环唑酮

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环唑酮
化学命名
常见名称	环唑酮
取代名称	N-环丙基匹莫林
系统名称	2-(环丙基氨基)-5-苯基-1,3-噁唑-4-酮
分类
精神活性分类	兴奋剂
化学分类	取代阿米雷司类物质
给药途径
- 警告： 因为个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感性的差异，总要从较低剂量开始哦。见负责任的用药部分呢。	⇣ 口服
药物联用
酒精
MXE
解离剂
右美沙芬
MDMA
兴奋剂
25x-NBOMe
25x-NBOH
曲马多

N-环丙基匹莫林（也称为环唑酮）是一种新型兴奋剂物质，属于4-噁唑烷酮类。它在结构上与匹莫林和4-甲基阿米雷司相关。作用机制涉及促进大脑中多巴胺和去甲肾上腺素的释放呢。

环唑酮是在1960年代由美国氰胺公司开发的。作为研究用化学品学习辅助的非临床用途最近才引起注意哦。需要注意的是，缺乏药理学数据和极有限的人类使用历史，对其作为处方兴奋剂替代品的长期使用构成相当大的担忧嘛。

主观效应包括刺激、专注力强化、耐力增强、血压升高和轻微认知欣快。一些轶事报告表明，环唑酮及其母体化合物匹莫林可能具有类似于中枢神经系统兴奋剂如哌甲酯和苯丙胺的益智药特性欸。

环唑酮在2017年出现在在线研究化学品市场上之前，没有记录的娱乐性人类使用历史。考虑到类似化合物，它被推测可能具有肝毒性和其他尚未发现的毒性特性。

强烈建议在使用这种物质时采用伤害减少措施哦。

化学

环唑酮是一种苯基4-噁唑烷酮，与母体匹莫林不同的是有一个N-环丙基基团。像环唑酮这样的4-噁唑烷酮类化合物可以被认为是2-氨基-5-芳氧唑啉类的4-氧衍生物，包括阿米雷司、氟米雷司和4-甲基阿米雷司，这些是苯乙胺类物质和苯丙胺类物质的构象限制类似物呢。

环唑酮在结构上最密切相关，不是匹莫林，而是匹莫林的两个N-取代衍生物——芬诺唑酮（N-乙基匹莫林）和托扎利酮（N,N-二甲基匹莫林）嘛。

药理学

环唑酮是匹莫林的大约3x - 5x更强的N-环丙基衍生物。匹莫林被认为是多巴胺能的，但其确切作用方式尚未完全确定。匹莫林对去甲肾上腺素受体有最小亲和力，因此与典型的多巴胺能中枢神经系统兴奋剂如哌甲酯和右旋-苯丙胺相比，具有最小的拟交感副作用哦。

根据发明人提交的专利，环唑酮表现出中枢神经系统刺激特性以及比匹莫林和其他N-低烷基取代匹莫林衍生物更强的食欲抑制特性。当时环唑酮也提供了比匹莫林和其他N-低烷基取代匹莫林衍生物更有利的治疗指数和安全边际呢。

在动物模型中，环唑酮表现出中枢神经系统兴奋剂和抗抑郁药效和效力至少等于右旋-苯丙胺。最大活性持续时间为180分钟，总兴奋持续时间超过6小时。而且，根据发明人的专利，环唑酮在动物模型中也具有至少等于右旋-苯丙胺的食欲抑制效力和效力，但环唑酮的毒性与其活性相比被发现较低欸。

药效动力学

环唑酮很可能是一种苯丙胺样的Trace Amine Associated Receptor 1 (TAAR1)的激动剂，这是常见和微量脑单胺如多巴胺、血清素和去甲肾上腺素的关键调节器。这一组受体的激动导致突触间隙中多巴胺、血清素和去甲肾上腺素浓度的增加。这导致用户内的认知和躯体刺激嘛。

主观效应

环唑酮的兴奋剂效应已被比较为苯丙胺的那些，但添加了类似于甲基苯丙胺和3-FMA的低到中度血清素释放亲和力。此外，它明显不如苯丙胺那样欣快，并似乎具有比苯丙胺更少的拟交感激活哦。

免责声明：* 下面列出的效应引用了主观效应索引 (SEI*)，这是基于轶事用户报告和PsychonautWiki贡献者的个人分析的开放研究文献。作为结果，它们应该以健康的怀疑态度看待呢。

还需要注意的是，这些效应不一定以可预测或可靠的方式发生，虽然较高剂量更可能诱发全谱效应。同样，不良效应在较高剂量时变得越来越可能，并可能包括成瘾、严重伤害或死亡 ☠。

