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洛哌丁胺

	洛哌丁胺可能导致危及生命的心脏并发症甚至死亡呢。 强烈建议不要大剂量使用这种物质。请查看毒性与伤害减少措施部分了解更多细节喵。

	当阿片类药物与其它抑制剂（如苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他 GABA 能物质）联用时，可能会导致致命的药物过量喵。 强烈建议不要联用这些物质，特别是在中等到严重剂量下哦。

洛哌丁胺
化学命名
常用名	洛哌丁胺, Imodium, Entrocalm
取代名称	洛哌丁胺
系统名称	4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基哌啶-1-基]-N,N-二甲基-2,2-二苯基丁酰胺
类别归属
精神药效类别	阿片类药物
化学类别	苯基哌啶类 / 二苯基丙胺类
给药途径
警告： 由于体重、耐受性、代谢和个人敏感性的差异，请务必从小剂量开始。请参考负责任的用药喵。	⇣ 口服

剂量
生物利用度	0.3%
阈值	16 - 30 mg
轻微	30 - 50 mg
中等	50 - 80 mg
强烈	80 - 110 mg
严重	110 mg +

时长
总时长	24 - 48 小时
药效发作	1 - 4 小时
药效达峰	6 - 16 小时
药效褪去	4 - 8 小时

声明： 本站的剂量信息仅出于教育目的，收集自用户报告及相关资源。这并非建议，应与其他来源核实准确性喵。

洛哌丁胺，通常以 Imodium 为品牌名，是一种苯基哌啶类的合成阿片类药物，作为止泻药销售喵。但它也有作为止痛药的标签外用途，通常在 8mg-16mg 时有效（这种使用洛哌丁胺的方法未经 FDA 批准，而且根据你的身体状况、正在服用的药物以及给药方式，可能会非常危险哦）。

洛哌丁胺穿过血脑屏障的量非常小，传统上认为这些量微不足道。然而，高剂量的洛哌丁胺具有产生显著镇痛甚至欣快效果的潜力喵。使用高于推荐水平的洛哌丁胺与心脏毒性有关。一次性摄入大剂量在某些情况下会导致心律失常和心脏骤停，这引发了关于娱乐性使用洛哌丁胺安全性的严重质疑呢。

目录

• 1 历史与文化
• 2 化学
• 3 药理学
• 4 主观效应
  • 4.1 躯体效应
  • 4.2 认知效应
  • 4.3 视觉效应
    • 4.3.1 增强
    • 4.3.2 扭曲
  • 4.4 体验报告
• 5 毒性与伤害减少措施
  • 5.1 毒性
  • 5.2 耐受性与成瘾潜力
  • 5.3 危险联用
• 6 法律状态
• 7 提取与抽吸
• 8 另见
• 9 外部链接
• 10 参考文献

历史与文化

洛哌丁胺是一种苯基哌啶衍生物，是一种被认为对中枢神经系统影响较小的阿片类激动剂呢。它由杨森制药（Janssen Pharmaceutica）于 1973 年推出。在发布之初，洛哌丁胺在美国被列为附表 II 麻醉品，随后于 1977 年转入附表 V。1982 年 11 月，洛哌丁胺从附表 V 中移除或被“解除管制”，并作为非处方药销售喵。

这似乎是基于最初的临床前研究，表明在动物研究中存在依赖性和戒断反应。后来的研究共识是，基于其明显的缺乏中枢神经系统效应，洛哌丁胺的滥用潜力较低。

网络和互联网论坛上关于洛哌丁胺的讨论似乎集中在与阿片类药物使用相关的两个话题上：它在管理戒断反应中的应用及其产生中枢神经系统效应的潜力喵。洛哌丁胺最早出现在 2005 年左右的各种论坛帖子中，随后其受关注程度持续增加。 根据报告，在 2010 年至 2011 年期间，关于口服洛哌丁胺滥用的网络论坛贴子增加了 10 倍呢。大多数（70%）帖子讨论了使用该药物自我治疗令人不适的阿片类药物戒断反应，而 25% 的帖子专注于使用洛哌丁胺来获取药效喵。 这一切可能正在产生悲剧性的后果。据研究人员称，在 2011 年至 2014 年期间，美国各地毒物控制中心接到的与洛哌丁胺滥用/误用相关的电话激增了 71% 呢。

