二氢可待因
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当阿片类药物与抑制剂（如苯二氮卓类物质、巴比妥类物质、加巴喷丁类物质、噻吩二氮卓类物质、酒精或其他GABA能物质）联用时，可能会导致致命的药物过量哦。[1] |
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严禁将这些物质联用，特别是在中等到严重剂量下，这可是非常危险的呢。
| 二氢可待因 | |
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| 化学名称 | |
| 常用名称 | 二氢可待因 |
| 系统名称 | 4,5-alpha-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol |
| 类别归属 | |
| 精神药效分类 | 阿片类药物 |
| 化学结构分类 | 吗啡喃类物质 |
给药途径
⚠️ 警告： 由于个人体重、耐受性、代谢和敏感性的差异，请务必从低剂量开始喵。请参阅负责任的用药索引页。
| 给药剂量 | 口服 |
|---|---|
| 阈值 | 20 mg |
| 轻微 | 50 - 100 mg |
| 中等 | 100 - 150 mg |
| 强烈 | 150 - 200 mg |
| 严重 | 200 mg + |
| 药效时长 | |
| 总时长 | 3 - 4 小时 |
| 药效发作 | 30 - 45 分钟 |
免责声明： 本站的剂量信息仅用于教育目的，收集自用户报告和相关资源喵。这并不是建议，请务必与其他来源核实准确性哦。
药物联用
| 物质 | 风险等级 |
|---|---|
| 单胺氧化酶抑制剂 | 💔 联用危险 |
| 氧化亚氮 | ⚠️ 谨慎联用 |
| PCP | 💔 联用危险 |
| 兴奋剂 | ⚠️ 谨慎联用 |
| 酒精 | ⛔ 严禁联用 |
| 苯二氮卓类物质 | ⛔ 严禁联用 |
| 右美沙芬 | ⛔ 严禁联用 |
| GHB/GBL | ⛔ 严禁联用 |
| 氯胺酮 | 💔 联用危险 |
| MXE | 💔 联用危险 |
| 曲马多 | 💔 联用危险 |
| 葡萄柚 | ⚠️ 谨慎联用 |
二氢可待因是一种半合成的吗啡喃类物质，属于阿片类 止痛药，通常用于缓解疼痛或作为止咳药（单独使用或与对乙酰氨基酚、阿司匹林复配）。它于1908年在德国研制成功，并于1911年首次上市喵。[2]
二氢可待因也被称为 Drocode、Paracodeine 和 Parzone。它的商品名多得数不清，比如 Synalgos DC、Panlor DC、Contugesic、Bron Tablet 等等。
二氢可待因有片剂、溶液、酏剂等多种口服形式。在某些国家，它也有用于深层皮下或肌内注射的注射液。和可待因一样，应该避免静脉注射，因为这可能会导致过敏反应和危险的肺水肿哦。二氢可待因在某些处方中也会以栓剂形式出现。
二氢可待因常被用作可待因的替代品或辅助药物，两者的化学结构非常相似。通常认为二氢可待因的镇痛效果是可待因的两倍左右[4]。值得注意的是，二氢可待因不像可待因那样有“天花板效应”（可待因通常被认为在每天 200-600mg 左右达到上限）[5]，这意味着理论上剂量越高，获得的欣快感越强，而可待因则做不到这一点呢。
目录
化学
二氢可待因，即 4,5-alpha-epoxy-3-methoxy-17-methylmorphinan-6-ol，是一种吗啡喃类的阿片类药物。这类分子包含一个由三个苯环以锯齿状排列并稠合而成的多环核心，称为菲。第四个含氮环在 R9 和 R13 处与菲稠合，氮原子位于整体结构的 R17 位。这种结构就被称为吗啡喃喵。
二氢可待因与其他吗啡喃类物质一样，在两个环之间含有一个醚桥，通过氧基团连接 R4 和 R5。它还在 R6 处含有一个羟基 (OH-)，在 R17 的氮原子上含有一个甲基。在含有羟基的那个环上，可待因含有一个双键，而二氢可待因则没有。这使得它的化学结构更加稳定，并影响了它的代谢方式呢。
