些情况下也能产生焦虑。恐慌发作可能在严重剂量下发生。
  • 概念性思维
  • 混乱 - 这种效果在第三高原几乎代表了谵妄,尽管当这种效果伴随人格解体开始时,你的认知思维能力开始减弱。
  • 认知欣快 - 虽然认知欣快状态是常见的报告,但这种效果可能会莫名其妙地表现为认知不快,特别是在较高剂量下。
  • 认知疲劳
  • 创造力增强
  • 性欲减退
  • 既视感
  • 妄想 - 这种效果可能在一些用户中自发发生,并且更有可能在高剂量下发生。
  • 人格解体 - 这种效果只在第二高原高段/第三/第四高原开始显现。
  • 现实感丧失
  • 去抑制 - 这种效果即使在中等剂量下也可能非常显著。
  • 自我膨胀
  • 梦境强化
  • 情绪强化 - 虽然这种效果不像其他常用致幻剂那样一致,但比大多数解离剂更突出。
  • 共情、情感和社交能力增强 - 据报道,这类似于但不那么突出于其他常用的共情剂,如MDMA或MDA。
  • 沉浸感强化
  • 幽默感增强 - 主要存在于较高的高原之下。
  • 性欲增强 - 这种效果仅在低剂量下感觉到。
  • 音乐欣赏能力增强 - 这种效果在DXM中可能非常强烈,特别是在较低的高原。听音乐大大加强了体验并产生强烈的欣快感。
  • 记忆抑制
  • 失忆 - 这种效果通常只出现在较高剂量下,超过了自我消亡的阈值(这可能因个人代谢而异)。它可以从部分到完全丧失体验的记忆。一般来说,体验中较枯燥的部分往往根本不被记住。频繁使用有时会导致这种情况,甚至在体验后几天也是如此。
  • 专注力抑制
  • 动力抑制
  • 新奇感增强
  • 个人偏见抑制 - 这种效果通常不像其他更常用的致幻剂如LSD赛洛西宾那样明显。
  • 个人意义强化 - 这种效果通常只存在于较低的高原,其可信度和内容各不相同。
  • 思维减速
  • 时间扭曲 - 在DXM作用下,时间通常感觉非常拉长。例如,可能感觉已经过了几个小时,而实际上只过了十分钟。似乎也普遍难以确定某些事件发生的时间。
  • 困倦 - 这种效果在服用初始剂量后的第一个小时达到顶峰,一旦达到峰值效果,它会慢慢消退,让你清醒,但又像在睡觉。

听觉效应 Volume-up.png

分离效应 Chain-broken.png

多感官效应 Gears**

  • 联觉 - 在其最充分的表现形式中,这是一种非常罕见且不可复制的效应。增加剂量可能会增加这种情况发生的可能性,但这似乎只是那些已经倾向于联觉状态的人体验中的突出部分。

[超个人]效应

  • 灵性增强 [12]
  • 存在主义自我实现
  • 统一感和相互联系感

余韵

  • 余韵是体验后第二天或几周内可能出现的一种感觉。在身体感觉方面,它可以描述为[欣快感]、[恢复活力]、放松和轻盈的弹力感。认知表现包括焦虑消失、满足感、音乐欣赏力增加以及有时伴有轻微[现实感丧失]或人格解体的其他感官刺激。

平台期 (Plateaus)

在线右美沙芬社区将口服右美沙芬使用可能产生的体验类型分为五个“平台期”,其特征是性质截然不同的效应。

第一平台期 (1.5 - 2.5 mg/kg) - 在第一平台期感受到的效应通常不是很强烈。它们包括但不限于:认知欣快感、音乐欣赏力增加、时间扭曲、瞳孔扩大刺激。第一平台期通常被描述为“喝醉”的感觉。

第二平台期 (2.5 - 7.5 mg/kg) - 许多右美沙芬使用者认为这是最具娱乐性的平台期。第二平台期比刺激更镇静,而欣快感和视觉分离更强烈。第二平台期的其他效应可能包括但不限于:清醒、躯体欣快感、空间定向障碍、躯体轻盈感、帧率抑制和音乐欣赏力增加。 许多右美沙芬使用者不会超过第二平台期,因为预期的效果被认为被日益增加的不良反应所抵消,包括更明显的“身体负荷”。据报道,在这个平台期音乐会得到极大的增强,被描述为丰富、清晰和放大。

