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褪黑素

长期使用褪黑素与心力衰竭有关。

在一项为期 5 年的回顾研究中（n=130,828，平均年龄=55.7 岁），褪黑素使用者因心力衰竭住院（19.0% vs 6.6%）或死亡（4.6% vs 2.7%）的可能性是普通人的 2-4 倍。因果关系尚未得到证实，这些发现是在美国心脏协会上发表的（并非在同行评审的科学期刊上）。[1]

褪黑素
Melatonin.png
化学命名
俗名 褪黑素
取代名称 N-乙酰-5-甲氧基色胺
系统名称 N-[2-(5-Methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
分类
精神活性分类 促梦剂
化学分类 色胺类物质
给药途径
警告： 由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感度的差异，请务必从较低剂量开始。参见负责任的用药部分。 ⇣ 口服
剂量
生物利用度 15%[2]
阈值 0.25 mg
轻微 0.5 - 1 mg
中等 1 - 3 mg
强烈 3 - 6 mg
严重 6 mg +
时长
总时长 3 - 6 小时
药效发作 5 - 20 分钟
药效上升 20 - 70 分钟
药效达峰 1 - 2 小时
药效褪去 2 - 3 小时
药效残余 2 - 4 小时
免责声明： 本站的剂量信息收集自用户和网络，仅供教育用途。这不是推荐，应与其他来源核实准确性。
相互作用

N-乙酰-5-甲氧基色胺（也被称为褪黑素[3]）是色胺类物质中的一种激素。它存在于动物、植物、真菌和细菌中。在动物体内，它的功能是作为一种激素，预测每日黑暗的开始；[4] 它在其他生物体中可能具有不同的功能。

褪黑素具有活性，可以通过将其放入口中并让其在 15-25 分钟内吸收来进行舌下给药和颊粘膜给药。当口服时，其活性较低。

褪黑素通常用作治疗失眠的药物；然而，没有足够的科学证据证明其在该领域有任何益处。[5] 在美国和加拿大的大多数药店中，它是作为非处方药出售的。在其他国家，可能需要处方或无法获得。

值得注意的是，购买褪黑素时，剂量范围可能在 3 - 10 毫克之间。虽然并不危险，但这个剂量范围远高于 0.25 毫克的有效剂量，并且可能会增加第二天的嗜睡情况。[6]

目录

化学

褪黑素由一个连接在吲哚环第三个碳原子上的单胺链组成。单胺链由连接在乙烷链上的胺基组成。这种单胺链存在于许多神经递质中，包括组胺、多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素。它也存在于许多精神活性物质中，例如色胺类物质和苯乙胺类物质化学类别的成员。

褪黑素作为一种色胺，与迷幻剂物质具有许多相同的结构特性。然而，它缺乏相关的迷幻效果。[7] 许多色胺在乙胺上键合了一个基团，而褪黑素有一个乙酰基。

当使用 Erlich 试剂时，褪黑素会发生反应，变成粉红/红色到紫色（使用 Natrol 褪黑素片测试）。

药理学

Pill bottle-o.png 本药理学部分不完整。
你可以通过添加内容来帮助完善。

褪黑素是褪黑素受体 1（皮摩尔结合亲和力）和褪黑素受体 2（纳摩尔结合亲和力）的完全激动剂，两者都属于 G 蛋白偶联受体（GPCRs）类别。[8] 褪黑素受体 1 和 2 都是 Gi/o 偶联 GPCRs，尽管褪黑素受体 1 也是 Gq 偶联的。[8] 褪黑素还作为线粒体内的强效自由基清除剂，并通过褪黑素受体的信号转导促进抗氧化酶的表达，如超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶、谷胱甘肽还原酶和过氧化氢酶。[8] 褪黑素在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP1A2 代谢为 6-羟基褪黑素。代谢物与硫酸或葡萄糖醛酸结合后通过尿液排出。5% 的褪黑素以原形药物通过尿液排出。[9] 褪黑素与自由基反应形成的一些代谢物包括环状 3-羟基褪黑素、N1-乙酰-N2-甲酰-5-甲氧基犬尿胺 (AFMK) 和 N1-乙酰-5-甲氧基犬尿胺 (AMK)。[8]

主观效应

免责声明：* 下列效应引用自主观效应索引 (SEI*)，这是一个基于轶事用户报告和 PsychonautWiki 贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应以健康的怀疑态度看待这些内容。

值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管较高的剂量更可能诱发全方位的效应。同样，不良反应随着剂量的增加变得越来越可能，可能包括成瘾、严重伤害或死亡** ☠。

躯体效应 Child.png

  • 镇静 - 褪黑素不会产生像酒精、苯二氮卓类物质或唑吡坦等中枢神经抑制剂那样的镇静作用。
  • 肌肉松弛[10][10] - 与其他化合物（如苯二氮卓类物质）相比，这种效应非常轻微，仅在严重剂量下才会出现。
    • 躯体欣快感 - 这种效应可能与肌肉松弛同时发生，并且仅当用户抵制睡眠冲动并在严重剂量下才会出现。
  • 性欲减退 - 这种效应可能是由镇静引起的，或者是由于褪黑素可以抑制控制性功能的激素分泌。*[来源请求*]

