褪黑素

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长期使用褪黑素与心力衰竭有关

在一项为期 5 年的回顾研究中（n=130,828，平均年龄 55.7 岁），褪黑素使用者因心力衰竭住院（19.0% vs 6.6%）或死亡（4.6% vs 2.7%）的可能性是普通人的 2 ~ 4 倍。因果关系尚未得到证实，这些发现是在美国心脏协会上发表的（并非在同行评审的科学期刊上）。¹

化学信息	褪黑素（Melatonin）
结构式
分子式	C13H16N2O2
CAS 号	73-31-4
化学命名
常用名称	褪黑素、松果体素、Melatonin（MT）
取代名称	N-乙酰-5-甲氧基色胺
系统名称	N-[2-(5-Methoxy-1H-indol-3-yl)ethyl]acetamide
类别归属
精神活性分类	促梦剂
化学分类	色胺类物质

给药途径	🔽 口服
生物利用度	15%2
给药剂量
阈值	0.25 mg
轻微	0.5 ~ 1 mg
中等	1 ~ 3 mg
强烈	3 ~ 6 mg
严重	6 mg +
药效时长
总时长	3 ~ 6 小时
药效发作	5 ~ 20 分钟
药效上升	20 ~ 70 分钟
药效达峰	1 ~ 2 小时
药效褪去	2 ~ 3 小时
药效残余	2 ~ 4 小时

• 警告

  由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感度的差异，请务必从低剂量开始。参见负责任的用药部分。

  免责声明

  本站的给药剂量信息收集自用户和相关资源，仅供教育目的使用。这不是医疗建议，应与其他来源核实以确保准确性。

N-乙酰-5-甲氧基色胺（亦称 褪黑素³）是色胺类物质中的一种激素。它存在于动物、植物、真菌和细菌中。在动物体内，它的功能是作为一种激素，预测每日黑暗的开始；⁴ 它在其他生物体中可能具有不同的功能。

褪黑素具有活性，可以通过将其放入口中并让其在 15 ~ 25 分钟内吸收来进行舌下给药和颊粘膜给药。当口服时，其活性较低。

褪黑素通常用作治疗失眠的药物；然而，没有足够的科学证据证明其在该领域有任何益处。⁵ 在美国和加拿大的大多数药店中，它是作为非处方药出售的。在其他国家，可能需要处方或无法获得。

值得注意的是，购买褪黑素时，剂量范围可能在 3 ~ 10 毫克之间。虽然并不危险，但这个剂量范围远高于 0.25 毫克的有效剂量，并且可能会增加第二天的嗜睡情况。⁶

化学

褪黑素由一个连接在吲哚环第三个碳原子上的单胺链组成。单胺链由连接在乙烷链上的胺基组成。这种单胺链存在于许多神经递质中，包括组胺、多巴胺、肾上腺素和去甲肾上腺素。它也存在于许多精神活性物质中，例如色胺类物质和苯乙胺类物质化学类别的成员。

褪黑素作为一种色胺，与迷幻剂物质具有许多相同的结构特性。然而，它缺乏相关的迷幻效果。⁷ 许多色胺在乙胺上键合了一个基团，而褪黑素有一个乙酰基。

当使用 Erlich 试剂时，褪黑素会发生反应，变成粉红/红色到紫色（使用 Natrol 褪黑素片测试）。

药理学

褪黑素是褪黑素受体 1（皮摩尔结合亲和力）和褪黑素受体 2（纳摩尔结合亲和力）的完全激动剂，两者都属于 G 蛋白偶联受体（GPCRs）类别。⁸ 褪黑素受体 1 和 2 都是 Gi/o 偶联 GPCRs，尽管褪黑素受体 1 也是 Gq 偶联的。⁸ 褪黑素还作为线粒体内的强效自由基清除剂，并通过褪黑素受体的信号转导促进抗氧化酶的表达，如超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶、谷胱甘肽还原酶和过氧化氢酶。⁸ 褪黑素在肝脏中由细胞色素 P450 酶 CYP1A2 代谢为 6-羟基褪黑素。代谢物与硫酸或葡萄糖醛酸结合后通过尿液排出。5% 的褪黑素以原形药物通过尿液排出。⁹ 褪黑素与自由基反应形成的一些代谢物包括环状 3-羟基褪黑素、N1-乙酰-N2-甲酰-5-甲氧基犬尿胺 (AFMK) 和 N1-乙酰-5-甲氧基犬尿胺 (AMK)。⁸

主观效应

免责声明

下列效应引用自 主观效应索引 (SEI)，这是一个基于轶事用户报告和个人分析的开放研究文献。因此，应带着健康的怀疑态度来看待它们。

同样值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管较高的剂量更可能引发全方位的效应。同样，不良反应 随着剂量的增加变得越来越可能，可能包括 成瘾、严重伤害或死亡 ☠。