第三平台期 (7.5 - 15 mg/kg) - 据报道,第三平台期比第二平台期强烈得多,应该逐渐适应。 第三平台期的效应可能包括但不限于:分离镇静恶心(上升期)、记忆抑制和自我死亡、听觉幻觉、内部幻觉、认知焦虑、欣快、焦虑、妄想以及第二平台期的所有效应。一些使用者将第三平台期的旅程描述为欣快和深刻的。

一些使用者描述了一种无所不能的感觉,即一个人控制着整个宇宙,并伴随着闭眼视觉(CEV)。通常会出现闭眼视觉,包括通常颜色较深的几何图案、广阔的风景和场景。音乐可以极大地增强这种效果,尽管它听起来也可能刺耳和失真。据报道,使用者能够分解歌曲的每一个片段并在脑海中将其形象化;也有重温过去记忆的报道。

据报道,第三平台期非常内省,许多使用者描述受到启发去改善他们的生活。据报道,余韵令人疲惫,但在之后几天或几周内通常会出现情绪提升。

第四平台期 (15 - 20 mg/kg) - 第四平台期的效应可能包括但不限于外部幻觉、完全分离以及第三平台期的所有效应,且强度更大。可能会发生健忘,导致记忆中断或模糊。

在此范围内的右美沙芬剂量非常危险,受伤和过量的风险很高,因此建议不要使用。

第五平台期 (也称为 "Sigma 平台期") -

Sigma 平台期具有神经毒性,并且很有可能导致血清素综合征,因此强烈建议不要尝试。

达到“Sigma 平台期”的一种常见方法是服用第二平台剂量的药物,然后在三小时后再服用一次第二平台剂量的药物,然后在第二次剂量达到峰值时服用第四平台剂量的药物。 Sigma 平台期通常会导致谵妄性幻觉、焦虑烦躁、谵妄、精神病和焦虑;因此,Sigma 平台期的主观体验通常非常不愉快且不可预测。 需要分开剂量才能达到 Sigma 平台期,因为初始剂量会预先占据将右美沙芬转化为右啡烷的肝酶,导致血液中未转化的右美沙芬浓度较高(随之而来的是其自身的主观效应),并且其从体内清除的过程更长。由于这种酶效应,Sigma 平台期可能会因重新给药、药物/药物相互作用(即 CYP2D6 底物)和/或酶缺乏/肝功能障碍而意外发生。[27] 由于每个人清除体内右美沙芬的方式存在差异,Sigma 平台期的主观体验可能会持续一到四天。

体验报告

我们[体验索引]中描述该化合物效应的轶事报告包括:

  • Experience: 300mg DXM (Oral) - Brink of the third
  • Experience: 300mg DXM + 150mg Bupropion (Oral) - It was good night
  • Experience: 450mg DXM + THC - A shallow dive into the 3rd plateau
  • Experience:100/100/100mg, first time with it
  • Experience:1000mg / 1200mg / 1400mg / 1600mg - heroic doses
  • Experience:1064mgs - Fascinating DXM experience - Unusual effects
  • Experience:110mg Diphenidine (vaporized) + 354mg DXM - instant ego death
  • Experience:110mg Diphenidine (vaporized) + 354mg DXM- instant ego death
  • Experience:250mg DXM (oral) - Fun but Underwhelming
  • Experience:250mg DXM - DXM Itch and Trip Report
  • Experience:300mg DPH + 600mg DXM - An Interesting Combo
  • Experience:300mg DXM + 25mg DMT + Cannabis - A crazy night
  • Experience:350mg DXM - A surprisingly profound experience
  • Experience:354mg DXM, weed, nicotine - Descending into the void
  • Experience:400mg DXM + 300mg DPH – Bacterial friends
  • Experience:535mg - My First DXM Trip
  • Experience:700mg - To the dextroverse.
  • Experience:750mg - Experiencing Void; Dissociation Of Reality And Self
  • Experience:An intense slap: 60 μg LSD and 280 mg DXM
  • Experience:DXM & DPH in combination
  • Experience:DXM (125 mg) - Untitled
  • Experience:DXM (1500 mg, oral) - "Who are you? I, am nobody."
  • Experience:DXM (225 mg, oral) - A Missed Opportunity
  • Experience:DXM (340 mg) + DMT (30 mg, smoked) + Cannabis - Amazing Synergy
  • Experience:DXM (660 mg) - Life Changing Experience
  • Experience:DXM 1200mg - A calm flood.
  • Experience:DXM and Cannabis: 100mg - Unexpected Strong Trip
  • Experience:DXM polistirex (~650 mg, cough syrup) - Long euphoric trip
  • Experience:Salvia divinorum (1 gram plain leaf, smoked. Combination with DXM, Nitrous, and Tobacco) - A journey into godhood with Diviner's Sage
  • Experience:~6000mg DXM Freebase + 4g's Red Vein Kratom + HHC + Nitrous - Five Days of Disassociation