认知效应 User.png

  • 困倦 - 关于其对用户身体能量水平的影响，褪黑素通常被认为能促进困倦。它经常作为助眠剂使用和销售，并模拟一个人的自然昼夜周期。
  • 焦虑抑制或焦虑 - 尽管这种物质对大多数人来说能减少焦虑，但也可能在某些人身上引起焦虑。
  • 梦境增强 - 褪黑素能有效增加梦的持续时间、发生率和生动性。人们通常会注意到，在服用褪黑素作为助眠剂后的第二天早上，他们的梦明显增加了。褪黑素有时用于增加清醒梦的机会。
  • 分离效应 - 如果用户摄入了大量剂量，人格解体可能会在药效上升期间出现并持续到第二天。
  • 易怒 - 易怒仅在用户抵制睡眠冲动的高剂量下才会出现。

药效残余 Aftereffects_(3).png

  • 头痛 - 一小部分人在摄入褪黑素后的第二天可能会感到头痛。[11]
  • 困倦

体验报告

目前我们的体验索引中没有描述该化合物效应的轶事报告。其他的体验报告可以在这里找到：

毒性和危害潜力

褪黑素是非成瘾性的，目前已知无害，且相对于剂量的毒性极低。与其他色胺类物质类似，急性褪黑素暴露相关的身体副作用相对较少。各种研究表明，在谨慎的背景下使用合理剂量，它不会产生负面的认知、精神或有毒的身体后果。

在短期（最长三个月）低剂量测试中，褪黑素似乎引起的副作用非常少。两项系统评价发现，在多项临床试验中没有发现褪黑素使用的不良反应，而对比试验发现，褪黑素和安慰剂的头痛、头晕、恶心和嗜睡等不良反应报告率大致相同。[12][13] 缓释褪黑素在长达 12 个月的长期使用中是安全的。[14]

致死剂量

在任何环境中，人类从未达到 50% 参与者死亡的褪黑素中位致死剂量（LD50）。

依赖性和滥用潜力

褪黑素不具有成瘾性。然而，如果长期每晚使用该化合物，可能会产生轻微的生理依赖。这仅仅意味着，如果一个人在没有减量的情况下突然停止使用该物质，他们可能会在之后几天内难以入睡。

长期重复使用后，对褪黑素效应的耐受性会缓慢建立。在那之后，耐受性需要大约 7 天才能减半，14 天才能恢复到基线（在不再摄入的情况下）。褪黑素与没有其他已知的化合物存在交叉耐受，这意味着在使用褪黑素后，其他精神活性化合物的效果不会降低。

法律地位

  • 澳大利亚：褪黑素属于附表 4（仅限处方），除非包含在附表 3（仅限药剂师）中供人类使用：
    • 用于 55 岁或以上成人的原发性失眠（以睡眠质量差为特征）的短期单一治疗的含 2 毫克或更少褪黑素的缓释片剂，包装不超过 30 片。[15]
  • 加拿大：褪黑素作为膳食补充剂可自由购买，在该国大多数药店和杂货店都能找到。[16]
  • 法国：褪黑素为非处方药。
  • 德国：根据 Anlage 1 AMVV，褪黑素是处方药。[17] 然而，它以特定形式作为膳食补充剂出售，通常剂量较低或作为复方制剂。[18]
  • 印度：购买褪黑素作为膳食补充剂是合法的。*[来源请求*]
  • 意大利：购买褪黑素作为膳食补充剂是合法的。*[来源请求*]
  • 爱尔兰：褪黑素仅限处方药。[19]
  • 瑞典：少量褪黑素为非处方药，但通常为处方药。[20]
  • 瑞士：褪黑素被列为 "Abgabekategorie B" 药品，通常需要处方。[21]
  • 英国：褪黑素在英国是许可的仅限处方药 (POM)。[22] 在没有有效处方的情况下持有这种药物并不构成刑事犯罪。这种药物可以通过有效处方合法获得，或根据 1968 年药品法第 13 条的规定合法进口供个人使用。[23]
  • 美国：褪黑素被列为非管制物质，持有和分发是合法的，并且作为膳食补充剂可自由购买。[24]

