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戊巴比妥

	当巴比妥类药物与抑制剂（如阿片类药物、苯二氮卓类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他GABA能物质）联用时，可能会导致死亡。[1]

我们强烈不建议将这些物质混合使用，特别是在中等到严重剂量下。

请勿与苯巴比妥混淆。

总结面板：戊巴比妥
戊巴比妥
化学命名
俗名	戊巴比妥 (Pentobarbital, pentobarbitone, Nembutal)
系统命名	5-Ethyl-5-(1-methylbutyl)-2,4,6(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione
分类
精神活性分类	抑制剂
化学分类	巴比妥类物质
给药途径
- 警告： 由于个体体重、耐受性、新陈代谢和个人敏感度的差异，请务必从低剂量开始。参见负责任的用药部分。	⇣ 口服
剂量
阈值	25 mg
轻微	50 - 100 mg
中等	100 - 200 mg
强烈	200 - 300 mg
严重	300 mg +
药效时长
总时长	4 - 6 小时
药效发作	15 - 60 分钟
药效达峰	1 - 3 小时
药效褪去	1 - 2 小时
药效残余	1 - 36 小时
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相互作用

戊巴比妥（Pentobarbital），英式英语中也称为 Pentobarbitone，商品名为 Nembutal，是一种短效的巴比妥类精神活性药物，产生强烈的抗焦虑、催眠、肌肉松弛和健忘效应。戊巴比妥在医学上用作短期治疗失眠的催眠药，以及在紧急情况下的抗惊厥药。戊巴比妥也用于使患者进入药物诱导的昏迷状态。戊巴比妥的作用方式与苯二氮卓类物质相似，但巴比妥类药物结合于GABAA受体上一个独特的变构位点。

与苯巴比妥等其他巴比妥类药物相比，戊巴比妥起效迅速，通常在摄入后15分钟内生效。戊巴比妥的抗焦虑效应可能在主要效应消退后持续长达36小时。

与大多数短效巴比妥类药物一样，戊巴比妥被认为极具成瘾性。依赖者突然停用戊巴比妥可能会危及生命，并导致癫痫发作甚至死亡[2]。戊巴比妥会急剧增强其他抑制剂（如酒精）的效应，同时使用可能导致呼吸抑制甚至死亡。

目录

• 1 化学
• 2 药理学
• 3 主观效应
  • 3.1 身体效应
  • 3.2 视觉效应
  • 3.3 认知效应
  • 3.4 体验报告
• 4 毒性与伤害潜能
  • 4.1 耐受性与成瘾潜能
  • 4.2 危险药物联用
  • 4.3 药物过量
• 5 法律地位
• 6 另见
• 7 外部链接
• 8 参考文献

化学

戊巴比妥属于巴比妥类药物。巴比妥类药物含有巴比妥酸骨架。戊巴比妥在巴比妥酸骨架的5位上有一个5-乙基和5-甲基丁基取代基，这赋予了其独特的药理效应。戊巴比妥的实验式为 C11H18N2O3，摩尔质量为 226.27 克/摩尔。

药理学

巴比妥类药物的行为与苯二氮卓类物质相似。戊巴比妥结合于GABAA受体的变构位点，并增强内源性配体γ-氨基丁酸（GABA）的效应。当巴比妥类药物结合到GABAA受体时，会导致离子孔开放时间延长，从而引起细胞内氯离子浓度增加。由于该位点是大脑中最多产的抑制性受体组，其调节导致了巴比妥类药物对神经系统的镇静（或平复）效应。

戊巴比妥的生物利用度为70-90%。45-60%的戊巴比妥会与蛋白质结合。其生物半衰期为15-48小时。戊巴比妥由肝脏代谢并由肾脏排泄。

主观效应

免责声明：* 下列效应引用自主观效应索引 (SEI*)，这是一个基于轶事用户报告和PsychonautWiki贡献者个人分析的开放研究文献。因此，应以健康的怀疑态度看待这些内容。

值得注意的是，这些效应不一定会以可预测或可靠的方式发生，尽管高剂量更可能诱发全方位的效应。同样，不良效应随着剂量的增加而变得越来越可能，并可能包括成瘾、严重伤害或死亡** ☠。

躯体效应

• 镇静 - 在能量水平改变方面，该药物具有极强的镇静潜力，通常会导致压倒性的嗜睡状态。在较高水平下，这会导致用户突然感觉极度睡眠不足，好像几天没睡觉一样，迫使他们坐下，通常感觉自己随时处于昏厥边缘，而不是从事体力活动。这种睡眠不足感与剂量成正比，最终强大到足以迫使人完全失去知觉。
• 运动控制丧失
• 肌肉松弛
• 头晕
• 呼吸抑制
• 血压降低 - 巴比妥类药物可能会降低某些个体的血压，有时被用于降低颅内压。[3]
• 癫痫发作抑制
• 躯体欣快感
• 性欲减退
• 镇痛 - 与阿片类药物等其他药物相比，这种效应通常被认为相当微弱。