化学

	本化学部分尚不完整。 你可以通过添加内容来提供帮助喵。

洛哌丁胺是一种苯基哌啶衍生物，其化学结构类似于阿片类受体激动剂，如地芬诺酯和贝齐特拉米喵。与地芬诺酯一样，它具有类似于美沙酮的结构和一个哌啶部分。

药理学

	本药理学部分尚不完整。 你可以通过添加内容来提供帮助喵。

洛哌丁胺是一种阿片类受体激动剂，作用于大肠肌间神经丛的 μ-阿片受体喵。洛哌丁胺的工作原理类似于吗啡，会降低肌间神经丛的活性，从而降低肠壁纵行肌和环行平滑肌的张力。它被认为具有较低的滥用潜力，因为其具有显著的首过代谢，并且在血脑屏障水平受到 P-糖蛋白介导的外排作用喵。在治疗性口服剂量后，由于生物利用度低且中枢神经系统渗透极小，通常观察不到中枢神经系统阿片类效应。然而，在超治疗剂量的口服给药后，确实会发生中枢神经系统阿片类效应呢。

同时服用 P-糖蛋白抑制剂（如奎尼丁）可能会允许洛哌丁胺穿过血脑屏障并产生中枢吗啡样效应。研究发现，洛哌丁胺与奎尼丁合用会产生呼吸抑制，这表明了其中枢阿片类作用喵。

洛哌丁胺通过细胞色素 P450 (CYP) 系统代谢，是 CYP3A4 同工酶的底物。联用 CYP3A4 抑制剂可能会升高洛哌丁胺的浓度呢。

主观效应

	本主观效应部分是一个存根。 因此，它仍在完善中，可能包含不完整或错误的信息喵。你可以通过扩充或修正它来提供帮助呢。

与其他阿片类药物的效果相比，这种化合物可以被描述为欣快感较弱喵。声明：* 下面列出的效应引用了主观效应索引 (SEI*)，这是一个基于轶事用户报告和本站贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应以健康的怀疑态度来看待它们哦。

同样值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管更高剂量更容易诱发全谱效应。 同样，不良反应随剂量增加而变得越来越可能，并可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。

躯体效应

• 镇静
• 躯体欣快感
• 便秘
• 恶心
• 镇痛
• 瞳孔缩小
• 呼吸抑制
• 心律异常
• 心率增快
• 胃痉挛
• 排尿困难
• 性欲减退
• 性高潮抑制
• 食欲抑制
• 咳嗽抑制
• 血管扩张
• 运动控制丧失
• 肌肉松弛

认知效应

• 认知欣快 - 与其他阿片类药物相比，这种特定物质的认知欣快强度通常被认为较低喵。
• 焦虑抑制
• 梦境强化
• 困倦
• 创造力增强
• 思维减速

视觉效应

• 洛哌丁胺的视觉效应在所有剂量下都相对轻微，主要出现在摄入高剂量时。与能够诱发视觉效应的其他阿片类药物相比，洛哌丁胺的整体视觉效应很淡喵。它们与解离剂最相似，具有类似于谵妄剂的轻微梦境般沉浸效果。视觉效果可以通过添加致幻剂和大麻来大大增强，但必须警惕，因为这些联用尚未得到充分记录，且发生心血管休克、血清素综合征或其他致命并发症的风险很高呢。

增强

• 亮度改变 - 周围环境可能会变得更亮并带有轻微的高对比度效果，也可能稍微变暗/阴郁，或者根本没有变化喵。
• 帧率增强 - 在中等到高剂量下，特别是仅转动眼睛而保持头部不动，或者视角突然改变时，可以感觉到轻微但明显的迟缓/延迟。这种感觉类似于某些具有镇静作用的解离剂。这是一种表现不一致的效果，有些人从未报告过此类效果呢。
• 沉浸感强化 - 这种效果与谵妄剂最相似。

