塔喷他多

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	当阿片类药物与苯二氮䓬类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮䓬类物质、酒精或其他GABA能物质（抑制剂）联用时，可能会导致致命的药物过量哦喵！[1]

我们非常不建议把这些物质混在一起哦，特别是当剂量处于中等到严重程度的时候呢。

塔喷他多 (Tapentadol)
化学命名
常用名	塔喷他多, Nucynta, Palexia, Yantil, Yantil SR
系统命名	3-[(2R,3R)-1-(dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol
分类成员
精神活性分类	阿片类药物
化学分类	苯丙基胺
给药途径
⚠️ 警告：由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感度的差异，请务必从较低剂量开始哦。请参考负责任的用药索引页呢喵。 ⇣ 口服
剂量
阈值	12.5 mg
轻微	25 - 50 mg
中等	50 - 75 mg
强烈	75 - 150 mg
严重	150 mg +
药效时长
总时长	4 - 6 小时
药效发作	15 - 30 分钟
药效上升	30 - 45 分钟
药效达峰	1 - 2 小时
药效褪去	2 - 3 小时
免责声明： 这里的剂量信息是从用户和资源中收集来的，仅用于教育目的哦。它不是推荐，使用前请务必通过其他来源核实准确性呢。

塔喷他多（Tapentadol，通常以商品名 Nucynta 出售）是一种合成的阿片类镇痛药，结构上和曲马多很像呢喵。塔喷他多具有双重作用机制，既作用于 μ-阿片受体，也充当去甲肾上腺素再摄取抑制剂。塔喷他多用于治疗中度至重度疼痛。塔喷他多的主观效应与曲马多相似。很多用户报告说，尝试鼻吸塔喷他多会带来极度的疼痛，所以不要那样做哦。

目录

• 1 化学
• 2 药理学
• 3 主观效应
  • 3.1 躯体效应
  • 3.2 认知效应
  • 3.3 视觉效应
    • 3.3.1 抑制
    • 3.3.2 幻觉状态
  • 3.4 体验报告
• 4 毒性和危害潜力
  • 4.1 耐受性和成瘾潜力
  • 4.2 危险药物联用
    • 4.2.1 血清素综合征风险
• 5 法律地位
• 6 另见
• 7 外部链接
• 8 参考文献

化学

塔喷他多（3-((1R,2R)-3-(二甲氨基)-1-乙基-2-甲基丙基)苯酚盐酸盐）是一种非外消旋分子。塔喷他多的分子式为 C14H23NO·HCl。它最早是在美国合成的，由 Ortho-McNeil-Janssen 制药公司销售，商品名是 Nucynta 哦。[2]

塔喷他多的结构与曲马多和右丙氧芬都很相似呢。塔喷他多有一个环状环，而不像曲马多那样有两个。塔喷他多的实验式是 C14H23NO，摩尔质量为 221.339 克/摩尔。[3] 塔喷他多的完整 IUPAC 名称是：3-[(2R,3R)-1-(dimethylamino)-2-methylpentan-3-yl]phenol。

药理学

阿片类药物通过结合并激活μ-阿片受体来发挥作用。这是因为阿片类药物在结构上模仿了体内的内啡肽，内啡肽是体内天然存在的，也作用于 μ-阿片受体组。阿片类药物在结构上模仿这些天然内啡肽的方式，导致了它们的欣快感、镇痛和抗焦虑作用。这是因为内啡肽负责减轻疼痛、引起睡意和产生愉悦感呢。它们会在疼痛、剧烈运动、性高潮或普遍兴奋时释放出来。塔喷他多的口服生物利用度约为 32%。塔喷他多由肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢，并通过肾脏随尿液和粪便排出。与大多数阿片类药物不同，塔喷他多也是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂，并且也有微弱的血清素能作用哦。[4]

塔喷他多是一种可口服的合成苯类化合物，作为 μ-阿片受体 (MOR) 的激动剂，并抑制去甲肾上腺素的再摄取，具有潜在的镇痛活性。口服给药后，塔喷他多与 MOR 结合，增强 MOR 介导的信号传导，干扰疼痛感并产生镇痛效果。塔喷他多还抑制去甲肾上腺素的再摄取，从而增加去甲肾上腺素 (NA) 的水平，激活抑制性 α-2 受体并产生镇痛效果。[5]