视觉效应

• 视觉锐度抑制 - 像许多抑制剂一样，高剂量的戊巴比妥可能导致视力模糊。

认知效应

• 焦虑抑制
• 认知欣快 - 与其他GABA能抑制剂相比，这种效应特别强烈。这种感觉本身可以描述为一种极其强烈的放松满足感。
• 思维减速
• 分析抑制
• 去抑制
• 健忘
• 语言抑制 - 在较高剂量下，已知戊巴比妥会导致口齿不清。
• 强迫性补量
• 情感抑制 - 尽管该化合物主要抑制焦虑，但它也以一种独特但强度低于抗精神病药的方式迟钝化其他情绪。
• 清醒错觉 - 这是一种错误的信念，即尽管有明显的证据表明自己并未清醒，如严重的认知障碍和无法与他人充分交流，但仍认为自己完全清醒。这最常发生在严重剂量下。

体验报告

目前我们的体验索引中没有描述该化合物效应的轶事报告。其他的体验报告可以在这里找到：

• Erowid Experience Vaults: Pentobarbital

毒性与伤害潜能

雷达图显示了巴比妥类药物与其他药物相比的相对身体伤害、社会伤害和依赖性。[4]

相对于剂量，戊巴比妥可能具有中等毒性。然而，当与酒精或阿片类药物等抑制剂混合使用时，戊巴比妥具有潜在的致死性。与其他药物（如苯二氮卓类药物）相比，戊巴比妥与抑制剂同时使用相关的死亡或严重不良反应风险更高。已有研究将巴比妥类药物（特别是苯巴比妥）的使用与癌症的发展联系起来[5]。

强烈建议在使用此药物时采取伤害减少措施。

耐受性与成瘾潜能

戊巴比妥具有极强的生理和心理成瘾性。巴比妥类药物戒断在医学上是严重的，可能导致危及生命的戒断综合征，引发癫痫发作、精神病和死亡。在戒断期间应避免使用降低癫痫发作阈值的药物，如曲马多和苯丙胺。如果一个人对戊巴比妥等短效巴比妥类药物成瘾，改用苯巴比妥等长效药物可能会有一些益处。

长期使用后，会对戊巴比妥的镇静催眠效应产生耐受性。目前尚不清楚耐受性恢复到基线究竟需要多长时间。戊巴比妥与所有巴比妥类药物存在交叉耐受性，这意味着在服用它之后，所有巴比妥类药物的效力都会降低。

危险药物联用

虽然许多药物单独使用是安全的，但当与其他物质结合使用时，可能会变得危险甚至危及生命。下表列出了一些常见的潜在危险组合，但可能不包括所有组合。某些组合在各自低剂量下可能是无害的，但仍会增加死亡的潜在风险。在服用之前，应始终进行独立研究以确保两种或多种物质的组合是安全的。

• 抑制剂 (1,4-丁二醇, 2-甲基-2-丁醇, 酒精, 巴比妥类药物, GHB/GBL, 甲喹酮, 阿片类药物) - 这种组合可能导致危险甚至致命水平的呼吸抑制。这些物质会增强彼此引起的肌肉松弛、镇静和健忘，并可能在高剂量下导致意外的意识丧失。在意识丧失期间呕吐和由此导致的窒息死亡风险也会增加。如果发生这种情况，用户应尝试以恢复体位入睡，或让朋友将其移至该体位。与其他抑制剂相比，戊巴比妥与其他抑制剂同时使用被认为具有更高的严重不良反应发生率。
• 解离剂 - 这种组合可能导致意识丧失期间呕吐风险增加，并导致窒息死亡。如果发生这种情况，用户应尝试以恢复体位入睡，或让朋友将其移至该体位。
• 兴奋剂 - 将巴比妥类药物与兴奋剂结合使用是不安全的，因为存在过度中毒的风险。兴奋剂会降低巴比妥类药物的镇静效应，这是大多数人判断其中毒程度的主要因素。一旦兴奋剂药效消退，巴比妥类药物的效应将显着增强，导致加剧的去抑制以及其他效应。如果结合使用，应严格限制每小时巴比妥类药物的摄入量。如果不监测水分摄入，这种组合也可能导致严重脱水。