躯体效应

• 刺激 - 环唑酮被报告为有些刺激的，虽然柔和的方式略弱于甲基苯丙胺，但强于莫达菲尼、咖啡因和哌甲酯欸。
• 躯体欣快感 - 这个效应是剂量依赖的，通常只在较高剂量出现。环唑酮被报告在典型剂量下缺乏与苯丙胺相关的身体辉光哦。
• 耐力增强
• 心律异常
• 心率增快 - 环唑酮被报告比苯丙胺更大程度地升高心率呢。
• 血压升高
• 食欲抑制
• 支气管扩张
• 脱水
• 口干
• 尿频
• 体温升高
• 出汗增加
• 恶心 - 通常是长时间给药和脱水的结果嘛。
• 镇痛
• 瞳孔扩大 - 这个效应通常只在较高剂量体验，并在衰退期更突出哦。
• 磨牙 - 这个成分被报告比MDMA弱，且只在长时间给药时突出呢。
• 暂时性勃起功能障碍
• 血管收缩
• 不宁腿
• 肌肉痉挛

视觉效应

• 环唑酮的视觉效应通常不太一致，只在较高剂量时轻微 noticeable。它们可能表现为颜色变亮和光区域比周围更亮哦。

  扭曲

  • 漂移 (呼吸 和 变形) - 这个效应通常微妙且几乎不明显，只在较高剂量或与大麻结合时发生呢。
  • 亮度改变 - 环唑酮可以使空间看起来更亮，这是其瞳孔扩张效应的结果嘛。

  幻觉状态

  • 物体改变 - 这个效应非常罕见，通常只在用户服用高剂量、衰退或异常长时间清醒时发生。它发生时通常很温和哦。

认知效应

• 分析能力增强
• 焦虑 \& 偏执 - 这个效应是剂量依赖的，通常在过高剂量或补量并长时间清醒后发生呢。
• 焦虑抑制 - 中等到高剂量，不频繁使用时，通常会导致所有焦虑症状的完全丧失嘛。
• 认知欣快 - 这个效应是剂量依赖的；低剂量通常只产生轻微的心情提升，中等到高剂量通常被报告与苯丙胺相当，不过不如甲基苯丙胺、3-FMA和4-甲基阿米雷司。它在中度剂量不频繁使用时最强，狂欢通常导致这个效应的丧失哦。
• 共情、情感和社交能力增强 - 环唑酮被报告产生中度强的亲社会和共情效应，虽然远弱于传统共情剂如MDMA，但超过苯丙胺。与其他苯丙胺样兴奋剂一样，这个效应随着延长使用迅速消退呢。
• 强迫性补量
• 妄想
• 去抑制
• 自我膨胀 - 环唑酮在中度剂量下，被报告大幅增加自信和自尊。较高剂量，然而，可能导致完全的自吸收和自我狂妄哦。
• 情感抑制
• 专注力强化
• 性欲增强
• 音乐欣赏能力增强
• 动机增强
• 躯体控制增强
• 思维加速
• 思维组织
• 清醒度
• 时间扭曲 - 这可以描述为时间的体验加速并比平时更快通过，当清醒时欸。

药效残余

在兴奋剂体验的药效褪去期间发生的效应通常感觉负面且不舒服，与其药效达峰期间发生的效应相比。这通常被称为"衰退"，因为神经递质耗竭。其常见效应包括： * 焦虑 * 认知疲劳 * 妄想 * 人格解体 * 抑郁 * 头痛 * 易怒 * 动机抑制 * 精神病发作 * 思维减速 * 清醒度 * 肌肉痉挛 * 触觉幻觉

体验报告

目前有0个体验报告描述这种物质在我们复现索引中的效应哦。

毒性和危害潜力

娱乐性环唑酮使用的毒性和长期健康效应似乎未在任何科学背景下研究，确切的有毒剂量未知。这是因为环唑酮有非常有限的人类使用历史呢。

另一个结构相关的化合物4-甲基阿米雷司与肺动脉高压相关；不过，它被报告诱发远强于环唑酮的刺激嘛。

结构相关的化合物匹莫林在被发现导致儿童肝损伤后从市场上移除哦。

在啮齿动物和灵长类动物中，足够高剂量的单胺释放剂导致多巴胺能神经毒性，或对多巴胺神经元的损伤，其特征是转运体和受体功能降低。没有证据表明释放剂在人类中直接神经毒性。然而，大剂量释放剂可能因活性氧物种增加的氧化应激和多巴胺的自氧化导致间接神经毒性欸。

强烈推荐在使用这种物质时采用伤害减少措施呢。

耐受性和成瘾潜力

成瘾是重度娱乐兴奋剂使用的严重风险，但不太可能从典型长期医疗使用在治疗剂量中产生。值得注意的是，结构相关的化合物匹莫林未能显示灵长类动物的自我给药潜力，并被认为相对于那些更典型的多巴胺能兴奋剂有降低的依赖风险。谨慎仍然建议，与其他单胺释放剂一样哦。