塔喷他多及其代谢物几乎完全（99%）通过肾脏排泄。大约 70%（55% 的塔喷他多 O-葡萄糖醛酸苷和 15% 的硫酸盐）以结合形式排泄。共有 3% 的药物以原形药物的形式在尿液中排泄。[6]

主观效应

免责声明： 下面列出的效应引用了主观效应索引 (SEI)，这是一个基于传闻中的用户报告和PsychonautWiki贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应该带着健康的怀疑态度来看待它们哦喵。

值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管较高的剂量更可能诱发全方位的效应。同样，不良反应随着剂量的增加而变得越来越可能，并且可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。

躯体效应

• 塔喷他多的一般感觉可以描述为欣快、放松、焦虑抑制和疼痛缓解。
• 镇痛
• 躯体欣快感 - 与吗啡或二乙酰吗啡（海洛因）相比，这种特定物质的躯体欣快感强度可以被认为是较低的。这种感觉本身可以描述为极度的身体舒适、温暖、爱意和幸福感呢。
• 瘙痒感
• 呼吸抑制 - 在低到中等剂量下，这种效应导致呼吸轻度到中度减慢的感觉，但不会造成明显的损伤。在高剂量和过量服用时，阿片类药物诱导的呼吸抑制可能导致呼吸短促、呼吸模式异常、半清醒或失去知觉。如果没有立即的医疗救助，严重的过量服用可能导致昏迷或死亡哦。
• 便秘
• 咳嗽抑制
• 排尿困难
• 恶心
• 镇静
• 复视
• 瞳孔缩小
• 性欲减退
• 食欲抑制
• 头晕 - 塔喷他多引起头晕的几率比其他阿片类药物高哦。
• 性高潮抑制
• 口干

认知效应

• 塔喷他多的认知效应可以分解为几个部分，这些部分随着剂量的增加而逐渐增强。

  最突出的认知效应通常包括：

• 焦虑抑制

• 认知欣快 - 与其他阿片类药物相比，塔喷他多的认知欣快感强度不如吗啡或海洛因。
• 梦境增强
• 音乐鉴赏力增强
• 注意力增强 - 注意力增强发生在较低剂量下，随着剂量增加以及镇静和欣快效应占据主导地位，这种增强会消失。
• 动力增强
• 嗜睡 - 在高剂量下，这可能达到用户意识模糊甚至体验所谓的“点头（nodding）”状态的程度。
• 思维加速
• 易怒

视觉效应

• 与其同类中的其他阿片类药物相比，塔喷他多的视觉效应要明显得多呢。它们可以分解为几个部分，随着剂量的增加而逐渐增强。

  抑制

  • 复视
  • 视觉锐度抑制

  幻觉状态

  • 内部幻觉 - 塔喷他多的内部幻觉可以说比迷幻药更真实，而且似乎不是由视觉几何图形组成的。它们通常通过临睡前的场景表现出来。它们在大多数剂量下都很明显，并且可能导致难以入睡。就内容而言，它们在可信度上是清醒的，风格上是固定的，控制性上是自主的，并且包含同样多的新体验和记忆重放。

体验报告

描述此化合物在我们体验索引中的效果的传闻报告包括：

• Experience: 100 mg Tapentadol (Oral) - A Fun Time_-_A_Fun_Time.md)

可以在这里找到更多的体验报告：

• Erowid Experience Vaults: Tapentadol

毒性和危害潜力

相对于剂量，塔喷他多的毒性较低。与所有阿片类药物一样，长期影响各不相同，但可能包括性欲减退、冷漠和记忆力减退。当与酒精或苯二氮䓬类物质等抑制剂混合使用时，它也可能具有致命性。与其他阿片类药物相比，它通常有更广泛的危险联用物质。众所周知，塔喷他多会降低癫痫发作阈值。在苯二氮䓬类物质戒断期间不应服用，因为这可能会导致癫痫发作哦。

