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氟硝西泮

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如果把苯二氮卓类和其他抑制剂（比如阿片类药物、巴比妥类、加巴喷丁类、噻吩二氮卓类、酒精或其他 GABAergic 物质）混用，可是会发生致命过量哦！(＞﹏＜)[1]

强烈建议不要混合这些物质，特别是在中等到严重剂量下。

氟硝西泮
化学命名
通用名称	Rohypnol, Flunitrazepam, Roofies, Roches, Ruffies, Circles, Forget Pill, Forget Me Pill, La Rocha, Mexican Valium, R2, Roach 2, Rophies, Wolfies
取代名称	Flunitrazepam
系统命名	5-(2-fluorophenyl)-1-methyl-7-nitro-3H-1,4-benzodiazepin-2-one
类别归属
精神活性类别	抑制剂
化学类别	苯二氮卓类
给药途径
警告： 由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感度的差异，请务必从低剂量开始哦。参见负责任的用药部分。
⇣ 口服
给药剂量
阈值	0.2 - 0.5 mg
轻微	0.5 - 1 mg
中等	1 - 3 mg
强烈	3 - 4 mg
严重	4 - 6 mg +
药效时长
总时长	4 - 8 小时
药效发作	20 - 30 分钟
药效残余	2 - 24 小时
药物联用

氟硝西泮（商品名 Rohypnol）是苯二氮卓类的抑制剂物质，当给药时主要产生催眠和失忆作用，但也产生抗焦虑、抗惊厥和镇静作用。

氟硝西泮于 1972 年由 Hoffmann-La Roche 首次合成。在一些国家，它用于短期治疗失眠和作为术前镇静剂。按重量计算，它的效力大约是地西泮的 10 倍。

用户应注意，对于长期定期使用的个人来说，突然停用苯二氮卓类药物可能是危险的甚至危及生命，有时会导致癫痫发作或死亡。强烈建议通过在很长一段时间内逐渐减少每天服用的量来逐渐减少剂量，而不是突然停止哦。

目录

• 1 历史与文化
• 2 化学
• 3 药理学
• 4 主观效应
  • 4.1 身体效应
  • 4.2 矛盾效应
  • 4.3 认知效应
  • 4.4 药效残余
  • 4.5 体验报告
• 5 用法
  • 5.1 制备方法
• 6 毒性和危害潜力
  • 6.1 致死剂量
  • 6.2 耐受性和成瘾潜力
  • 6.3 危险药物联用
  • 6.4 过量
• 7 法律地位
• 8 另见
• 9 外部链接
• 10 参考资料

历史与文化

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氟硝西泮是在罗氏公司作为 Leo Sternbach 领导的苯二氮卓类药物研究的一部分被发现的。它于 1974 年首次上市，并于 1975 年以 Rohypnol 的名义进入欧洲商业市场。在 1980 年代，它开始在其他国家上市。

它可能更广为人知的是约会强奸药 Rohypnol（街头名称为“roofie”）。1998 年，由于药物滥用和娱乐用途，罗氏公司修改了他们的 1 毫克药片，使其更难溶解并添加了蓝色染料，以便更容易在饮料中检测到。

在瑞典的研究中，氟硝西泮是自杀中使用的第二常见的药物，约占案例的 16%。在一项对 1587 例死亡的瑞典回顾性研究中，有 159 例发现了苯二氮卓类药物。在涉及苯二氮卓类药物的自杀中，与自然死亡相比，氟硝西泮和硝西泮出现的浓度明显更高。

化学

氟硝西泮被归类为硝基苯二氮卓。它是硝西泮的氟化 N-甲基衍生物。其他硝基苯二氮卓包括硝西泮（母体化合物）、硝甲西泮（甲氨基衍生物）和氯硝西泮（2'-氯化衍生物）。

药理学

苯二氮卓类药物通过结合苯二氮卓受体位点并通过作用于其受体来放大神经递质γ-氨基丁酸 (GABA) 的效率和作用，从而产生各种效果。由于该位点是大脑中最丰富的抑制性受体组，其调节导致氟硝西泮对神经系统的镇静（或镇静作用）。