对环唑酮许多效应的耐受随着延长和重复使用发展。这导致用户必须给药越来越大的剂量来达到相同效应。此后，需要大约3 - 7天耐受减少到一半，1 - 2周回到基线（在没有进一步消耗的情况下）。环唑酮呈现与所有多巴胺能兴奋剂的交叉耐受，这意味着在消耗环唑酮后所有兴奋剂将有减弱效应呢。

精神病

主要文章：兴奋剂精神病

基于其与其他兴奋剂的药理相似性，这种化合物的误用很可能导致精神病状态，标志着各种症状（例如，偏执、外部幻觉或妄想）。关于苯丙胺和甲基苯丙胺滥用诱发精神病的治疗审查指出，大约5–15%的用户未能完全恢复。同一审查断言，根据至少一项试验，抗精神病药有效地解决急性苯丙胺精神病的症状。精神病很少从治疗使用中产生。高剂量延长使用与睡眠剥夺的结合显著增加兴奋剂精神病的风险嘛。

药物联用不良反应

警告： 许多精神活性物质单独使用时相当安全，但与其他某些物质结合时可能突然变得危险甚至危及生命。下面列表提供了一些已知危险的联用（虽然不能保证包括所有）。

总是进行独立研究（例如，Google，DuckDuckGo，PubMed)以确保两种或更多物质的联用是安全的。有些列出的联用已从TripSit来源哦。

• 25x-NBOMe \& 25x-NBOH - 25x化合物高度刺激且身体紧张。与环唑酮的联用应严格避免，由于过度刺激和心脏紧张的风险。这可能导致血压升高、血管收缩、惊恐发作、思维循环、癫痫发作，并在极端情况下导致心力衰竭呢。
• 酒精 - 将酒精与兴奋剂结合可能危险，由于意外过量中毒的风险。兴奋剂掩盖酒精的抑制剂效应，这是大多数人用来评估醉酒程度的东西。一旦兴奋剂消退，抑制剂效应将不受对抗，这可能导致黑出和严重呼吸抑制。如果混合，用户应严格限制自己每小时只喝一定量的酒哦。
• 右美沙芬 - 与右美沙芬的联用应避免，由于其对血清素和去甲肾上腺素再摄取的抑制效应。有增加惊恐发作和高血压危机的风险，或与血清素释放剂（MDMA、甲哌酮、甲菲德隆等）的血清素综合征。仔细监测血压并避免剧烈体力活动嘛。
• MDMA - MDMA的任何神经毒性效应在其他兴奋剂存在时很可能增加。还有过度血压和心脏紧张的风险（心脏毒性）呢。
• MXE - 一些报告表明与MXE的联用可能危险地增加血压并增加躁狂和精神病发作的风险哦。
• 解离剂 - 两类都携带妄想、躁狂和精神病发作的风险，这些风险在结合时可能成倍增加嘛。
• 兴奋剂 - 环唑酮可能危险与像可卡因这样的其他兴奋剂结合，因为它们可以心率增快和血压升高到危险水平呢。
• 曲马多 - 曲马多已知降低癫痫阈值，与兴奋剂的联用可能进一步增加这个风险哦。

法律地位

环唑酮目前在世界所有地区都是灰色地带化合物，意味着其监管处于法律灰色地带，并且未知是否在任何国家具体非法（"管制"）。然而，人们可能仍因其占有在某些情况下被指控，如类似物法律和意图出售或消耗。它是世界反兴奋剂机构禁止名单下的禁兴奋剂呢。

• 德国：环唑酮不是BtMG（麻醉品法）或NpSG（新型精神活性物质法）下的管制物质。根据§2 AMG（药品法），它将属于药品的定义，因为它诱发药理效应。通过欧洲法院的一项决定，这个定义被宣布无效，因为它不符合欧盟法律。环唑酮可以被认为是合法的哦。
• 瑞士：环唑酮不受Buchstabe A、B、C和D管制。它可以被认为是合法的嘛。
• 美国：环唑酮作为美国Schedule IV管制物质匹莫林的类似物，当意图人类消耗时，可能属于联邦类似物法，21 U.S.C. § 813欸。

另见

• 负责任的用药索引页
• 研究用化学品
• 兴奋剂
• 神经递质释放剂
• 苯丙胺
• 4-甲基阿米雷司

外部链接

• 环唑酮 (Wikipedia)
• 环唑酮 (Isomer Design)

文献

• Segal, D. S., Cox Jr, R. H., Stern, W. C., \& Maickel, R. P. (1967). 匹莫林和环丙基匹莫林对连续回避行为的刺激效应：类似于D-苯丙胺效应的相似性。Life Sciences, 6(23), 2567-2572. https://doi.org/10.1016/0024-3205(67)90322-0

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17. ↑ 21 U.S. Code § 813 - 管制物质类似物的处理