更多体验报告可以在这里找到:

常见用法

可用形式

右美沙芬有几种形式,可以在柜台或网上找到。

  • 止咳糖浆是网上和非处方药中最常见的形式。知名品牌包括 Benylin、DayQuil、Delsym、NyQuil、Robitussin、Omol 和 Siltussin。其中许多产品含有其他药物,包括阿司匹林对乙酰氨基酚咖啡因、愈创甘油醚或伪麻黄碱。在英国,Benylin 干咳 7.5mg/5ml 糖浆(每 150ml 瓶含 225mg 剂量)可在每家药店的柜台后买到。这些商店也提供价格一贯较低的通用品牌。近年来,在美国,一种名为 RoboCough 的右美沙芬制剂(不含其他活性成分,装在小瓶中)变得很流行。

  • 明胶胶囊锭剂软锭剂药丸均可在网上和柜台购买。知名品牌包括 Benylin、Comtrex、Coricidin、DayQuil、Mucinex、NyQuil 和 Robitussin。其中许多产品含有其他药物,包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、咖啡因、愈创甘油醚或伪麻黄碱。

  • 纯粉末可在网上购买。这是使用右美沙芬最安全的方式,因为没有因次要化学物质过量的危险。然而,人们仍应测试其粉末,以避免摄入有毒副产物或被虚假宣传为右美沙芬粉末的制剂。

重要的是不要过量服用其他活性成分或它们的组合。止咳糖浆和药丸中也包含的常见成分包括:

