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加兰他敏

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加兰他敏
Galantamine.svg
化学命名法
常见名称 加兰他敏
系统命名 (4aS,6R,8aS)-5,6,9,10,11,12-六氢-3-甲氧基-11-甲基-4aH-[1]苯并呋喃[3a,3,2-ef][2]苯并氮杂䓬-6-醇
分类归属
精神药理分类 益智药 / 促梦剂
化学分类 苯并氮杂䓬

给药途径

  • **警告：**由于个体体重、耐受性、代谢和个人敏感性存在差异，务必从较低剂量开始哦。参见负责任的用药索引页。
  • ⇣ 口服
给药剂量
生物利用度 90%
阈值 1 mg
轻微 4 - 8 mg
中等 8 - 16 mg
强烈 16 - 24 mg
严重 24 mg以上
药效时长
总时长 6 - 12小时
药效发作 20 - 60分钟
  • **免责声明：**本网站的给药剂量信息由用户与相关资料整理，仅供教育用途，并不构成推荐；准确性还请结合其他来源核对哦。

相互作用

加兰他敏（也称 Nivalin、Razadyne、Razadyne ER、Reminyl 和 Lycoremine）是一种水溶性的、可逆的、竞争性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，同时也是一种益智药、促梦剂以及轻度的解离剂。它因可作为梦境强化剂而广为人知，也被相当广泛地使用。除促梦效应外，它在较低剂量下还具有兴奋剂与益智药效应，而在较高剂量下则会表现出轻度的解离剂效应。它是一种生物碱，可通过人工合成获得，也可从 Galanthus caucasicus、Galanthus woronowii 及相关属植物的鳞茎和花朵中提取。它也可以作为处方药和非处方补充剂获得哦。

现代医学对其用途的研究始于20世纪50年代的苏联，由苏联药理学家 M. D. 马什科夫斯基和 R. P. 克鲁格利科娃－利沃娃开展。其活性成分被提取、鉴定并加以研究，尤其聚焦于其作用机制。数十年来，加兰他敏一直在东欧和俄罗斯用于治疗多种疾病，例如重症肌无力、肌病，以及与中枢神经系统疾病相关的感觉和运动功能障碍。在美国，它已获 FDA 批准用于治疗阿尔茨海默病。

近些年里，加兰他敏又因能够改善梦境回忆并促进清明梦而在补充剂圈子中流行起来。通常建议在睡前30分钟到1小时服用呢。

化学

加兰他敏的化学结构中含有一个叔胺。它是一种复杂的生物碱，天然存在于某些植物中，也可为医疗用途而人工合成。其结构由一个甲氧基取代的苯环、一个经氢化并甲基化的氮杂䓬环，以及一个羟基化的苯并呋喃基共同稠合而成。

这种生物碱已从 Galanthus nivalis（普通雪花莲）、Galanthus caucasicus（高加索雪花莲）、Galanthus woronowii（沃罗诺夫雪花莲）以及石蒜科的其他一些成员中分离出来，例如 Narcissus（水仙）、Leucojum aestivum（夏雪片莲）和 Lycoris 属植物，其中包括 Lycoris radiata（红花石蒜）。它也可以通过人工合成制得。

药理学

加兰他敏是一种叔胺类生物碱，也是一种竞争性、可逆性的乙酰胆碱酯酶抑制剂。一般认为，它是通过增强胆碱能功能来发挥治疗作用的。其实现方式是抑制乙酰胆碱酯酶——一种负责分解乙酰胆碱的酶——从而提高乙酰胆碱的浓度。更高浓度的乙酰胆碱也与更高水平的认知能力和专注力有关。

加兰他敏还是人类烟碱型乙酰胆碱受体（nAChRs）α4β2、α3β4 和 α6β4，以及鸡/鼠嵌合 nAChRs α7/5-HT3 的强效变构增强配体，可在大脑的特定区域发挥作用。通过与 nAChRs 的变构位点结合，受体会发生构象变化，从而增强其对乙酰胆碱的反应。这种对胆碱能神经元上烟碱型胆碱能受体的调节，反过来又会增加乙酰胆碱的释放量。不过，较新的研究提示，加兰他敏并不会在人类 nAChRs α4β2 或 α7 受体上作为正向变构调节剂发挥功能性作用。加兰他敏还会增强诸如美金刚和氯胺酮等NMDA受体拮抗剂类药物的作用，并且在高剂量下可能会直接拮抗这些受体，这被认为与加兰他敏的轻度解离效应有关。

加兰他敏在全身各处还会作为一种较弱的、竞争性的、可逆性的胆碱酯酶抑制剂发挥作用。通过抑制乙酰胆碱酯酶，它会提高乙酰胆碱在大脑某些区域中的浓度，从而增强其作用。加兰他敏对 nAChRs 的影响以及其对乙酰胆碱酯酶的协同抑制，共同构成了双重作用机制。有人推测，这种作用或许能够缓解阿尔茨海默病的部分症状。