• 躯体效应

  • 镇静：褪黑素不会产生像酒精、苯二氮卓类物质或唑吡坦等中枢神经抑制剂那样的镇静作用。
  • 肌肉松弛¹⁰¹⁰：与其他化合物（如苯二氮卓类物质）相比，这种效应非常轻微，仅在严重剂量下才会出现。
    • 躯体欣快感：这种效应可能与肌肉松弛同时发生，并且仅当用户抵制睡眠冲动并在严重剂量下才会出现。
  • 性欲减退：这种效应可能是由镇静引起的，或者是由于褪黑素可以抑制控制性功能的激素分泌。

• 认知效应

  • 困倦：关于其对用户身体能量水平的影响，褪黑素通常被认为能促进困倦。它经常作为助眠剂使用和销售，并模拟一个人的自然昼夜周期。
  • 焦虑抑制或焦虑：尽管这种物质对大多数人来说能减少焦虑，但也可能在某些人身上引起焦虑。
  • 梦境增强：褪黑素能有效增加梦的持续时间、发生率和生动性。人们通常会注意到，在服用褪黑素作为助眠剂后的第二天早上，他们的梦明显增加了。褪黑素有时用于增加清醒梦的机会。
  • 分离效应：如果用户摄入了大量剂量，人格解体可能会在药效上升期间出现并持续到第二天。
  • 易怒：易怒仅在用户抵制睡眠冲动的高剂量下才会出现。

• 药效残余

  • 头痛：一小部分人在摄入褪黑素后的第二天可能会感到头痛。¹¹
  • 困倦

体验报告

目前我们的报告索引中没有关于该物质效果的体验报告。你可以在本站 Github 仓库提交你自己的体验报告。

其他的体验报告可以在这里找到：

• Erowid Experience Vaults: Melatonin

毒性和危害潜力

褪黑素是非成瘾性的，目前已知无害，且相对于剂量的毒性极低。与其他色胺类物质类似，急性褪黑素暴露相关的身体副作用相对较少。各种研究表明，在谨慎的背景下使用合理剂量，它不会产生负面的认知、精神或有毒的身体后果。

在短期（最长三个月）低剂量测试中，褪黑素似乎引起的副作用非常少。两项系统评价发现，在多项临床试验中没有发现褪黑素使用的不良反应，而对比试验发现，褪黑素和安慰剂的头痛、头晕、恶心和嗜睡等不良反应报告率大致相同。¹²¹³ 缓释褪黑素在长达 12 个月的长期使用中是安全的。¹⁴

致死剂量

在任何环境中，人类从未达到 50% 参与者死亡的褪黑素中位致死剂量（LD₅₀）。

依赖性和滥用潜力

褪黑素不具有成瘾性。然而，如果长期每晚使用该化合物，可能会产生轻微的生理依赖。这仅仅意味着，如果一个人在没有减量的情况下突然停止使用该物质，他们可能会在之后几天内难以入睡。

长期重复使用后，对褪黑素效应的耐受性会缓慢建立。在那之后，耐受性需要大约 7 天才能减半，14 天才能恢复到基线（在不再摄入的情况下）。褪黑素与没有其他已知的化合物存在交叉耐受，这意味着在使用褪黑素后，其他精神活性化合物的效果不会降低。

法律地位

• 中国大陆：褪黑素于 2005 年被允许作为保健食品原料使用，2021 年被正式列入《保健食品原料目录》，明确每日推荐用量为 1 ~ 3 毫克，纯度需达 99.5%，但明确不适宜少年儿童、孕期及哺乳期女性，且特别提醒「驾驶、机械作业者操作前不可食用」。
• 澳大利亚：褪黑素属于附表 4（仅限处方），除非包含在附表 3（仅限药剂师）中供人类使用：
  • 用于 55 岁或以上成人的原发性失眠（以睡眠质量差为特征）的短期单一治疗的含 2 毫克或更少褪黑素的缓释片剂，包装不超过 30 片。¹⁵
• 加拿大：褪黑素作为膳食补充剂可自由购买，在该国大多数药店和杂货店都能找到。¹⁶
• 法国：褪黑素为非处方药。
• 德国：根据 Anlage 1 AMVV，褪黑素是处方药。¹⁷ 然而，它以特定形式作为膳食补充剂出售，通常剂量较低或作为复方制剂。¹⁸
• 印度：购买褪黑素作为膳食补充剂是合法的。
• 意大利：购买褪黑素作为膳食补充剂是合法的。
• 爱尔兰：褪黑素仅限处方药。¹⁹
• 瑞典：少量褪黑素为非处方药，但通常为处方药。²⁰
• 瑞士：褪黑素被列为「Abgabekategorie B」药品，通常需要处方。²¹
• 英国：褪黑素在英国是许可的仅限处方药 (POM)。²² 在没有有效处方的情况下持有这种药物并不构成刑事犯罪。这种药物可以通过有效处方合法获得，或根据 1968 年药品法第 13 条的规定合法进口供个人使用。²³
• 美国：褪黑素被列为非管制物质，持有和分发是合法的，并且作为膳食补充剂可自由购买。²⁴

另见

• 负责任的用药
• 促梦剂
• 神经递质 (注：链接至相关类别)
• 激素
• 色胺类物质

外部链接

• Melatonin (Wikipedia)
• Melatonin as a medication and supplement (Wikipedia)
• Melatonin (Erowid Vault)
• Melatonin (TiHKAL / Isomer Design)
• Melatonin (DrugBank)
• Melatonin (Drugs.com)
• Melatonin (Examine)

