氯氮䓬¶
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当苯二氮卓类物质与其他抑制剂联用时,可能会发生致命药物过量。这些抑制剂包括阿片类药物、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他GABA能物质。 |
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| 氯氮䓬 | |
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| 化学命名法 | |
| 常用名 | 利眠宁 |
| 取代名称 | 氯氮䓬 |
| 系统命名 | 7-氯-2-甲氨基-5-苯基-3H-1,4-苯二氮䓬-4-氧化物 |
| 分类归属 | |
| 精神活性分类 | 抑制剂 |
| 化学分类 | 苯二氮卓类物质 |
| 给药途径 | |
|---|---|
| **警告:**由于个体体重、耐受、代谢和个人敏感性存在差异,请一定从更低剂量开始哦。参见负责任用药部分。 | |
| ⇣ 口服 |
| 给药剂量 | |
|---|---|
| 阈值 | 5 mg |
| 轻微 | 5 - 10 mg |
| 中等 | 10 - 25 mg |
| 强烈 | 50 - 100 mg |
| 严重 | 100 mg + |
| 药效时长 | |
|---|---|
| 总时长 | 24 - 60小时 |
| 药效发作 | 30 - 60分钟 |
| 药效达峰 | 120 - 180分钟 |
| 药效残余 | 150 - 300小时 |
**免责声明:**本网站的给药剂量信息仅出于教育目的,根据用户与资源整理而来。它并不是建议,准确性也应当通过其他来源核实哦。
氯氮䓬(也称为**利眠宁**)是一种苯二氮卓类物质中的抑制剂。它的作用机制是增强抑制性神经递质GABA的效应。
在苯二氮卓类物质中,氯氮䓬以相对较长的作用时长而值得注意;这一点又会被其活性代谢物更长的半衰期进一步放大,其中主要代谢物去甲西泮的半衰期可达300小时。它适用于短期治疗造成明显功能损害的焦虑,以及酒精戒断。与其他苯二氮卓类物质相比,氯氮䓬效力并不算特别强,且药效发作较慢。因此,它很少被用作按需抗焦虑药(因为起效较慢),也较少用于其他适应症(因为与其他苯二氮卓类物质相比效力偏低)。
主观效应包括焦虑抑制、镇静和肌肉松弛。它的使用并不常见,主要限于管理酒精戒断症状。鉴于它有特别强的催眠和遗忘效应、处方并不频繁、并且药效发作较慢,它通常并不用于娱乐性使用。
氯氮䓬被认为毒性较低。由于其作用时长较长,它具有中等滥用潜力。娱乐性使用并不常见,因为它通常不会在解毒和戒断管理之外被处方。不过,长期使用仍然会产生身体和心理依赖症状。此外,如果它与酒精、阿片类药物和其他抑制剂联用,可能会通过呼吸抑制导致死亡。如果使用这种物质,非常建议采用伤害减少措施呢。
需要注意的是,对于长期规律使用的人来说,突然停用苯二氮卓类物质可能具有潜在危险,甚至可能危及生命,有时会导致癫痫发作或死亡。强烈建议通过减量戒断法逐渐降低每日摄入量,并持续较长一段时间,而不是突然停止哦。
历史与文化¶
氯氮䓬于1957年被偶然发现,并被发现具有镇静和催眠效应。这一发现促成了它在1960年的上市,也推动了苯二氮卓类药物的发展。六年后,也就是1963年,地西泮(其使用范围比氯氮䓬广泛得多)被创造出来,由此开启了一连串苯二氮卓类物质的出现。苯二氮卓类物质最初因其疗效而获得广泛认可,但后来由于有关其娱乐性使用潜力以及依赖和成瘾风险的证据出现,使用受到了限制。
化学¶
药理学¶
氯氮䓬是去甲西泮的前药。去甲西泮作为ω1和ω2苯二氮卓受体的部分激动剂发挥作用,而这些受体是GABA_A受体上的变构位点。范德华力导致的构象变化,使GABA_A受体活化大约增加300%。去甲西泮是许多苯二氮卓类物质的代谢物,会缓慢代谢为奥沙西泮(具有完全激动剂活性),随后发生结合反应。
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主观效应¶
***免责声明:下列效应引用自主观效应索引(**SEI)。这是一个开放研究文献项目,基于用户轶事报告和本网站贡献者的个人分析。因此,应当以适当的怀疑态度看待这些内容。*
还值得注意的是,这些效应并不一定会以可预测或可靠的方式发生,虽然较高剂量更可能诱发完整效应谱。同样,不良效应**会随着剂量提高而越来越可能出现,并可能包括**成瘾、严重伤害或死亡 ☠。
躯体效应
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视觉效应