药物过量

当摄入极大量巴比妥类药物或与其他抑制剂同时使用时，可能会发生巴比妥类药物过量。这与苯二氮卓类物质和酒精等其他GABA能抑制剂一起使用时特别危险，因为它们以类似的方式起作用，但结合于GABAA受体上不同的变构位点，因此它们的效应会相互增强。苯二氮卓类药物增加GABAA受体上氯离子孔开放的频率，而巴比妥类药物增加其开放的持续时间，这意味着当两者都被消耗时，离子孔将更频繁地开放并保持开放更长时间[6]。巴比妥类药物过量是一种医疗紧急情况，如果不及时和妥善治疗，可能导致昏迷、永久性脑损伤或死亡。与其他抑制剂相比，巴比妥类药物过量发生严重不良反应的频率更高。

巴比妥类药物过量的症状可能包括严重的思维减速、口齿不清、意识模糊、妄想、呼吸抑制、昏迷或死亡[7]。

法律地位

在国际上，戊巴比妥被列入联合国精神药物公约附表III。[8]

• 澳大利亚: 戊巴比妥是附表8受控物质。[9]
• 加拿大: 戊巴比妥是附表IV受控物质。[10]
• 德国: 戊巴比妥受 Anlage III BtMG (麻醉品法，附表III) 管制[11]。它只能通过麻醉品处方开具。
• 俄罗斯: 戊巴比妥是附表II受控物质。[12]
• 瑞士: 戊巴比妥是 Verzeichnis B 下特别列出的受控物质。允许医疗使用。[13]
• 英国: 戊巴比妥是B类受控物质。[14]
• 美国: 戊巴比妥是附表II受控物质。[15]

另见

• 抑制剂
• 苯二氮卓类物质
• GABA

外部链接

• Pentobarbital (Wikipedia)
• Pentobarbital (Isomer Design)
• Pentobarbital (DrugBank)

参考文献

1. ↑ Risks of Combining Depressants - TripSit
2. ↑ Sarrecchia, C., Sordillo, P., Conte, G., Rocchi, G. (December 1998). "[Barbiturate withdrawal syndrome: a case associated with the abuse of a headache medication]". Annali Italiani Di Medicina Interna: Organo Ufficiale Della Societa Italiana Di Medicina Interna. 13 (4): 237–239. ISSN 0393-9340.
3. ↑ Roberts, I., Sydenham, E. (12 December 2012). Cochrane Injuries Group, ed. "Barbiturates for acute traumatic brain injury". Cochrane Database of Systematic Reviews. doi:10.1002/14651858.CD000033.pub2. ISSN 1465-1858.
4. ↑ Nutt, D., King, L. A., Saulsbury, W., Blakemore, C. (24 March 2007). "Development of a rational scale to assess the harm of drugs of potential misuse". The Lancet. 369 (9566): 1047–1053. doi:10.1016/S0140-6736(07)60464-4. ISSN 0140-6736.
5. ↑ Friedman, G. D., Habel, L. A. (1 June 1999). "Barbiturates and lung cancer: a re-evaluation". International Journal of Epidemiology. 28 (3): 375–379. doi:10.1093/ije/28.3.375. ISSN 0300-5771.
6. ↑ Twyman, R. E., Rogers, C. J., Macdonald, R. L. (March 1989). "Differential regulation of gamma-aminobutyric acid receptor channels by diazepam and phenobarbital". Annals of Neurology. 25 (3): 213–220. doi:10.1002/ana.410250302. ISSN 0364-5134.
7. ↑ Barbiturate intoxication and overdose: MedlinePlus Medical Encyclopedia
8. ↑ UN Convention on Psychotropic Substances | https://www.unodc.org/documents/commissions/CND/Int_Drug_Control_Conventions/1971_Schedules/Revision1_2015/ST_CND_1_ADD2_Rev1_e_V1600359.pdf
9. ↑ S8 Controlled Drugs | http://www.health.nsw.gov.au/pharmaceutical/Documents/drugsofaddiction-sch8.pdf
10. ↑ Branch, L. S. (2022), Consolidated federal laws of Canada, Controlled Drugs and Substances Act
11. ↑ "Anlage III BtMG" (in German). Bundesministerium der Justiz und für Verbraucherschutz. Retrieved December 26, 2019.
12. ↑ *Постановление Правительства РФ от 01.10.2012 N 1002 (ред. от 09.08.2019) “Об утверждении значительного, крупного и особо крупного размеров наркотических средств и психотропных веществ, а также значительного, крупного и особо крупного размеров для растений, содержащих наркотические сред…
13. ↑ "Verordnung des EDI über die Verzeichnisse der Betäubungsmittel, psychotropen Stoffe, Vorläuferstoffe und Hilfschemikalien" (in German). Bundeskanzlei [Federal Chancellery of Switzerland]. Retrieved January 1, 2020.
14. ↑ Drugs penalties
15. ↑ DEA Schedule II Drugs | https://www.deadiversion.usdoj.gov/21cfr/cfr/1308/1308_12.htm