  • 对乙酰氨基酚 (Acetaminophen): 也称为 Paracetamol 或缩写为 APAP,是一种镇痛药(止痛药)。成人对乙酰氨基酚的推荐剂量为每 4 至 6 小时 650 至 1,000 毫克,24 小时内不超过 4,000 毫克。成人单次剂量超过 150 毫克/千克或 7.5 克被认为具有潜在毒性,尽管与肝损伤相关的最小剂量范围可能在 4 到 10 克之间。对于年轻成年人,此剂量将大大降低。[28]
  • 愈创甘油醚 (Guaifenesin): 愈创甘油醚的最大推荐每日剂量为 2.4 克。除了引起恶心和呕吐外,高达 4 克或更多的愈创甘油醚过量与过量症状无关。[29] 这不应作为指导,如果可能,应避免愈创甘油醚过量。
  • 氯苯那敏 (Chlorphenamine): 作为 Coricidin 的活性成分而闻名,氯苯那敏起血压稳定剂的作用。氯苯那敏过量已导致许多循环系统并发症,并且与右美沙芬合用已导致许多过量和死亡。[需要引用] 与右美沙芬合用时应避免使用氯苯那敏。
  • 去氧肾上腺素 (Phenylephrine): 每日最大剂量应低于 60 毫克。去氧肾上腺素过量与一系列危险的心血管问题有关,右美沙芬可能会进一步放大这些问题。[需要引用] 与右美沙芬合用时应避免使用去氧肾上腺素。
  • 伪麻黄碱 (Pseudoephedrine): 过量会导致心血管问题。[需要引用] 与右美沙芬合用时应避免使用伪麻黄碱。
  • 咖啡因: 仅仅 400 到 600 毫克就可能导致咖啡因过量。可能会增加右美沙芬的心血管副作用,但程度未知。[需要引用] 与右美沙芬合用时应避免使用咖啡因。
  • 苯海拉明: 苯海拉明与右美沙芬合用会导致谵妄和完全脱离现实的阈值非常低。高剂量也可能会使循环系统和心脏紧张。[需要引用]
  • 阿司匹林 (Aspirin): 阿司匹林过量始于 300mg/kg 以下,在 500mg/kg 时可能致命。[需要引用] 应避免较高剂量的阿司匹林与右美沙芬合用。
  • 聚苯乙烯磺酸右美沙芬 (Dextromethorphan polistirex): 这种类型的右美沙芬用于常见品牌 Delsym 中,用于缓解长期咳嗽和感冒。右美沙芬周围的聚苯乙烯磺酸盐导致右美沙芬的兴奋持续时间比预期的长得多,一些报告称兴奋持续 18-24 小时,而不是正常右美沙芬的 8-12 小时左右,这对于一些使用者来说可能非常不愉快。除此之外,您需要更多的聚苯乙烯磺酸右美沙芬才能获得与普通右美沙芬相同的兴奋感。这可能导致某人使用过多的聚苯乙烯磺酸右美沙芬并过量服用,以获得与不含聚苯乙烯磺酸盐的中度到高剂量普通右美沙芬相同的效果。
  • 多西拉敏 (Doxylamine): 这种药物存在于 NyQuil 中,用作助眠剂,使使用者更容易入睡。多西拉敏的半数致死量 (LD 50) 估计为人类 50–500 mg/kg,当与右美沙芬一起摄入时,由于它像苯海拉明一样是第一代抗组胺药,因此导致谵妄和完全脱离现实的阈值非常低。多西拉敏与右美沙芬合用时也会引起强烈的镇静和共济失调,这会导致思维受损并可能导致意识丧失。

增效

推荐介绍性阅读:右美沙芬 § 代谢

  • 西柚汁 (葡萄柚汁):

据报道,西柚汁可有效增强右美沙芬的作用。对于饮用商店购买的糖浆的使用者来说,这很有用,因为这意味着可以少喝糖浆。通过抑制 CYP3A4 酶,摄入西柚汁会导致本应代谢为 3-MM 的右美沙芬改为代谢为右啡烷 (DXO)。这会导致血浆中 DXO 浓度升高,并通过抑制 DXO 转化为 3-HM 来减缓 DXO 的降解。

喝一杯(200–250 mL)西柚汁后,近乎最大程度的增强作用可持续 4 小时,超过此量的饮用不会显着增加效果。另一方面,每天至少喝三杯,持续一天或更长时间,比单次(即使量更大)饮用更能增加增强作用。此后,增强作用也需要更长的时间才能消退,这表明经常饮用西柚汁具有累积效应。[30]

  • 镁:

由于镁的 NMDA 受体拮抗剂特性,镁实际上与所有解离性物质均具有协同作用。右美沙芬作为 NMDA 受体的非竞争性拮抗剂,结合位点与镁结合的离子通道孔不同。镁通过占据离子通道内的位点充当电压依赖性阻滞剂。这种双重机制允许两种物质以不同的方式调节受体的活性,从而产生协同作用。[31]

制备方法

我们的[教程索引]中有关该化合物的制备方法包括:

  • [酸碱法右美沙芬提取]

毒性与危害潜力

本毒性和危害潜力部分是一个[存根]。 因此,它可能包含不完整甚至极其错误的信息!您可以帮助[扩充或更正它]。 注意:如果使用这种物质,请务必进行独立研究并使用伤害减少措施

另见:负责任的使用 § 致幻剂

人类娱乐性使用右美沙芬的毒性和长期健康影响尚未在任何科学背景下进行研究,确切的中毒剂量尚不清楚。

轶事证据表明,仅仅在低到中等剂量下尝试右美沙芬并少量使用似乎没有任何负面健康影响,然而,许多右美沙芬使用者报告说,在再次使用右美沙芬之前,在各自的平台期之间等待一周(第一次平台期后一周,第二次平台期后两周等)可能会预防或尽量减少由于右美沙芬使用后血液中各种有毒化学物质过量而对肾脏和包括心脏和肝脏在内的许多其他器官造成的严重损害。这个 1-4 周的时间段让你的身体有时间过滤掉这些化学物质,并帮助你恢复到基线水平,以便再次安全使用。一些更频繁使用右美沙芬的人报告说,如果你不遵循这些指导方针,这些化学物质会随着时间的推移大量积累,这可能意味着在短时间内大量使用后需要等待更长时间才能再次使用。始终应进行独立研究以确保两种或多种物质的组合在食用前是安全的。