主观效应

***免责声明：以下列出的效应引用自主观效应索引（**SEI），这是一份基于轶事性用户报告与本网站贡献者个人分析的开放研究文献。正因如此，最好始终以适度怀疑的态度来看待这些内容。*

还需要注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式出现，不过更高剂量更容易诱发完整的效应谱。*同样地，**不良效应**在更高剂量下也会更容易出现，可能包括**成瘾、重伤或死亡*☠。*

躯体效应 Child.svg

  • 兴奋 - 加兰他敏主要表现为刺激性，同时也会带来益智效应。
  • 躯体疲劳
  • 头晕
  • 头痛
  • 恶心 - 单独空腹服用加兰他敏时，常会出现多种与消化相关的不适副作用。若采用舌下含服或与食物同服，这些效应会减轻一些。
  • 脱水
  • 头晕
  • 睡眠瘫痪

视觉效应 Eye.svg

认知效应 User.svg

听觉效应 Volume-up.svg

体验报告

目前，本网站的体验索引里还没有描述这种化合物效应的轶事报告呢。更多体验报告可见：

毒性与伤害潜力

加兰他敏不具有成瘾性，在合理剂量下也没有已知的明显伤害，并且相对于剂量而言，其毒性极低。多项研究表明，在谨慎且合理的使用情境下，它几乎不会带来明显的认知、精神或毒理性躯体后果，尽管某些负面影响仍然存在。

强烈建议在使用本品前先熟悉伤害减少措施哦。

耐受性与成瘾潜力

目前并不知道加兰他敏会形成习惯性使用；事实上，随着使用进行，对它的使用欲望甚至可能下降，往往具有自我调节性呢。

加兰他敏似乎不会迅速建立即时耐受，而且由于其半衰期较长，长期使用时效力反而可能增强。连续服用加兰他敏超过两周时应当谨慎。已知加兰他敏与其他化合物之间不存在交叉耐受，这意味着在使用加兰他敏之后，其他精神活性化合物的效应不会因此减弱。

法律地位

Handcuffs-300px.png 本法律地位部分仍为条目雏形。
因此，其中的信息可能并不完整或可能有误，欢迎补充它哦。
  • **德国：**根据 Anlage 1 AMVV，加兰他敏属于处方药。
  • **瑞士：**加兰他敏被列为“Abgabekategorie B”类药品，通常需要处方。

另见

外部链接

参考文献

  1. ↑ Farlow, M. R. (2003). "Clinical pharmacokinetics of galantamine". Clinical Pharmacokinetics. 42 (15): 1383–1392. doi:10.2165/00003088-200342150-00005. ISSN 0312-5963.
  2. ↑ NNFCC Project Factsheet: Sustainable Production of the Natural Product Galanthamine (Defra), NF0612 — NNFCC, 2016
  3. ↑ PJ Online, Christmas 2004 (Snowdrops: the heralds of spring and a modern drug for Alzheimer’s disease), News, Pharmaceutical Journal, 2016
  4. ↑ Galantamine: MedlinePlus Drug Information
  5. ↑ "Galantamine". Drugs.com. https://www.drugs.com/mtm/galantamine.html
  6. ↑ Raskind, M. A., Peskind, E. R., Wessel, T., Yuan, W., the Galantamine USA Study Group (27 June 2000). "Galantamine in AD: A 6-month randomized, placebo-controlled trial with a 6-month extension". Neurology. 54 (12): 2261–2268. doi:10.1212/WNL.54.12.2261. ISSN 0028-3878.
  7. ↑ Woodruff-Pak, D. S., Vogel, R. W., Wenk, G. L. (13 February 2001). "Galantamine: Effect on nicotinic receptor binding, acetylcholinesterase inhibition, and learning". Proceedings of the National Academy of Sciences. 98 (4): 2089–2094. doi:10.1073/pnas.98.4.2089. ISSN 0027-8424.
  8. ↑ Moerke, M. J., McMahon, L. R., Wilkerson, J. L. (April 2020). "More than Smoke and Patches: The Quest for Pharmacotherapies to Treat Tobacco Use Disorder". Pharmacological Reviews. 72 (2): 527–557. doi:10.1124/pr.119.018028. ISSN 1521-0081.
  9. ↑ Lopes, J. P., Tarozzo, G., Reggiani, A., Piomelli, D., Cavalli, A. (March 2013). "Galantamine potentiates the neuroprotective effect of memantine against NMDA-induced excitotoxicity". Brain and Behavior. 3 (2): 67–74. doi:10.1002/brb3.118. ISSN 2162-3279.
  10. ↑ LaBerge (August 2018). "Pre-sleep treatment with galantamine stimulates lucid dreaming: A double-blind, placebo-controlled, crossover study". PLOS ONE. 13 (8): e0201246. Bibcode:2018PLoSO..1301246L. doi:10.1371/journal.pone.0201246 . PMC 6082533 . PMID 30089135.
  11. ↑ Anlage 1 AMVV - Einzelnorm