二氢可待因可以通过还原吗啡的 7,8-双键来合成。它很容易以高产率（>95%）转化为二氢吗啡，进而通过甲基化制成二氢可待因。二氢可待因与可待因、海洛因、乙基吗啡、氢可酮和羟考酮等其他吗啡喃类物质具有类似性。
药理学
二氢可待因通过结合并激活 μ-阿片受体 来发挥作用。这是因为阿片类药物在结构上模仿了体内天然存在的内源性内啡肽，它们同样作用于 μ-阿片受体群。这种结构上的模仿带来了躯体欣快感、镇痛和焦虑抑制的效果。内啡肽负责减轻疼痛、诱导睡眠和产生愉悦感，会在疼痛、剧烈运动、性高潮或兴奋时释放哦。
二氢可待因通过 CYP2D6 代谢为活性代谢产物二氢吗啡，其效力与吗啡相似。其他活性较弱的代谢产物包括去甲二氢可待因（通过 CYP3A4 形成）和二氢可待因-6-葡糖苷酸[6]。虽然二氢可待因确实有二氢吗啡这种极具活性的代谢产物，但它们的产量很小，通常不会产生临床上的重要影响呢[7]。
结合亲和力 (Ki)[8]
- Mu 阿片受体激动剂 - 325 nM
- Kappa 阿片受体激动剂 - 14242 nM
- Delta 阿片受体激动剂 - 5905 nM
二氢可待因本身对阿片受体的配体作用较弱，但其主要代谢产物二氢吗啡及其代谢产物二氢吗啡-6-O-葡糖苷酸显示出更强的激动作用喵。[8]
主观效应
免责声明： 以下列出的效应引用自主观效应索引（SEI），这是一个基于轶事用户报告和研究人员个人分析的开放研究文献。因此，应该以健康的怀疑态度来看待这些内容哦。
此外，这些效应不一定以可预测或可靠的方式发生，不过高剂量更容易诱发全谱效应。同样，不良反应随剂量增加而变得更有可能，可能包括成瘾、严重受伤或死亡 ☠。
躯体效应 
与可待因相比，这种化合物通常被描述为具有更强的欣快感，且瘙痒感更轻喵。
- 镇痛
- 瘙痒感 - 与可待因相比，这种效应不那么强烈。
- 躯体欣快感 - 与吗啡或海洛因相比，这种物质产生的躯体欣快感强度较低，因为代谢转化为活性形式的量是有上限的。然而，由于其更强大的镇痛作用，它可能被认为比可待因更令人愉悦。这种感觉本身可以描述为强烈的躯体舒适感、温暖感和遍布全身的幸福感。
- 呼吸抑制 - 在低到中等剂量下，会感觉呼吸轻微变慢，但不会造成明显障碍。在高剂量或过量时，阿片类药物诱发的呼吸抑制可能导致呼吸短促、呼吸模式异常、半意识或昏迷。严重的药物过量如果没有及时的医疗救助，可能会导致死亡呢。
- 镇静 - 在较高剂量下，会产生镇静感，且比羟考酮和氢可酮更具镇静效果。
- 便秘
- 咳嗽抑制
- 排尿困难
- 瞳孔缩小
- 性欲减退
- 食欲抑制
- 性高潮抑制
认知效应 
二氢可待因的总体心境被许多人描述为强烈的欣快、放松、焦虑抑制和疼痛缓解喵。 * 认知欣快感 - 与吗啡或海洛因相比，其认知欣快感强度较低。尽管如此，在低耐受性下使用大剂量时，它仍能产生极强的心理愉悦、满足和幸福感。 * 焦虑抑制 * 强迫性补量 * 梦境强化
视觉效应 
抑制
体验报告
目前我们的复现索引中还没有描述该化合物效应的轶事报告。更多的体验报告可以在这里找到：
毒性与伤害减少措施
相对于剂量而言，二氢可待因的毒性较低。与所有阿片类药物一样，长期效应各不相同，但可能包括性欲减退、冷漠和记忆力减退。有些人可能对二氢可待因产生过敏反应，如皮肤肿胀和皮疹。当与酒精或苯二氮卓类物质等抑制剂混合使用时，它是具有潜在致死性的哦。
强烈建议在使用该药物时采取伤害减少措施喵。
耐受性与成瘾潜力
与其他阿片类药物一样，长期使用二氢可待因具有中等成瘾性，且有很高的滥用潜力，可能导致心理依赖。一旦产生毒瘾，如果突然停止使用，就会出现渴求和戒断症状。
长期重复使用会对二氢可待因的许多效应产生耐受性。不同效应产生耐受的速度不同，例如对导致便秘效应的耐受产生得特别慢。这导致用户不得不使用越来越大的剂量来达到相同的效果。停止使用后，大约需要 3 - 7 天耐受性会降低一半，1 - 2 周可恢复到基线。二氢可待因与所有其他阿片类药物存在交叉耐受，这意味着使用二氢可待因后，所有阿片类药物的效果都会减弱喵。
危险药物联用
⚠️ 警告： 许多单独使用相对安全的物质，在与某些其他物质联用时可能会突然变得危险甚至危及生命。以下列表提供了一些已知的危险联用（但不保证包括所有联用情况）。