尽管早期推测右美沙芬可能会引起神经毒性和奥尔尼空泡 (Olney's lesions),但并未显示在动物身上引起这种效应 [32]。然而,许多长期使用者报告记忆、注意力和情绪存在严重问题,这些问题在停止使用后持续数月。 在老鼠中,[33] 口服右美沙芬在实验室测试中没有引起神经毒性作用。[34] 然而,在青春期反复口服右美沙芬已被证明会损害这些老鼠成年后的学习能力。[35]

如果使用这种物质,强烈建议采取伤害减少措施。

依赖性和滥用潜力

与其他解离剂一样,长期使用右美沙芬会产生依赖性,并具有中等的滥用潜力。 当产生依赖性时,如果一个人突然停止使用,可能会出现渴望和戒断反应。

一项针对右美沙芬使用者的正式调查 [36] 显示,超过一半的使用者报告在长期/成瘾性使用右美沙芬后的第一周内分别经历了以下戒断症状:疲劳、冷漠、闪回和便秘。 超过四分之一的人报告失眠、噩梦、无法感到快乐、记忆受损、注意力缺陷和性欲下降。 较罕见的副作用包括惊恐发作、学习受损、震颤、皮肤发黄、荨麻疹和肌肉疼痛。频繁和长期高剂量使用可能导致中毒性精神病和其他永久性心理问题。[3]

随着长期和反复使用,会对右美沙芬的许多效应产生耐受性。 这导致使用者必须服用越来越大的剂量才能达到相同的效果。 在那之后,大约需要 3 - 7 天耐受性才能减半,1 - 2 周才能恢复到基线(在没有进一步摄入的情况下)。

右美沙芬会与所有解离剂产生交叉耐受性,这意味着在服用右美沙芬后,所有解离剂的效果都会降低。

此外,一些使用者报告了对右美沙芬不可逆转的永久性耐受,这是经过很长一段时间发展起来的,被认为与一个人一生中摄入的剂量数有关。 一些使用者声称存在“50 次旅程限制”,在此之后,据说右美沙芬的奖励和独特效果将永久消失。其原因尚不清楚,尽管这可能是神经毒性的征兆。

耐受性

长期滥用右美沙芬 (DXM) 可能会由于几种不同的机制导致永久性不可逆耐受。

右美沙芬是一种 NMDA 受体拮抗剂,可阻断谷氨酸在大脑中的抑制作用。随着重复使用,身体会通过增加谷氨酸的产生来补偿这种阻断。这导致对右美沙芬的耐受性迅速发展。[需要引用]

长期滥用右美沙芬会导致神经适应,包括神经元和突触的变化。这些适应性变化导致大脑功能改变,从而降低右美沙芬的作用。[需要引用]

右美沙芬通过阻断 NMDA 受体发挥作用。长期滥用可能导致这些受体的下调,这意味着它们的数量减少。受体减少导致对右美沙芬的反应性降低。[需要引用]

右美沙芬在肝脏中代谢。长期滥用可以诱导代谢酶,从而加速右美沙芬的分解。

过量

轶事证据表明,右美沙芬过量的风险在约 15mg/kg 至 20mg/kg 时变得显着,即对于 70kg 的人来说约为 1000mg - 1500mg。[需要引用] 右美沙芬过量可能会产生广泛的影响,包括妄想、幻觉、精神病、困惑、[惊恐发作]、躁狂、镇静和严重的平衡问题、有时非常不当或暴力的行为、心率增快、眼球震颤和健忘。[需要引用]