强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施。

耐受性和成瘾潜力

与其他阿片类药物一样，长期使用塔喷他多可被视为具有中度成瘾性，滥用潜力高，并且能够导致某些用户产生心理依赖。当成瘾形成后，如果一个人突然停止使用，可能会出现渴望和戒断症状。

随着长期和重复使用，对塔喷他多许多效应的耐受性会增强。这种情况发生的速度对于不同的效应是不同的，例如，对便秘诱导效应的耐受性发展得特别慢。这导致用户必须服用越来越大的剂量才能达到相同的效果。之后，大约需要 3 - 7 天耐受性才能减半，1 - 2 周才能恢复到基线（在不再摄入的情况下）。塔喷他多与所有其他阿片类药物存在交叉耐受性，这意味着在服用塔喷他多后，所有阿片类药物的效果都会降低呢。

危险药物联用

⚠️ 警告： 许多精神活性物质单独使用时相对安全，但与某些其他物质结合使用时，可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表列出了一些已知的危险相互作用（尽管不保证包含所有相互作用）。

在该将两种或多种物质结合使用前，请务必进行独立研究（例如 Google、DuckDuckGo、PubMed）以确保安全。下列的一些相互作用主要来自 TripSit。

• ⛔ 酒精 - 两种物质都会增强对方引起的共济失调和镇静作用，在高剂量下可能导致意外的意识丧失。将受影响的患者置于恢复体位以防止因呕吐物吸入而窒息。记忆断片是很可能的哦。
• ⚠️ 兴奋剂 - 兴奋剂会增加呼吸频率，这使得使用者可能会服用比平时更高剂量的阿片类药物。如果兴奋剂先失效，阿片类药物可能会压倒使用者并导致呼吸停止。
• ⛔ 苯二氮䓬类物质 - 中枢神经系统和/或呼吸抑制作用可能会叠加或协同出现。这两种物质会强烈且不可预测地相互增强，非常迅速地导致意识丧失。在无意识状态下，如果不处于恢复体位，呕吐物吸入是一个风险，断片/记忆丧失也是很可能的。
• 💔 右美沙芬 - 通常被认为是有毒的。已观察到中枢神经系统抑制、呼吸困难、心脏问题和肝脏毒性。此外，如果服用右美沙芬，他们对阿片类药物的耐受性会略微下降，从而导致额外的协同效应。
• ⛔ GHB/GBL - 这两种物质会强烈且不可预测地相互增强，非常迅速地导致意识丧失。在无意识状态下，如果不处于恢复体位，呕吐物吸入是一个风险。
• ⛔ 氯胺酮 - 两种物质都会带来呕吐和意识丧失的风险。如果使用者在受影响期间失去知觉，如果没有处于恢复体位，则存在严重的呕吐物吸入风险。
• ⛔ 单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) - 单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) 与某些阿片类药物合用会导致罕见的严重不良反应报告。似乎有两种类型的相互作用，一种是兴奋性的，一种是抑制性的。兴奋性反应的症状可能包括激越、头痛、多汗、高热、潮红、颤抖、肌阵挛、僵硬、震颤、腹泻、高血压、心动过速、癫痫发作和昏迷。在某些情况下已发生死亡。
• ⛔ MXE - MXE 可以增强阿片类药物的效果，但也会增加呼吸抑制和器官毒性的风险。
• ⛔ 氧化亚氮 - 两种物质都会增强对方引起的共济失调和镇静作用，在高剂量下可能导致意外的意识丧失。在无意识状态下，如果不处于恢复体位，呕吐物吸入是一个风险。记忆断片很常见。
• ⚠️ PCP - PCP 可能会降低阿片类药物的耐受性，增加过量服用的风险。
• ⛔ 曲马多 - 增加癫痫发作的风险。曲马多本身已知会诱发癫痫发作，它可能与其他阿片类药物在癫痫发作阈值上产生叠加效应。中枢神经系统和/或呼吸抑制作用可能会叠加或协同出现。
• ⚠️ 葡萄柚（西柚） - 虽然葡萄柚不具有精神活性，但它可能会影响某些阿片类药物的代谢。曲马多、羟考酮和芬太尼主要由酶 CYP3A4 代谢，而葡萄柚汁会强效抑制这种酶[7]。这可能会导致药物在体内清除的时间变长。重复给药可能会增加毒性。美沙酮也可能受到影响[7]。可待因和氢可酮由 CYP2D6 代谢。服用抑制 CYP2D6 的药物或由于基因突变而缺乏该酶的人对可待因没有反应，因为它无法代谢成其活性产物：吗啡。