苯二氮卓类药物的抗惊厥特性可能部分或全部归因于与电压依赖性钠通道的结合，而不是苯二氮卓受体。

已知足量的氟硝西泮会诱导顺行性遗忘（个体无法记住他们在药物影响下经历的某些事件）。这种效果可能特别危险，如果氟硝西泮被用来协助实施性侵犯，因为受害者可能无法清楚地回忆起袭击、袭击者或袭击周围的事件。

口服摄入的氟硝西泮有 80% 被吸收，但栓剂形式的生物利用度接近 50%。

主观效应

免责声明：* 以下列出的效果引用了主观效应索引 (SEI*)，这是一个基于轶事用户报告和 PsychonautWiki 贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应带着健康的怀疑态度来看待它们。

同样值得注意的是，这些效果不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管较高的剂量更可能引起全方位的效果。同样，不良反应随着剂量的增加而变得越来越可能，并且可能包括成瘾、严重伤害或死亡** ☠。

氟硝西泮的一般心理状态被描述为一种强烈的镇静、困倦、放松、焦虑抑制、记忆抑制和抑制力下降，类似于较高剂量的地西泮和替马西泮的心理状态。

躯体效应

• 镇静 - 氟硝西泮会产生极度的镇静，经常导致压倒性的嗜睡状态。在较高水平下，这会导致用户突然感觉自己极度睡眠不足并且已经好几天没睡了，迫使他们坐下来并通常感觉自己一直处于昏倒的边缘，而不是进行身体活动。这种睡眠剥夺感与剂量成正比，最终变得强大到足以迫使人完全失去知觉。
• 头晕
• 恶心
• 肌肉松弛
• 运动控制丧失
• 呼吸抑制
• 癫痫发作抑制
• 心率减慢
• 血压降低
• 躯体沉重感 - 已知氟硝西泮会引起身体沉重感。这种效果的范围可以从较低剂量的运动障碍和移动困难到高剂量的完全嗜睡或无法站立或移动。
• 躯体欣快感 - 氟硝西泮带来的欣快感明显强于其他苯二氮卓类如阿普唑仑带来的欣快感。
• 口干

矛盾效应

• 对苯二氮卓类的矛盾反应，如癫痫发作增加（在癫痫患者中）、攻击性、焦虑增加、暴力行为、冲动控制丧失、易怒和自杀行为有时会发生（尽管它们在普通人群中很少见，发生率低于 1%）。这些矛盾效应在娱乐性滥用者、精神障碍患者、儿童和高剂量治疗患者中发生的频率更高。

认知效应

氟硝西泮的认知效应可以分解为几个部分，这些部分与剂量成正比地逐渐增强。它包含大量典型的抑制剂认知效应。

这些认知效应中最突出的通常包括： * 失忆 - 氟硝唑仑可引起相当大的失忆。 * 认知欣快 - 氟硝西泮带来的认知欣快感明显强于其他苯二氮卓类如阿普唑仑带来的欣快感。 * 焦虑抑制 * 思维减速 * 分析能力抑制 * 去抑制 * 强迫性补量 * 情感抑制 - 尽管这种化合物主要抑制焦虑，但它也会使其他情绪变得迟钝，其方式明显但不像抗精神病药那样强烈。 * 清醒度（妄想性清醒）- 这是一种错误的信念，即尽管有明显的证据表明相反，例如严重的认知障碍和无法与他人充分交流，但一个人是完全清醒的。它最常发生在严重剂量下。 * 记忆抑制 - 氟硝西泮主要抑制短期记忆，导致健忘和/或混乱的行为。 * 混乱 - 在严重剂量下，氟硝西泮会导致混乱。这种效果是由于药物在严重剂量下抑制基本认知功能（如理解力、记忆力和推理能力）的结果。 * 动力抑制 - 由于氟硝西泮的重度镇静和嗜睡，在这种化合物上进行任何类型的需要移动或大量努力的活动可能很难做到，尤其是在较高剂量下。 * 语言能力抑制 - 氟硝西泮导致言语不清，难以以清晰或连贯的方式交流单词。 * 梦境强化 - 虽然大多数人报告说像氟硝西泮这样的苯二氮卓类药物往往会导致无梦睡眠状态，但也报道了相反的效果，并且似乎在用户经历 GABAergic 物质戒断时特别普遍（酒精就是一个显著的例子）。造成这些差异的原因目前尚不清楚。