更严重的副作用包括麻醉、呼吸抑制[需要引用]、危险的高热、意外伤害风险、自残和癫痫发作。癫痫发作可能是由于低钠血症和癫痫阈值的普遍降低而引起的。[37] 据报道,在 900-1000mg 剂量范围以上会出现癫痫发作[需要引用]。右美沙芬也可能影响其他水平,如钾、维生素或血糖,从而进一步导致癫痫发作和其他健康问题,其严重程度和持续时间呈线性关系。

人们还认为,极高和重复剂量会导致血清素综合征。[需要引用]

不应打扰正在经历这种体验的人,因为他们的妄想可能会导致他们以暴力回应。应注意不要让使用者受伤,并且应寻求医疗护理,或者至少进行医疗监护,以防止严重的呼吸抑制、窒息或器官损伤。

右美沙芬中毒死亡很少见,尽管大多数过量病例确实引用了危及生命的并发症,通常是极度心率升高血压升高、尿潴留和横纹肌溶解症。体温升高癫痫发作会导致脑细胞死亡。[38]

危险的相互作用

警告: 许多精神活性物质单独使用时相当安全,但与某些其他物质结合使用时可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表列出了一些已知的危险相互作用(尽管不保证包括所有相互作用)。

始终进行独立研究(例如 GoogleDuckDuckGoPubMed)以确保两种或多种物质的组合可以安全食用。列出的一些相互作用来自 TripSit

  • 苯二氮卓类药物 - 小剂量的苯二氮卓类药物可以结束糟糕的旅程(Bad trip),但是,这两种物质都会增强另一种物质引起的共济失调和镇静作用。这可能导致高剂量下意外的意识丧失。在失去意识时,如果不采取复苏体位,呕吐物吸入是一种风险。
  • 大麻 - 已知 CBD 是 CYP2D6 酶的抑制剂,该酶通常将右美沙芬分解为右啡烷。这可能会导致意想不到的效果。[39]
  • DOx - DOx 类作为迷幻兴奋剂,有可能掩盖右美沙芬的作用,并可能导致重新给药至不安全的水平。右美沙芬也可以增强 DOx,导致令人不快地强烈的体验。DOx 在身体上也具有很强的刺激性,由于这两种物质的持续时间都很长,可能会导致心率和血压问题。
  • 25x-NBOMe
  • 2C-T-x - 由于大多数 2C-T-x 是 MAOIs,这可能会导致血清素综合征以及其他危险影响。
  • 5-MeO-xxT - 关于这种组合的信息很少。
  • 苯丙胺类物质 - 两种物质都会提高心率,在极端情况下,由这些药物引起的惊恐发作会导致更严重的心脏问题。
  • 安非他酮 (Bupropion) - 安非他酮是 CYP2D6 的强效抑制剂,CYP2D6 是主要负责分解右美沙芬的酶。由于右美沙芬在血液中的过度积累,这可能导致不同且延长的效应。[40] 娱乐性混合安非他酮和右美沙芬会降低癫痫发作阈值,加剧焦虑/偏执,并增加心动过速和其他症状的可能性。[41] 关于这种在娱乐剂量下的相互作用的信息总体上鲜为人知,建议不要使用。
  • 可卡因 - 两种物质都会提高心率,在极端情况下,由这些药物引起的惊恐发作会导致更严重的心脏问题。
  • αMT
  • PCP - 由于 PCP 独特的影响多巴胺水平的药理学,这可能会导致心血管并发症。
  • MDMA - 由于 MDMA 和右美沙芬都是血清素能物质,因此存在血清素综合征的高风险。
  • 酒精 - 两种物质都会增强另一种物质引起的共济失调和镇静作用,并可能导致高剂量下意外的意识丧失。将受影响的患者置于复苏体位以防止过量呕吐吸入。此外,中枢神经系统抑制会导致呼吸困难。除第一平台期外,避免使用。
  • GHB - 两种物质都会引起共济失调,并带来呕吐和意识丧失的风险。如果患者在受影响时失去知觉,如果不采取复苏体位,则存在严重的呕吐物吸入风险。这种组合很难预测。
  • GBL - 两种物质都会引起共济失调,并带来呕吐和意识丧失的风险。如果患者在受影响时失去知觉,如果不采取复苏体位,则存在严重的呕吐物吸入风险。这种组合很难预测。
  • 阿片类 - 在大剂量下,这两种物质都会导致呼吸抑制,此外,极大剂量的这两种物质可能具有肝毒性。此外,使用 NMDA 拮抗剂如右美沙芬可以降低对阿片类药物的耐受性并增强其作用。
  • 曲马多 (Tramadol) - 在大剂量下,这两种物质都会导致呼吸抑制,如果服用大剂量,两者都可能具有肝毒性。此外,如果一个人服用右美沙芬,他们对阿片类药物的耐受性会略有下降,从而导致额外的协同效应。
  • MAOIs - 血清素综合征的高风险。
  • SSRIs - 血清素综合征的高风险。
  • 抗组胺药 - 许多 H1 拮抗剂,包括苯海拉明或特非那定等抗组胺药,以及许多抗精神病药,由于其对 CYP2D6 的抑制作用,可以减慢右美沙芬的代谢,从而可能导致死亡。[42]