扭曲

• 深度感知扭曲

体验报告

目前我们的体验索引中还没有描述该化合物效果的轶事报告呢。更多体验报告可以在这里找到：

• Erowid 体验库：洛哌丁胺

毒性与伤害减少措施

	本毒性与伤害减少措施部分是一个存根。 因此，它可能包含不完整甚至危险的错误信息！你可以通过扩充或修正它来提供帮助喵。

注意：如果使用这种物质，请务必进行独立研究并采取伤害减少措施**。

毒性

虽然在治疗剂量下相对安全，但越来越多的报告描述了为了欣快效果或减轻阿片类药物戒断症状而在极高剂量下误用和滥用的情况喵。洛哌丁胺中毒最常见的表现是晕厥，这是由严重的心律失常引起的，可能导致死亡。在超治疗剂量下，洛哌丁胺会产生 QRS 和 QT 间期延长。也可能出现常规阿片类药物中毒的特征呢。

大多数患者由于误用/滥用而出现洛哌丁胺毒性，这与国家趋势一致。在避免戒断反应的患者中，观察到的剂量大于 100 mg。当大剂量服用（>200 mg）时，洛哌丁胺可能会导致显著的心血管效应，包括 QTc 延长和室性心律失常喵。

自 2015 年以来，已发表了数篇关于高剂量洛哌丁胺滥用导致致命性心脏毒性的报告。

强烈建议采取伤害减少措施，并在使用这种物质时保持极端谨慎哦。

耐受性与成瘾潜力

洛哌丁胺不被认为具有生理和心理成瘾性喵。然而，对该药物产生生理依赖是有可能的，因为临床前研究（特别是在小鼠、大鼠和恒河猴中）表明洛哌丁胺会导致轻微的生理依赖。在突然停止对动物进行长期洛哌丁胺治疗后，观察到了轻微的阿片类戒断症状。因此，长期使用洛哌丁胺可以被认为具有轻微的成瘾性，并能够引起生理和心理依赖。当产生生理依赖时，如果一个人突然停止使用，可能会出现戒断症状呢。

对洛哌丁胺的许多效果的耐受性会随着长期和反复使用而产生喵。对于不同的效果，耐受性产生的速率不同，例如对致便秘效应的耐受性产生得特别慢。这导致用户必须摄入越来越大的剂量才能达到相同的效果。之后，大约需要 3 - 7 天耐受性才能降低到一半，1 - 2 周才能恢复到基线（在不再摄入的情况下）。洛哌丁胺与所有其他阿片类药物存在交叉耐受性，这意味着在摄入洛哌丁胺后，所有阿片类药物的效果都会降低呢。

危险联用

警告： 许多单独使用时相对安全的精神活性物质，在与某些其他物质联用时可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险联用（尽管不能保证包括所有联用）。

请务必进行独立研究（例如 Google, DuckDuckGo, PubMed）以确保两种或多种物质的组合可以安全摄入。部分列出的联用信息来源于 TripSit喵。

• 抑制剂（1,4-丁二醇、2M2B、酒精、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物）- 这种联用可能导致危险甚至致命水平的呼吸抑制喵。这些物质会相互增强肌肉松弛和镇静作用，并可能在高剂量下导致意外的意识丧失。在无意识期间呕吐并因由此产生的窒息而死亡的风险也会增加。如果发生这种情况，用户应尝试以恢复体位入睡，或让朋友将其移至该体位呢。
• 兴奋剂 - 因为洛哌丁胺会增加心率和血压，而兴奋剂也会这样做，心脏骤停、高血压危象、中风和心脏病发作的可能性都会大大增加。此外，将抑制剂与兴奋剂联用也很危险，因为存在意外过度中毒的风险喵。兴奋剂会掩盖抑制剂的镇静作用，而镇静作用是大多数人衡量自己中毒程度的主要因素。一旦兴奋剂药效消失，抑制剂的效果将显著增加，导致去抑制加剧、运动控制丧失和危险的断片状态哦。
• 解离剂 - 这种联用可能导致在无意识期间呕吐并因由此产生的窒息而死亡的风险增加。如果发生这种情况，用户应尝试以恢复体位入睡，或让朋友将其移至该体位喵。
• CYP450 3A4 或 2C8 抑制剂 - 与增强胃肠道吸收或抑制洛哌丁胺代谢的药物（例如强效 CYP450 3A4 或 2C8 抑制剂）合用可能会增加洛哌丁胺的血药浓度和不良反应。这包括：红霉素、利托那韦、葡萄柚呢。