药效残余

• 焦虑（反跳性焦虑）- 反跳性焦虑是焦虑缓解物质如苯二氮卓类常见的观察到的效果。它通常对应于在该物质影响下花费的总时间以及在给定时间内消耗的总量，这种效应很容易导致依赖和成瘾的循环。
• 困倦（残留困倦）- 虽然苯二氮卓类药物可用作有效的助眠辅助剂，但其效果可能会持续到第二天早上，这可能导致用户在数小时内感到“昏昏沉沉”或“迟钝”。
• 梦境强化 或 梦境抑制
• 思维减速
• 思维混乱
• 易怒

体验报告

目前没有轶事报告在我们的体验报告索引中描述此化合物的效果。更多体验报告可以在这里找到：

• Erowid Experience Vaults: Flunitrazepam

用法

制备方法

• 液体容量给药法 - 如果一个人的苯二氮卓类药物是粉末形式，由于其极高的效力，没有最昂贵的秤是不太可能准确称量的。为了避免这种情况，可以将苯二氮卓类药物按体积溶解到溶液中，并根据本教程中链接的方法说明准确给药这里。

毒性和危害潜力

雷达图显示了苯二氮卓类药物与其他药物相比的相对身体伤害、社会伤害和依赖性。

更多信息：研究用化学品 § 毒性和危害潜力

相对于剂量，氟硝西泮可能具有较低的毒性。然而，当与酒精或阿片类药物等抑制剂混合时，它是潜在致命的。

强烈建议在使用此药物时采取伤害减少措施喵。

致死剂量

氟硝西泮的口服LD50（50% 人口的致死剂量）在小鼠中为 1200 mg/kg，在大鼠中为 415 mg/kg。

耐受性和成瘾潜力

氟硝西泮极易产生生理和心理成瘾。

连续使用几天后，会对镇静催眠作用产生耐受性。停止后，耐受性会在 7 - 14 天内恢复到基线。然而，在某些情况下，这也可能需要更长的时间，这与一个人长期使用的持续时间和强度成正比。

在稳定给药几周或更长时间后突然停止使用，可能会出现戒断症状或反跳症状，可能需要逐渐减少剂量。有关以受控方式从苯二氮卓类药物逐渐减量的更多信息，请参阅本指南。

苯二氮卓类药物停药是非常困难的；对于经常使用的个人来说，如果不经过数周的剂量逐渐减少而停止使用，可能会危及生命。存在高血压、癫痫发作和死亡的风险增加。在戒断期间应避免使用降低癫痫发作阈值的药物，如曲马多。

氟硝西泮与所有苯二氮卓类均表现出交叉耐受性，这意味着在服用它之后，所有苯二氮卓类药物的效果都会降低。

危险药物联用

尽管许多药物单独使用是安全的，但当与其他物质结合使用时，它们可能会变得危险甚至危及生命。以下列表包含一些常见的潜在危险组合，但可能不包括所有组合。某些组合在每种药物的低剂量下可能是安全的，但仍会增加死亡的潜在风险。在服用之前，应始终进行独立研究以确保两种或多种物质的组合是安全的。