其他相互作用

  • 右美沙芬已被证明可以预防和逆转吗啡耐受性,同时增加镇痛作用 [43][44][45],并增强 NSAIDs、萘普生、吡罗昔康、依托度酸、双氯芬酸和酮咯酸的镇痛活性。[46]

法律地位

右美沙芬在大多数国家都可以通过非处方药或处方获得。一些国家要求购买者年满 16、18 或 21 岁。

  • 奥地利: 右美沙芬未列入“Suchtmittelgesetz”(联邦麻醉品法)。含右美沙芬药物的销售仅限于药店。含右美沙芬的制剂无需处方即可在药店买到。[需要引用]
  • 加拿大: 右美沙芬被列为受管制药物和物质法案的特定豁免药物。[47] 它在加拿大是非处方药,可以合法获得粉末形式。
  • 中国: 自 2024 年 7 月 1 日起,右美沙芬被列为受管制物质(第二类精神药品)。[48] 含右美沙芬药物的销售仅限于医院。但是,该限制仅限于“单方制剂”。右美沙芬和愈创甘油醚的复方制剂目前仍作为非处方药提供。
  • 丹麦: 丹麦唯一含有右美沙芬的产品 Dexofan 品牌片剂是 A 类处方药。[49]
  • 芬兰: 右美沙芬被列入药品清单,只能在药店出售。[50] 可以在任何年龄且无需处方购买。
  • 德国: 右美沙芬未列入“Betäubungsmittelgesetz”(联邦麻醉品法)。[51] 含右美沙芬药物的销售仅限于药店。[52] 含右美沙芬的制剂无需处方即可在药店买到。
  • 墨西哥: 右美沙芬未列入一般卫生法 (Ley General de Salud),[53] 该法律规定了哪些物质会对公众健康构成风险。它也被列入参考药物清单 [54],作为一般卫生法第 226 条第 VI 部分药物,这意味着它甚至可以在未合法注册为药店的企业中自由销售。实际上,这意味着仅含右美沙芬的糖浆可以在任何带有药房部门的超市的货架上买到,无需处方。
  • 俄罗斯: 右美沙芬是附表 III 受控物质。[55]
  • 韩国: 右美沙芬是受控物质 ("향정신성의약품 라목")。但是,符合要求的含右美沙芬的“复方药物”是一般药物。如果单次剂量为 7.5 至 15 毫克,且指定用法在每天 60 毫克以内,则不受管制。[56]
  • 瑞典: 右美沙芬是受控物质(麻醉品 V 类)[57][58],由于药物滥用和相关风险,不再在瑞典销售。以右美沙芬为活性成分的止咳药 Tussidyl 于 1999 年从瑞典销售中撤出。[需要引用]
  • 瑞士: 右美沙芬被列为“Abgabekategorie B”药物,通常需要处方(也可以在药剂师的建议下给予)。在 2018 年与其他药物一起重新分类之前,它被列为 C 类,这意味着可以作为非处方药购买。[59]
  • 波兰: 右美沙芬是一种非处方药,购买者必须年满 18 岁,并且不能在一家药店购买超过 360 毫克的该物质。[60]
  • 美国: 右美沙芬是非处方药,可以在杂货店、便利店和网上找到。许多实体店要求购买者年满 18 岁,但这并非法律规定。

另见

外部链接

讨论

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