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矛盾效应
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- 有时会出现对苯二氮卓类物质的矛盾反应,例如癫痫发作增加(在癫痫患者中)、攻击性、焦虑增加、暴力行为、冲动控制丧失、易怒以及自杀行为,尽管这些情况在普通人群中较为罕见,发生率低于1%。
这些矛盾效应在娱乐性滥用者、有精神障碍的人、儿童以及高剂量治疗方案下的患者中出现频率更高。
认知效应
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这些认知效应中最突出的通常包括:
- 去抑制
- 清醒错觉 - 这是一种错误信念:即使有明显相反证据,例如严重认知受损以及无法与他人充分沟通,使用者仍认为自己完全清醒。这最常见于严重剂量。
- 思维减速
- 分析能力抑制
- 失忆
- 记忆抑制
- 强迫性补量
- 情感抑制 - 虽然这种化合物主要抑制焦虑,但它也会以一种不同于抗精神病药、且强度较低的方式削弱其他情感。
- 动力抑制
- 语言能力抑制 - 已知氯氮䓬和大多数苯二氮卓类物质会导致言语含糊,以及难以清晰表达词语。
药效残余 .png)¶
- 反跳性焦虑 - 反跳性焦虑是焦虑缓解类物质(如苯二氮卓类物质)常见的一种效应。它通常与受该物质影响的总时长,以及某段时间内摄入的总量相对应,而这种效应很容易导致依赖和成瘾循环。
- 梦境强化**或梦境抑制**
- 残余困倦 - 虽然苯二氮卓类物质可以作为有效的催眠辅助,但其效应可能持续到次日早晨,可能让使用者在数小时内感到“昏沉”或“迟钝”。
- 思维减速
- 思维组织紊乱
- 易怒
毒性与伤害潜力¶
注意:如果使用这种物质,请务必进行独立研究,并采取**伤害减少措施**哦。
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| 显示苯二氮卓类药物相较其他药物的相对躯体伤害、社会伤害和依赖性的雷达图。 |
相对于剂量而言,氯氮䓬的毒性较低。不过,当它与酒精或阿片类药物等抑制剂混用时,可能会具有致命性。
强烈建议在使用这种物质时采用伤害减少措施,例如液体容量给药法,以确保给药的是预期剂量。
致死剂量¶
氯氮䓬具有较高的LD50。单独使用时,致命的苯二氮卓类物质过量只会在极高剂量下发生;但当它与其他抑制剂联用时,这一阈值会显著降低。
耐受与成瘾潜力¶
与其他苯二氮卓类物质一样,氯氮䓬容易造成身体依赖和成瘾,其风险与这种物质的使用时长和使用剂量直接相关。不建议长期使用苯二氮卓类物质治疗,因为这通常会导致身体依赖,并出现令人不适、甚至可能危及生命的戒断症状。
危险相互作用¶
警告: 许多单独使用时相对安全的精神活性物质,在与某些其他物质联用时,可能会突然变得危险,甚至危及生命。以下列表列出了一些已知的危险相互作用,但并不保证涵盖全部情况。
请务必进行独立研究(例如使用Google、DuckDuckGo、PubMed),以确认两种或更多物质的联用是否可以安全摄入。部分列出的相互作用来自TripSit。
- 抑制剂(1,4-丁二醇、2-甲基-2-丁醇、酒精、巴比妥类物质、GHB/GBL、甲喹酮、阿片类药物)- 这种药物联用可能导致危险甚至致命水平的呼吸抑制。这些物质会相互增强彼此导致的肌肉松弛、镇静和失忆,并可能在高剂量下导致意外失去意识。人在无意识状态下呕吐并因窒息死亡的风险也会增加。如果发生这种情况,使用者应尝试以恢复体位入睡,或让朋友帮忙将其调整为恢复体位。
- 解离剂 - 这种药物联用可能增加人在无意识状态下呕吐,并因窒息死亡的风险。如果发生这种情况,使用者应尝试以恢复体位入睡,或让朋友帮忙将其调整为恢复体位。
- 兴奋剂 - 将苯二氮卓类物质与兴奋剂联用是危险的,因为这存在过度中毒风险。兴奋剂会降低苯二氮卓类物质的镇静效应,而镇静效应正是大多数人判断自己中毒程度时考虑的主要因素。一旦兴奋剂效应消退,苯二氮卓类物质的效应会显著增强,导致去抑制以及其他效应加剧。如果联用,使用者应严格限制自己每小时只摄入特定量的苯二氮卓类物质。如果未监测补水情况,这种联用还可能导致严重脱水。
法律状态¶
在国际上,根据《精神药物公约》,氯氮䓬属于附表四管制药物。在大多数国家,氯氮䓬作为处方药受到监管。
另见¶
外部链接¶
文献¶
- APA格式参考文献
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参考文献¶
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