• 抑制剂（1,4-丁二醇、2-甲基-2-丁醇、酒精、巴比妥类、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物） -这种组合可能导致危险甚至致命水平的呼吸抑制。这些物质会增强彼此引起的肌肉松弛、镇静和失忆，在高剂量下可能导致意外的意识丧失。在意识丧失期间还有呕吐的风险，以及由此导致的窒息死亡。如果发生这种情况，用户应尝试以恢复体位入睡或让朋友将他们移入该体位。
• 解离剂 - 这种组合可能导致意识丧失期间呕吐的风险增加，以及由此导致的窒息死亡。如果发生这种情况，用户应尝试以恢复体位入睡或让朋友将他们移入该体位。
• 兴奋剂 - 将苯二氮卓类药物与兴奋剂结合使用是危险的，因为存在过度中毒的风险。兴奋剂会降低苯二氮卓类药物的镇静作用，这是大多数人在确定其中毒程度时考虑的主要因素。一旦兴奋剂消退，苯二氮卓类药物的作用将显着增加，导致强烈的去抑制以及其他效果。如果混合使用，应严格限制自己每小时只服用一定量的苯二氮卓类药物。如果不监测水分补充，这种组合还可能导致严重脱水。

过量

当大量服用苯二氮卓类或与其他抑制剂同时服用时，可能会发生苯二氮卓类过量。这对于其他 GABAergic 抑制剂如巴比妥类和酒精尤其危险，因为它们的作用相似，但结合在 GABAA 受体上不同的变构位点。因此它们的效果会相互增强。苯二氮卓类增加了 GABAA 受体上氯离子孔开放的频率，而巴比妥类增加了它们开放的持续时间，这意味着当两者都被消耗时，离子孔会更频繁地开放并保持开放更长时间。苯二氮卓类过量是一种医疗紧急情况，如果不及时和适当地治疗，可能会导致昏迷、永久性脑损伤或死亡。

苯二氮卓类过量的症状可能包括严重的思维减速、言语不清、混乱、妄想、呼吸抑制、昏迷或死亡。苯二氮卓类过量可以在医院环境中得到有效治疗，结果通常良好。苯二氮卓类过量有时用氟马西尼（一种 GABAA 拮抗剂）治疗。然而，护理主要是支持性的。

法律地位

这个合法性部分是一个存根。因此，它可能包含不完整或错误的信息。你可以通过扩展它来提供帮助喵。

• 国际：根据 1971 年《精神药物公约》，氟硝西泮属于附表 III 药物。
• 澳大利亚：氟硝西泮是附表 8 (S8) 或受控药物。
• 奥地利：根据 AMG (Arzneimittelgesetz Österreich)，氟硝西泮用于医疗用途是合法的，根据 SMG (Suchtmittelgesetz Österreich)，在没有处方的情况下出售或拥有是非法的。
• 加拿大：氟硝西泮属于附表 I 管制物质，仅凭处方提供。
• 德国：自 2011 年 11 月起，氟硝西泮受 BtMG 附表 3 管制，需要特殊处方。
• 瑞士：氟硝西泮被列为受控麻醉物质，但在主要病例中也被少量处方作为助眠剂。氟硝唑仑片剂仅有 1mg 剂量，染成绿色和蓝色，当在溶解的饮料中摄入时，会使人的嘴巴明显变色。
• 英国：根据《2001 年滥用药物条例》，氟硝西泮属于 C 类，附表 4 受控药物。
• 美国：根据美国《管制物质法》，氟硝西泮属于附表 IV 药物，但不用于医疗。

另见

• 负责任的用药
  • 液体容量给药法
• 精神活性物质索引
• Flunitrazolam
• 替马西泮
• 苯二氮卓类
• 抑制剂

外部链接

• Flunitrazepam (Wikipedia)
• Flunitrazepam (Erowid Vault)
• Flunitrazepam (Isomer Design)
• Flunitrazepam (DrugBank)

参考资料

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2. ↑ 2.0 2.1 Mandrioli, R., Mercolini, L., Raggi, M. A. (October 2008). "Benzodiazepine metabolism: an analytical perspective". Current Drug Metabolism. 9 (8): 827–844. doi:10.2174/138920008786049258. ISSN 1389-2002.
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