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骆驼蓬生物碱

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骆驼蓬生物碱是一组主要存在于骆驼蓬种子中的精神活性生物碱,骆驼蓬也常被称为叙利亚芸香呢。这类生物碱因其在亚马逊萨满传统中的用途而受到关注,人们会从相关植物中提取它们。骆驼蓬生物碱是天然存在的β-咔啉类物质生物碱,在结构上与骆驼蓬碱相关,也存在于死藤这种藤本植物中。它们同样存在于烟草中,并会对其主观效应有所贡献,但与其成瘾性无关(成瘾性主要由尼古丁造成),而且含量也远低于骆驼蓬和死藤中的水平。

化学

骆驼蓬生物碱是β-咔啉分子的取代衍生物。β-咔啉的结构由一个吲哚骨架与一个吡啶环稠合而成。哈尔明、骆驼蓬碱和四氢哈尔明具有相似的结构取代,它们都带有甲氧基和甲基取代基。它们之间的差异主要在于六元含氮环的饱和程度。哈尔明含有一个不饱和的吡啶环,而骆驼蓬碱则含有一个二氢化的吡啶环。四氢哈尔明相较于哈尔明多了四个氢原子,因此更为饱和。

药理学

骆驼蓬生物碱被归类为单胺氧化酶抑制剂。这意味着它们会抑制单胺氧化酶代谢酶的活性,而该酶分为两种亚型:MAO-A和MAO-B。这些生物碱会可逆地结合到酶的活性位点上,从而抑制其分解神经递质中胺类基团以及外源给予的中枢活性药物的内源性功能。这样会增强并延长神经递质以及多种药物在中枢和外周的活性。它们是该酶MAO-A亚型的可逆性单胺氧化酶抑制剂,并可通过抑制血清素和去甲肾上腺素等单胺类化合物的代谢来刺激中枢神经系统。

在合理剂量下,骆驼蓬生物碱对MAO-A具有选择性,并且只是暂时性地与该酶结合,因此被归类为可逆性MAO-A抑制剂(RIMA)。在更高剂量下,它们也会影响MAO-B酶。正因为对MAO-A具有可逆性的选择性,骆驼蓬生物碱在与含有酪胺的食物以及其他依赖单胺氧化酶分解、带有单胺基团的物质联用时,通常被认为相对没有那么危险哦。

不过,需要明白的是,这并不意味着骆驼蓬生物碱不会导致神经毒性。骆驼蓬生物碱会暂时关闭大脑分解神经递质和药物的主要机制,而这些物质在突触中累积后,可能会引发一连串中枢与外周效应,包括镇静、兴奋、焦虑、认知不快、躯体欣快感、头痛、眼疲劳以及肌肉痉挛。骆驼蓬生物碱本身并不特别具有迷幻剂那种典型的迷幻性;即使在较高剂量下,主要效应通常也会变成入睡前幻视,以及呕吐和腹泻。

由于DMT会被单胺氧化酶A分解,抑制这种酶就能使DMT在口服时生效,并将体验延长至骆驼蓬生物碱效应持续的那段时间。骆驼蓬生物碱与DMT联用时,被称为死藤水。

骆驼蓬生物碱与其他β-咔啉类物质一样,也可作为GABA-A受体(苯二氮䓬位点)的逆向激动剂,这很可能也是它们产生致焦虑和致惊厥效应的原因之一呢。

示例

常见的骆驼蓬生物碱包括:

哈尔满

哈尔满(又称哈曼)是一种MAO-A抑制剂。

哈尔明

哈尔明是一种可逆性MAO-A抑制剂(RIMA)。

阈值:~30mg 轻微:30-80mg 中等:80-130mg 较高:130-180mg 强烈:180mg+

骆驼蓬碱

骆驼蓬碱是一种可逆性MAO-A抑制剂(RIMA)。

阈值:~40mg 轻微:40-90mg 中等:90-140mg 较高:140-190mg 强烈:190mg+

四氢哈尔明(THH)

L-四氢哈尔明不会抑制单胺氧化酶A。相反,它会弱效地抑制血清素的再摄取。

相对地,D-THH在抑制MAO方面的效力与哈尔明相近。

主观效应

以下列出的效应基于主观效应索引以及本网站贡献者的个人经验。

躯体效应

视觉效应

幻觉状态

认知效应

听觉效应

  • 听觉扭曲——耳鸣是使用骆驼蓬生物碱时较常见的体验。

体验报告

以下这些轶事性报告描述了这种化合物在本网站体验索引中的效应:

  • Experience:2_grams_Psilocybe_Cubensis_%2B_2.7_grams_Syrian_Rue_-_The_Psilohuasca_Albino_Fox
  • Experience:2.5g_Peganum_Harmala_%2B_250%C2%B5g_LSD_-_Ecstasy_of_Love_and_Misanthropy
  • Experience:40mg_%2B_Syrian_Rue_(unknown_dosage)_-_My_one_bad_trip
  • Experience:40mg_%2B_Syrian_rue_(3g)_-_My_triumphant_return

更多体验报告可见:

天然来源

死藤

死藤

死藤(也称作死藤水、卡皮木或亚赫)是一种隶属于金虎尾科的南美洲丛林藤本植物。它含有以下比例的哈尔明、骆驼蓬碱和四氢哈尔明:

  • 哈尔明:0.31-8.43%
  • 骆驼蓬碱:0.03-0.83%
  • 原花青素类(较少为人所知的单胺氧化酶抑制剂)