引用文献

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1. Long-term use of melatonin supplements to support sleep may have negative health effects, American Heart Association, 2025, retrieved 11 November 2025 ↩

2. DeMuro, R. L., Nafziger, A. N., Blask, D. E., Menhinick, A. M., Bertino, J. S. (July 2000). "The Absolute Bioavailability of Oral Melatonin". The Journal of Clinical Pharmacology. 40 (7): 781–784. doi:10.1177/00912700022009422. ISSN 0091-2700. ↩

3. Sleepdex: Melatonin ↩

4. Hardeland, R., Pandi-Perumal, S. R., Cardinali, D. P. (March 2006). "Melatonin". The International Journal of Biochemistry & Cell Biology. 38 (3): 313–316. doi:10.1016/j.biocel.2005.08.020. ISSN 1357-2725. ↩

5. Brasure, M., MacDonald, R., Fuchs, E., Olson, C. M., Carlyle, M., Diem, S., Koffel, E., Khawaja, I. S., Ouellette, J., Butler, M., Kane, R. L., Wilt, T. J. (2015). Management of Insomnia Disorder. AHRQ Comparative Effectiveness Reviews. Agency for Healthcare Research and Quality (US). ↩

6. Mundey, K., Benloucif, S., Harsanyi, K., Dubocovich, M. L., Zee, P. C. (October 2005). "Phase-dependent treatment of delayed sleep phase syndrome with melatonin". Sleep. 28 (10): 1271–1278. doi:10.1093/sleep/28.10.1271. ISSN 0161-8105. ↩

7. Erowid Online Books : “TIHKAL” - #35 MELATONIN ↩

8. JJockers, R., Delagrange, P., Dubocovich, M. L., Markus, R. P., Renault, N., Tosini, G., Cecon, E., Zlotos, D. P. (September 2016). "Update on melatonin receptors: IUPHAR Review 20". British Journal of Pharmacology. 173 (18): 2702–2725. doi:10.1111/bph.13536. ISSN 1476-5381. ↩↩↩↩

9. Tordjman, S., Chokron, S., Delorme, R., Charrier, A., Bellissant, E., Jaafari, N., Fougerou, C. (April 2017). "Melatonin: Pharmacology, Functions and Therapeutic Benefits". Current Neuropharmacology. 15 (3): 434–443. doi:10.2174/1570159X14666161228122115. ISSN 1875-6190. ↩

10. Pozo, M. J., Gomez-Pinilla, P. J., Camello-Almaraz, C., Martin-Cano, F. E., Pascua, P., Rol, M. A., Acuña-Castroviejo, D., Camello, P. J. (2010). "Melatonin, a potential therapeutic agent for smooth muscle-related pathological conditions and aging". Current Medicinal Chemistry. 17 (34): 4150–4165. doi:10.2174/092986710793348536. ISSN 1875-533X. ↩↩

11. Melatonin (Melatonin Time Release) - Side Effects, Interactions, Uses, Dosage, Warnings ↩

12. Buscemi, N., Vandermeer, B., Hooton, N., Pandya, R., Tjosvold, L., Hartling, L., Baker, G., Klassen, T. P., Vohra, S. (December 2005). "The Efficacy and Safety of Exogenous Melatonin for Primary Sleep Disorders". Journal of General Internal Medicine. 20 (12): 1151–1158. doi:10.1111/j.1525-1497.2005.0243.x. ISSN 0884-8734. ↩

13. Buscemi, N., Vandermeer, B., Hooton, N., Pandya, R., Tjosvold, L., Hartling, L., Vohra, S., Klassen, T. P., Baker, G. (18 February 2006). "Efficacy and safety of exogenous melatonin for secondary sleep disorders and sleep disorders accompanying sleep restriction: meta-analysis". BMJ : British Medical Journal. 332 (7538): 385–393. doi:10.1136/bmj.38731.532766.F6. ISSN 0959-8138. ↩

14. Lyseng-Williamson, K. A. (November 2012). "Melatonin prolonged release: in the treatment of insomnia in patients aged ≥55 years". Drugs & Aging. 29 (11): 911–923. doi:10.1007/s40266-012-0018-z. ISSN 1179-1969. ↩

15. Health, Poisons Standard February 2022 ↩

16. https://health-products.canada.ca/lnhpd-bdpsnh/info?licence=80015830 ↩

17. Anlage 1 AMVV - Einzelnorm ↩

18. Moll, D. (2019), Melatonin in Nahrungsergänzungsmitteln ↩

19. https://www.hpra.ie/homepage/medicines/medicines-information/find-a-medicine/results/item?pano=EU/1/07/392/001&t=Circadin ↩

20. ”Receptfritt melatonin på apoteken”. janusinfo.se. ↩

21. https://www.swissmedic.ch/swissmedic/de/home/services/listen_neu.html ↩

22. https://www.nhs.uk/medicines/melatonin/about-melatonin/ ↩

23. "Medicines Act 1968 Section 13". ↩

24. https://www.drugs.com/melatonin.html ↩