- 酒精 - 两者都会增强对方导致的共济失调和镇静作用，高剂量时可能导致意外意识丧失。应将受影响的患者置于恢复体位以防止因呕吐物吸入导致的窒息。记忆黑手党（记忆缺失）非常常见哦。
- 兴奋剂 - 兴奋剂会增加呼吸频率，从而允许使用比平时更高的阿片类药物剂量。如果兴奋剂先失效，阿片类药物可能会压垮用户并导致呼吸停止。
- 苯二氮卓类物质 - 中枢神经系统和/或呼吸抑制效应可能会相加或产生协同作用。这两种物质会强烈且不可预测地增强对方，迅速导致意识丧失。
- 右美沙芬 - 通常被认为具有毒性。已观察到中枢神经系统抑制、呼吸困难、心脏问题和肝毒性。此外，服用右美沙芬会略微降低阿片类药物的耐受性，产生额外的协同效应喵。
- GHB/GBL - 两者会强烈增强对方，迅速导致意识丧失。
- 氯胺酮 - 两者都有呕吐和意识丧失的风险。
- 单胺氧化酶抑制剂 - 某些阿片类药物与 MAOIs 联用曾有严重不良反应的罕见报告。可能出现激动、头痛、高热、抽搐甚至昏迷。
- 曲马多 - 增加癫痫发作的风险。
- 葡萄柚 - 虽然葡萄柚本身没有精神活性，但它可能影响某些阿片类药物的代谢，使其在体内停留时间更长，增加毒性。
法律状态
- 奥地利： 根据 AMG 规定可用于医疗，但未经处方销售或持有属于非法。
- 澳大利亚： 属于第 3 类药物，这意味着无需处方即可在药剂师指导下购买，通常以口服液形式（如 Rikodeine）销售喵。
- 德国： 属于 BtMG 附录 III 的受管制物质。
- 香港： 受《危险药物条例》第 134 章附表 1 管制。仅限专业医疗和研究使用。非法贩运最高可判终身监禁呢。
- 日本： 无需处方即可购买，常用于止咳药（如 New Bron Solution-ACE）。为了防止娱乐性使用，通常会加入咖啡因。购买数量受到严格限制，且仅限 20 岁以上人士购买。
- 俄罗斯： 属于表 II 受管制物质。
- 瑞典： 仅限处方药。
- 瑞士： 受管制物质，允许医疗使用。
- 英国： 属于 B 类药物。但在与对乙酰氨基酚复配且含量极小时可作为非处方药购买。
- 美国： 属于 DEA 表 II 物质，但根据浓度和复配成分，也可能被归类为表 III 或表 V 喵。
另见
外部链接
文献
- Schmidt, H., et al. (2002). Affinities of Dihydrocodeine and its Metabolites to Opioid Receptors. Pharmacology & Toxicology.
- Koch T, Höllt V (2008). Role of receptor internalization in opioid tolerance and dependence. Pharmacol. Ther.
参考文献
- ↑ 抑制剂联用风险 - TripSit
- ↑ Stolerman, I. (2010). 精神药理学百科全书. Springer Science & Business Media.
- ↑ 二氢可待因 - 药物列表
- ↑ Leppert W. 二氢可待因作为治疗中重度慢性疼痛的阿片类止痛药. Curr Drug Metab 2010.
- ↑ Shiratsuchi T, Ogawa S. [弱阿片类药物]. Nihon Rinsho 2001.
- ↑ Kirkwood, L. C., et al. (1997). 人细胞色素 P450 酶参与二氢可待因代谢的表征. British Journal of Clinical Pharmacology.
- ↑ Schmidt, H., et al. (2003). 活性代谢产物在二氢可待因效应中的作用. International Journal of Clinical Pharmacology and Therapeutics.
- ↑ Schmidt, H., et al. (2002). 二氢可待因及其代谢产物对阿片受体的亲和力. Pharmacology & Toxicology.
- ↑ 二氢可待因片 30mg - 患者信息页 (PIL)