  • (−)-表儿茶素

  • (−)-原花青素
  • 四氢哈尔明:0.05-2.94%

骆驼蓬(叙利亚芸香)

叙利亚芸香种子

骆驼蓬通常被称作埃斯凡德(本地名称)或叙利亚芸香,是一种原产于伊朗东部地区并向西延伸至印度的植物。它也已经扩散并侵入了亚利桑那州、加利福尼亚州、蒙大拿州、内华达州、俄勒冈州、得克萨斯州和华盛顿州。该植物本身会产生含有骆驼蓬生物碱的种子,而且较容易通过搜索引擎在线购得,在许多地区购买也是合法的。粉末化的叙利亚芸香种子在2-5g剂量下可作为可逆性MAO-A抑制剂(RIMA)发挥作用。

叙利亚芸香种子中含有多种不同的骆驼蓬生物碱,所占百分比略有差异。其中只有一部分是单胺氧化酶A抑制剂。有一项研究发现,骆驼蓬生物碱总量至少占其干重的5.9%。

β-咔啉 含量
1-羟基-7-甲氧基-β-咔啉
2-醛基四氢哈尔明
3-羟基哈尔明
6-甲氧基四氢-1-去甲哈尔满酮
8-羟基哈尔明
乙酰去甲哈尔明
去氧培加宁
二氢鲁因
二培吉因
哈马拉西定(HMC)
哈马拉西宁
哈马拉宁
哈马利辛
哈马利定
骆驼蓬碱(二氢哈尔明、DHH、哈米定) 0.25%–0.79%–5.6%
哈尔酚 0.6%–3.90%
哈尔满(哈曼) 0.16%
哈米酸
哈米酸甲酯
哈尔明(班尼斯特林、心灵感应碱、亚赫因) 0.44%–1.84%–4.3%——据称种子的外壳中含有大量哈尔明。
哈尔明N-氧化物
哈尔酚
异哈尔明
异培加宁
去甲哈尔满
去甲哈尔明(四氢-β-咔啉)
佩加哈尔明A
佩加哈尔明B
佩加哈尔明C
佩加哈尔明D
佩加哈尔明E
佩加哈尔明F
佩加哈尔明G
佩加哈尔明H
佩加哈尔明I
佩加哈尔明J
佩加哈尔明K
培加宁A
培加宁B
培加努马尔A
培加努马尔B
培加努明A
培加努明B
鲁因
四氢哈尔满
四氢哈尔明(THH、勒普塔弗洛林) 0.1%
四氢哈尔酚
四氢去甲哈尔满

提取

尽管磨碎后的种子可以生食,但这并不是一种可靠的方式来获取其中的骆驼蓬生物碱。胃只能在有限时间内让种子材料浸泡于胃液中,随后它就会继续沿消化系统移动,以便吸收已经溶于液体中的分子。因此,整粒种子通常是无效的;研磨或捣碎的种子在某些情况下会起作用,但若想更可靠、也更可预测地获得精神活性效应,最有效的方法仍然是先将骆驼蓬种子煎煮至少30分钟,把其中的生物碱提取到溶液里。

通过酸化水、使用更强的溶剂以及提高温度,可以改善煎煮环境。使用更多的水也会提高浓度梯度,从而使更多生物碱溶解出来。

毒性与伤害潜力

另请参见单胺氧化酶抑制剂页面,以了解可能造成危险相互作用的物质。

药物相互作用

单胺氧化酶抑制剂会与许多常见药物发生极其危险、甚至可能致命的相互作用。它们几乎可在与任何抗抑郁药、兴奋剂、常见偏头痛药物、某些草药、大多数感冒药(包括减充血剂、抗组胺药和止咳糖浆)、尼古丁、咖啡因等联用时引发血清素综合征或高血压危象。镇静剂通常更容易被耐受,但仍应预期会出现药效增强。

胆碱能物质

乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs)与胆碱能物质联用时,可能会导致胆碱能危象。

死藤和骆驼蓬都含有骆驼蓬碱与哈尔明。这两种生物碱都是乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEIs)。

致死剂量

在对小鼠进行静脉注射时,哈尔明的LD为38mg/kg。对于其他骆驼蓬生物碱,目前尚无人体或动物数据。

强烈建议在使用这种药物时采取伤害减少措施。

耐受性与成瘾潜力

使用骆驼蓬生物碱并不会建立耐受。目前也没有真正关于骆驼蓬生物碱成瘾的报告呢。

法律地位

骆驼蓬生物碱及其天然来源在世界大多数地区都是合法的。

  • 澳大利亚:根据2019年12月版毒物标准,骆驼蓬生物碱属于第9类物质。用于治疗用途的草药或制剂除外,前提是其:

  • 所含骆驼蓬生物碱不超过0.1%;或

  • 分装制剂中每个推荐日剂量所含骆驼蓬生物碱不超过2mg。
  • 加拿大:骆驼蓬生物碱属于附表III药物。
  • 法国:持有和销售骆驼蓬生物碱均属非法。

另见

外部链接

文献

  • Morales-García, J. A., de la Fuente Revenga, M., Alonso-Gil, S., Rodríguez-Franco, M. I., Feilding, A., Perez-Castillo, A., & Riba, J. (2017). The alkaloids of Banisteriopsis caapi, the plant source of the Amazonian hallucinogen Ayahuasca, stimulate adult neurogenesis in vitro. Scientific Reports, 7(1), 5309. https://doi.org/10.1038/s41598-017-05407-9

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