法律状态

	本法律部分是一个存根。 因此，它可能包含不完整或错误的信息喵。你可以通过扩充它来提供帮助呢。

洛哌丁胺在世界大部分地区都是合法的，并作为非处方制剂销售喵。

提取与抽吸

洛哌丁胺可以从母体产品（通常是药片，特别是非凝胶药片）中提取。洛哌丁胺使用乙醇提取，提取后的产物通常是一团绿色或蓝绿色的晶体，这是洛哌丁胺和药物制造中的着色剂喵。这些晶体通常会被从形成的容器中取出，并放入某种抽吸设备中，通常是为晶体物质设计的烟斗。然而，根据 Erowid 的体验报告，提取的洛哌丁胺闻起来有很浓的化学品味，并被比作甲基苯丙胺和裂解可卡因的味道呢。

另见

• 负责任的用药
• 纳洛酮
• 阿片类药物
• 美沙酮

外部链接

• 洛哌丁胺 (维基百科)
• 洛哌丁胺 (Erowid 库)
• 洛哌丁胺 (Isomer Design)

参考文献

1. ↑ Loperamide Abuse Associated With Cardiac Dysrhythmia and Death. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27140747
2. ↑ Loperamide Induced Torsades de Pointes: A Case Report and Review of the Literature. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26989420
3. ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit
4. ↑ https://www.medicines.org.uk/emc/product/770/smpc
5. ↑ Poor Man's Methadone: A Case Report of Loperamide Toxicity. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26355852
6. ↑ Clinical Review: Loperamide Toxicity. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28506439
7. ↑ Ventricular Tachycardia Storm Induced by Loperamide Abuse. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30967981
8. ↑ Addicts Using Diarrhea Drug Imodium to Get High | https://www.webmd.com/mental-health/addiction/news/20160505/addicts-using-diarrhea-drug-imodium-to-get-high
9. ↑ "I just wanted to tell you that loperamide WILL WORK": a web-based study of extra-medical use of loperamide. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23201175
10. ↑ Loperamide misuse and abuse. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28189538
11. ↑ An Introduction to Medicinal Chemistry. | https://books.google.com/books?id=Pj7xJRuhZxUC&pg=PA644#v=onepage&q&f=false
12. ↑ Loperamide Abuse Associated With Cardiac Dysrhythmia and Death. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27140747
13. ↑ Increased drug delivery to the brain by P-glycoprotein inhibition. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11014404
14. ↑ Loperamide: a pharmacological review. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18192961
15. ↑ [Loperamide abuse - constipation or heart attack?] (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30511645
16. ↑ Not your regular high: cardiac dysrhythmias caused by loperamide. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27022002
17. ↑ Loperamide misuse to avoid opioid withdrawal and to achieve a euphoric effect: high doses and high risk. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30585509
18. ↑ Loperamide Induced Torsades de Pointes: A Case Report and Review of the Literature. (PubMed.gov / NCBI) | https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26989420
19. ↑ [Physical dependence on loperamide hydrochloride in mice and rats]. | https://www.jstage.jst.go.jp/article/yakushi1947/102/11/102_11_1074/_article/-char/ja/
20. ↑ https://www.drugs.com/drug-interactions/erythromycin-with-loperamide-simethicone-1009-0-1483-0.html?professional=1