血清素综合征风险

与以下物质联用可能会导致危险的高血清素水平。血清素综合征需要立即的医疗关注，如果不治疗可能会致命哦喵。

• 单胺氧化酶抑制剂 (MAOIs) - 例如卡皮木（Banisteriopsis caapi）、骆驼蓬籽（Syrian rue）、苯乙肼、司来吉兰和吗氯贝胺。[8]
• 血清素释放剂 - 例如 MDMA、4-FA、甲基苯丙胺、甲基酮（Methylone）和 αMT。
• SSRIs - 例如西酞普兰和舍曲林。
• SNRIs - 例如曲马多和文拉法辛。
• 5-HTP

法律地位

	这个法律部分还是个小草稿哦。 因此，它可能包含不完整或错误的信息呢。你可以通过编辑来帮助扩展它哦喵。

• 澳大利亚：塔喷他多是附表 8 物质，仅次于非法物质的最高级别。只能通过请求和处方获取。
• 德国：塔喷他多是 BtMG 附件 III 下的受控物质。只能凭麻醉品处方单开具。[9]
• 瑞士：塔喷他多是 Verzeichnis A 下特别命名的受控物质。允许医疗使用。[10]
• 英国：塔喷他多在英国是 A 类，附表 2 药物。[11]
• 美国：塔喷他多是附表 II 受控物质。[12]

另见

• 负责任的用药
• 阿片类药物
• 曲马多
• 芬太尼
• O-去甲基曲马多 (O-Desmethyltramadol)

外部链接

• Tapentadol (Wikipedia)
• Tapentadol (Isomer Design)
• Tapentadol (DrugBank)
• Tapentadol (Drugs.com)
• Tapentadol (Drugs-Forum)

参考文献

1. ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit 
2. ↑ hSingh, D. R., Nag, K., Shetti, A. N., Krishnaveni, N. (2013). "Tapentadol hydrochloride: A novel analgesic". Saudi Journal of Anaesthesia. 7 (3): 322–326. doi:10.4103/1658-354X.115319. ISSN 1658-354X. 
3. ↑ PubChem, Tapentadol 
4. ↑ Fidman, B., Nogid, A. (June 2010). "Role of Tapentadol Immediate Release (Nucynta) in the Management Of Moderate-to-Severe Pain". Pharmacy and Therapeutics. 35 (6): 330–357. ISSN 1052-1372. 
5. ↑ PubChem, Tapentadol 
6. ↑ Tapentadol 
7. ↑ 7.0 7.1 Ershad, M., Cruz, M. D., Mostafa, A., Mckeever, R., Vearrier, D., Greenberg, M. I. (March 2020). "Opioid Toxidrome Following Grapefruit Juice Consumption in the Setting of Methadone Maintenance". Journal of Addiction Medicine. 14 (2): 172–174. doi:10.1097/ADM.0000000000000535. ISSN 1932-0620. 
8. ↑ Gillman, P. K. (2005). "Monoamine oxidase inhibitors, opioid analgesics and serotonin toxicity". British Journal of Anaesthesia. 95 (4): 434–441. doi:10.1093/bja/aei210 . eISSN 1471-6771. ISSN 0007-0912. OCLC 01537271. PMID 16051647. 
9. ↑ Anlage III BtMG - Einzelnorm 
10. ↑ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" (in German). Bundeskanzlei [Federal Chancellery of Switzerland]. Retrieved January 1, 2020. 
11. ↑ List of most commonly encountered drugs currently controlled under the misuse of drugs legislation 
12. ↑ DEA Controlled Substances | https://www.deadiversion.usdoj.gov/schedules/orangebook/e_cs_sched.pdf