另见

  • 负责任的用药
  • 促梦剂
  • 神经递质 (注：链接至相关类别)
  • 激素
  • 色胺类物质

外部链接

参考文献

  1. ↑ Long-term use of melatonin supplements to support sleep may have negative health effects, American Heart Association, 2025, retrieved 11 November 2025 
  2. ↑ DeMuro, R. L., Nafziger, A. N., Blask, D. E., Menhinick, A. M., Bertino, J. S. (July 2000). "The Absolute Bioavailability of Oral Melatonin". The Journal of Clinical Pharmacology. 40 (7): 781–784. doi:10.1177/00912700022009422. ISSN 0091-2700. 
  3. ↑ Sleepdex: Melatonin 
  4. ↑ Hardeland, R., Pandi-Perumal, S. R., Cardinali, D. P. (March 2006). "Melatonin". The International Journal of Biochemistry & Cell Biology. 38 (3): 313–316. doi:10.1016/j.biocel.2005.08.020. ISSN 1357-2725. 
  5. ↑ Brasure, M., MacDonald, R., Fuchs, E., Olson, C. M., Carlyle, M., Diem, S., Koffel, E., Khawaja, I. S., Ouellette, J., Butler, M., Kane, R. L., Wilt, T. J. (2015). Management of Insomnia Disorder. AHRQ Comparative Effectiveness Reviews. Agency for Healthcare Research and Quality (US). 
  6. ↑ Mundey, K., Benloucif, S., Harsanyi, K., Dubocovich, M. L., Zee, P. C. (October 2005). "Phase-dependent treatment of delayed sleep phase syndrome with melatonin". Sleep. 28 (10): 1271–1278. doi:10.1093/sleep/28.10.1271. ISSN 0161-8105. 
  7. ↑ Erowid Online Books : “TIHKAL” - #35 MELATONIN 
  8. ↑ 8.0 8.1 8.2 8.3 JJockers, R., Delagrange, P., Dubocovich, M. L., Markus, R. P., Renault, N., Tosini, G., Cecon, E., Zlotos, D. P. (September 2016). "Update on melatonin receptors: IUPHAR Review 20". British Journal of Pharmacology. 173 (18): 2702–2725. doi:10.1111/bph.13536. ISSN 1476-5381. 
  9. ↑ Tordjman, S., Chokron, S., Delorme, R., Charrier, A., Bellissant, E., Jaafari, N., Fougerou, C. (April 2017). "Melatonin: Pharmacology, Functions and Therapeutic Benefits". Current Neuropharmacology. 15 (3): 434–443. doi:10.2174/1570159X14666161228122115. ISSN 1875-6190. 
  10. ↑ 10.0 10.1 Pozo, M. J., Gomez-Pinilla, P. J., Camello-Almaraz, C., Martin-Cano, F. E., Pascua, P., Rol, M. A., Acuña-Castroviejo, D., Camello, P. J. (2010). "Melatonin, a potential therapeutic agent for smooth muscle-related pathological conditions and aging". Current Medicinal Chemistry. 17 (34): 4150–4165. doi:10.2174/092986710793348536. ISSN 1875-533X. 
  11. ↑ Melatonin (Melatonin Time Release) - Side Effects, Interactions, Uses, Dosage, Warnings 
  12. ↑ Buscemi, N., Vandermeer, B., Hooton, N., Pandya, R., Tjosvold, L., Hartling, L., Baker, G., Klassen, T. P., Vohra, S. (December 2005). "The Efficacy and Safety of Exogenous Melatonin for Primary Sleep Disorders". Journal of General Internal Medicine. 20 (12): 1151–1158. doi:10.1111/j.1525-1497.2005.0243.x. ISSN 0884-8734. 
  13. ↑ Buscemi, N., Vandermeer, B., Hooton, N., Pandya, R., Tjosvold, L., Hartling, L., Vohra, S., Klassen, T. P., Baker, G. (18 February 2006). "Efficacy and safety of exogenous melatonin for secondary sleep disorders and sleep disorders accompanying sleep restriction: meta-analysis". BMJ : British Medical Journal. 332 (7538): 385–393. doi:10.1136/bmj.38731.532766.F6. ISSN 0959-8138. 
  14. ↑ Lyseng-Williamson, K. A. (November 2012). "Melatonin prolonged release: in the treatment of insomnia in patients aged ≥55 years". Drugs & Aging. 29 (11): 911–923. doi:10.1007/s40266-012-0018-z. ISSN 1179-1969. 
  15. ↑ Health, Poisons Standard February 2022 
  16. ↑ https://health-products.canada.ca/lnhpd-bdpsnh/info?licence=80015830
  17. ↑ Anlage 1 AMVV - Einzelnorm 
  18. ↑ Moll, D. (2019), Melatonin in Nahrungsergänzungsmitteln 
  19. ↑ https://www.hpra.ie/homepage/medicines/medicines-information/find-a-medicine/results/item?pano=EU/1/07/392/001&t=Circadin
  20. ↑ ”Receptfritt melatonin på apoteken”. janusinfo.se.
  21. ↑ https://www.swissmedic.ch/swissmedic/de/home/services/listen_neu.html
  22. ↑ https://www.nhs.uk/medicines/melatonin/about-melatonin/
  23. ↑ "Medicines Act 1968 Section 13". 
  24. ↑ https://www.drugs.com/melatonin.html